林浩
- 作品数：5 被引量：2H指数：1
- 供职机构：北京协和医学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 酰基苯肼型保险拉手树脂的合成及在多肽对硝基苯胺发色底物合成中的应用
- 2012年
- 针对液相合成对羧基苯胺发色底物的不足,采用Boc-对羧基苯肼和MBHA树脂为原料合成了具有保险拉手型连接臂结构的树脂,对保护基形式及树脂载体类型的选择进行了探讨。基于该型树脂采用微波辅助的Fmoc/Boc混合策略在树脂上合成了5个用于丝氨酸蛋白酶活性实验的多肽中间体,经温和的N-溴代琥珀酰亚胺/吡啶条件氧化连接臂后,与对硝基苯胺(pNA)发生氨解反应,以较高的收率和纯度得到5个丝氨酸蛋白酶发色底物。中间体及产物经过高分辨质谱和核磁共振氢谱确定了结构。
- 白国良杨潇骁林浩杨立泉王德心
- 关键词：氨解反应
- 第一部分 DKP衍生物的合成;第二部分 奥曲肽(Octreotide)的合成
- 第一部分:DKP衍生物的合成哌嗪二酮衍生物(diketopiperazines, DKP)是最小的环二肽结构,骨架是稳定的六元环,有两个氢键给体和两个氢键受体.氢键是药物与受体相互作用的主要方式之一,因而DKP在药物化学...
- 林浩
- 关键词：药物化学奥曲肽
- 文献传递
- “一站式”杂交全主动脉弓修复术与全弓替换+支架象鼻手术在治疗Debakey Ⅰ型主动脉夹层中期疗效对比研究
- 本文从以下几个方面进行论述： 第一部分 “一站式”杂交全主动脉弓修复术应用于高风险DeBakeyⅠ型主动脉夹层人群安全性和有效性评价:单中心7.5年经验 目的:本研究目的为评估微创杂交全主动脉弓修复术(one-one...
- 林浩
- 关键词：主动脉夹层支架象鼻手术中期疗效
- 文献传递
- 脱苏氨醇奥曲肽的微波辅助合成被引量：1
- 2012年
- 利用自制100 ml微波反应管通过微波辅助固相肽合成技术制得奥曲肽原料药中关键有关物质脱苏氨醇奥曲肽(1)。采用Fmoc策略以2-Cl-Trt-树脂为固相载体,经上载、缩合、脱保护、裂解等操作合成还原型脱苏氨醇奥曲肽,再用空气氧化法并加入活性炭快速氧化得到1,总收率62.9%,单批次产量达3.5 g,中间体及终产物经高分辨质谱及氨基酸分析确证,并通过圆二色谱法研究了环合前后多肽构象的变化。该方法比传统固相合成方法快捷,为研究奥曲肽的关键有关物质提供了可行的合成方法。
- 杨潇骁林浩王德心
- 关键词：微波二硫键
- Merrifield树脂在改构肽合成中的新应用
- 2014年
- 本文介绍的正交杂化合成策略(HOP)采用以Merrifield树脂为载体,将Fmoc化学与Boc化学结合应用组装多肽,经酸解脱除侧链保护基得到键合在树脂上的裸肽树脂中间体,并进一步经温和、简便的胺解反应,衍生出多肽C末端N-取代酰胺或侧链内酰胺环肽化合物。HOP策略得到的终产物粗制品中不含有常规工艺的酸解试剂等杂质,所以采用该方式合成肽酰胺在收率及粗产物纯度等方面均比较理想。
- 杨潇骁林浩王德心
