王平安
- 作品数：19 被引量：44H指数：4
- 供职机构：第四军医大学药学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金陕西省科技攻关计划“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：理学医药卫生文化科学化学工程更多>>
- (S)-2吡咯烷-α,α-二取代甲醇的合成被引量：9
- 2005年
- 目的:合成一组具有重要用途的光学活性β 氨基醇. 方法:以手性天然产物L 脯氨酸为原料经酯化、氨基保护、格氏反应和催化氢解等四步反应合成四种光学活性的β 氨基醇. 结果:从原料L 脯氨酸到目标分子,四步总产率46%. 产物的1HNMR和元素分析结果与结构和元素组成相符. 结论:该方法原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,产率高. 为合成手性β 氨基醇类化合物提供了一条有效途径.
- 宋瑞娟柳文敏王平安张生勇
- 关键词：L-脯氨酸手性Β-氨基醇格氏反应
- 新型螺双二氢茚二酚衍生物的合成
- 2015年
- 螺双二氢茚二酚(SPINOL)与N-溴代丁二酰亚胺经溴代反应制得6,6'-二溴-螺双二氢茚二酚(1);1与叔丁基二甲基硅基三氟甲磺酸(TBSOTf)经醚化反应得6,6'-二溴-7-羟基-7'-叔丁基二甲硅氧基-1,1'-螺二氢茚(2);SPINOL经羟基保护后与碘甲烷经双甲基化反应制得6,6'-二甲基-7,7'-双(1-甲氧甲氧基)-1,1'-螺二氢茚(4);4经脱保护后再与TBSOTf经醚化反应合成了6,6'-二甲基-7-羟基-7'-叔丁基二甲硅氧基-1,1'-螺二氢茚(6)。2和6为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。
- 王平安高俊萍胡浩远王巧峰
- 关键词：溴代甲基化
- 用两种可回收辛可尼定季铵盐催化剂催化合成L-苯丙氨酸
- 2009年
- 目的:用2种新型辛可尼定季铵盐手性催化剂不对称催化合成L-苯丙氨酸(L-phe).方法:以辛可尼定,1-氯甲基苯并三唑或2-氯甲基苯并咪唑为原料,在甲苯中回流3h后过滤,得2种新型辛可尼定衍生物季铵盐手性催化剂.将该类催化剂用于催化N-二苯甲酮亚胺甘氨酸叔丁酯的不对称烷基化反应,得(S)-α-苄基二苯甲酮亚胺甘氨酸叔丁酯;再经过水解等步骤,得L-phe.体系中加入乙醚,过滤,使2种催化剂得到回收.结果:合成的2种新型辛可尼定季铵盐手性催化剂的化学产率分别达到90%和81%.(S)-α-苄基二苯甲酮亚胺甘氨酸叔丁酯的化学产率为75%～91%,对映体过量值为90%ee～99%ee,合成L-phe的总产率为41%～53%,2种催化剂的回收率为75%～80%.结论:2种辛可尼定季铵盐催化剂可催化N-二苯甲酮亚胺甘氨酸叔丁酯的不对称烷基化反应,并高产率地合成L-phe.手性催化剂可以回收.
- 王全军何炜李晓晔王巧峰王平安张生勇
- 关键词：辛可尼定L-苯丙氨酸
- 手性β-氨基醇的合成及其催化二乙基锌与醛的不对称加成反应被引量：5
- 2006年
- 以烯烃为原料通过Sharpless不对称双羟化等多步反应合成7种手性β-氨基醇,并将该类化合物用于催化二乙基锌和醛的不对称加成反应.分别考察了影响对映选择性的催化剂结构、催化剂用量、溶剂、反应温度等各种因素.当催化剂用量为5%、甲苯溶剂、在-10℃下、以(1S,2R)-(+)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇(1b)作催化剂时,所得仲醇的对映体过量最高为85%ee,产率高达100%.
