王锐
- 作品数:2 被引量:4H指数:1
- 供职机构:重庆理工大学药学与生物工程学院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 吗替麦考酚酸酯的合成工艺优化被引量:1
- 2014年
- 通过对麦考酚酸酯合成过程中的反应溶剂、混合溶剂结晶、铵类螯合剂、离子液体螯合剂、螯合剂用量以及晶种量等的工艺优化,最终得到的合成工艺为:氮气保护下,丁醚为反应溶剂,麦考酚酸与稍过量的2-羟乙基吗啉在恒沸除水条件下反应,以1-乙基-3-甲基咪唑溴盐离子液体螯合剂进行脱色纯化,吗替麦考酚酯引晶,丙醇∶乙酸乙酯=5∶1混合溶剂结晶;离子液体用量为麦考酚酸的0.1%(摩尔百分比),晶种量为麦考酚酸酯粗品的0.5%~0.7%.此工艺具有反应时间短、MPM纯度高(>99%)、反应收率高(84%)、生成成本较低等优点,并且解决了终产物颜色问题.
- 刘红胥秀英任杰张心蕊陈海芹王锐
- 关键词:麦考酚酸酯螯合剂离子液体
- 吡啶衍生物合成及抗幽门螺杆菌活性研究被引量:3
- 2017年
- 合成了系列吡啶衍生物,并对其进行抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,HP)作用研究,以得到较高活性的先导化合物。以2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为原料,通过亲核取代、间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)氧化合成了系列吡啶衍生物;采用琼脂扩散法,以阿莫西林为阳性对照,进行了初步体外抗幽门螺杆菌(Anti-Helicobacter pylori)活性评价。成功合成了2a^2c、3a^3c、4a、5a、6a^6c十一个吡啶衍生物,并经过MS、~1H NMR和^(13)CNMR结构确证,发现化合物2a、6a均有良好活性。由此发现了新型的具有抗幽门螺杆菌作用的吡啶类先导化合物。
- 钟猛丁锐林华鑫宋欣沛邹远军王锐郑一敏
- 关键词:吡啶衍生物先导化合物阿莫西林