- 柳文敏王平安张生勇姜茹
- 关键词：不对称加成手性Β-氨基醇催化二乙基锌
- 单硝酸异山梨醇乙酰阿魏酰胺的设计合成及对大鼠缺血心脏保护作用的研究
- 2012年
- 目的:研制单硝酸异山梨醇乙酰阿魏酰胺(AcFA-201),并与阿魏酸钠(SF)、单硝酸异山梨醇酯(ISMN)和单硝酸异山梨醇乙酰阿魏酸酯(AFI)比较其对心肌缺血/再灌注(MI/R)大鼠心肌的保护作用。同时比较AcFA-201与AFI在模拟胃液中的稳定性。方法:先将ISMN的羟基转化为胺基,再与乙酰化阿魏酰氯反应,生成新化合物AcFA-201。常规建立大鼠MI/R(30 min/3 h)模型,随机给予SF、ISMN、AFI或AcFA-201药物治疗。观察各组大鼠灌注末心功能恢复的情况,同时测定血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶活性(SOD)、过氧化氢(H2O2)与丙二醛(MDA)的水平及NO的含量。结果:合成路线可行,化合物AcFA-201的化学产率为81.8%。模拟胃液中的稳定性研究结果表明,AFI在给药10 min后,原药剩余很少,30 min完全消失;而AcFA-201在180min后,基本保持初始给药浓度。与SF、ISMN治疗组相比,AcFA-201治疗组左室发展压、左室等容收缩压/舒张期压力上升或下降最大速率(±dp/dtmax)显著提高(n=8,P<0.05)。血清CK、LDH的活性和H2O2、MDA的含量降低而NO含量显著升高(n=8,P<0.05或P<0.01);与AFI组相比,AcFA-201组各项指标均无显著性差异。结论:AcFA-201对MI/R损伤大鼠的心肌具有保护作用,其作用比SF、ISMN强,与AFI没有显著性差异。AcFA-201在模拟胃液中的稳定性明显优于AFI,更适合口服药物的研发。
- 冯力唐秀玲王平安王剑波孙晓莉
- 关键词：一氧化氮供体心肌保护作用
- SAPO-5分子筛的合成技术及应用被引量：5
- 2008年
- 讨论了影响SAPO-5分子筛合成的重要因素,对SAPO-5分子筛以及掺杂金属离子的SAPO-5分子筛催化剂在催化领域的应用进行了归纳,以期对影响SAPO-5分子筛合成的因素和掺杂金属离子的SAPO-5分子筛催化剂的性能有比较全面的认识。还对SAPO-5分子筛在择形催化、材料制备、吸附和分离、载体等领域的应用前景进行了展望。
- 高俊萍王平安曹筑荣贺丽清
- 关键词：SAPO-5分子筛影响因素合成技术
- 新型(S)-(α-萘取代)脯氨醇衍生物的合成及其催化二烷基锌与醛的不对称加成反应被引量：2
- 2006年
- 以天然手性产物L-脯氨酸为原料,经酯化、氨基保护和格氏反应,得到一种新型光学活性的脯氨醇衍生物((S)-N-苄基-2-吡咯烷-α,α-二(α-萘基)甲醇1).1经过催化氢解,得到另一种光学活性脯氨醇衍生物((S)-2-吡咯烷-α,α-二(α-萘基)甲醇2).将1和2作为有机催化剂,用于催化二烷基锌和醛的不对称加成反应.分别考察了影响对映选择性的催化剂结构、催化剂用量、溶剂、反应温度等各种因素.结果表明,当催化剂用量为5%、溶剂为甲苯、反应温度为-10℃,1作催化剂时,所得仲醇的对映体过量达82%ee,产率高达100%.
- 柳文敏姜茹金瑛王平安张生勇
- 关键词：L-脯氨酸不对称加成手性Β-氨基醇催化二乙基锌
- 新型手性双膦配体的合成及其催化性能考察
- 2006年
- 以苯乙烯为原料,通过Sharpless不对称二羟基化反应合成高对映体纯的苯基乙二醇,经环化、亲核开环和取代反应转化为手性碳膦-氧膦型双膦配体.后者与[Rh(COD)Cl]2及NH4PF6作用生成手性膦-铑阳离子催化剂.在α-脱氢氨基酸衍生物的不对称氢化反应中,化学转化率为100%,对映选择性最高达到77%ee.
- 姜茹何炜王平安李晓晔张生勇
- 关键词：双膦配体不对称催化氢化手性
- 苏沃雷生合成路线图解被引量：3
- 2016年
- 苏沃雷生（suvorexant,MK-4305,1）,化学名为5-氯-2-[（5R）-5-甲基-4-[5-甲基-2-（2H-1,2,3-三唑-2-基）苯甲酰基]-1,4-二氮环庚烷-1-基]-1,3-苯并[d]噁唑,由美国默沙东公司研制,2014年8月经美国FDA批准用于治疗入睡及睡眠困难（失眠症）,成为首个上市的食欲素受体拮抗药,
- 相延英金晓东张燕徐艳王平安
- 关键词：食欲素受体拮抗药胺化反应苯甲酰基噁唑合成肽
- 医用有机化学双语教学的探索与思考被引量：1
- 2013年
- 通过医用有机化学双语教学改革的探索与实践,对高等医科院校双语教学模式进行了认真总结与思考,进行了问卷调查,分析了双语教学的目的、内容和方法及实施的效果,并针对目前具体教学实施中存在的问题提出了解决方案。
- 王玉琨何炜高鹏兰婷王平安
- 关键词：医用有机化学双语教学教学方法
