张东虎
- 作品数：5 被引量：7H指数：2
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- 一种SD大鼠血浆中新化合物WSJ-557的血药浓度定量分析方法
- 一种SD大鼠血浆中新化合物WSJ‑557的血药浓度定量分析方法，包括以下步骤：(1)在WSJ‑557灌胃给药后的SD大鼠血浆中，加入甲醇和内标工作液，涡旋后加入乙酸乙酯进行液液萃取，再进行涡旋，离心，并取上清；(2)采用...
- 林建阳张东虎杨恬
- 一种抗阿尔兹海默病候选化合物的血药浓度检测方法
- 一种抗阿尔兹海默病候选化合物的血药浓度检测方法，包括以下步骤：(1)在给予ZCY‑15灌胃后的SD大鼠血浆中，加入乙腈和内标工作液，混合涡旋，离心，之后提取上清液进样；(2)采用高纯球形硅胶微粒作为填充剂的色谱柱，柱温：...
- 林建阳林城江张东虎孙珊珊阎成炟时月
- 文献传递
- 超高效液相色谱串联质谱法测定人血浆中克拉霉素缓释片的浓度及其药动学被引量：3
- 2017年
- 目的:建立高效、灵敏、快速的超高效液相色谱-电解质-质谱/质谱(UPLC-ESI-MS/MS)测定人血浆中克拉霉素浓度的方法,并应用于药动学研究。方法:血浆样品先经碳酸钠溶液碱化,经乙醚液-液萃取后,以0.05 mol·L^(-1)乙酸铵水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,色谱柱采用BEH C_(18)(50 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,克拉霉素和内标罗红霉素定量分析的离子对分别为m/z748.6→157.9和m/z837.0→679.2。结果:克拉霉素的线性范围为1~3 000 ng·mL^(-1)且线性关系良好,日内日间精密度均小于10.0%,准确度在-7.6%~6.0%之间,样品运行时间为2.0min。结论:该法灵敏、快速,适用于克拉霉素高通量样本的分析,已成功应用于克拉霉素人体药动学研究。
- 张东虎林建阳
- 关键词：克拉霉素缓释片超高效液相色谱-串联质谱法血药浓度药动学
- 一种SD大鼠血浆中新化合物WSJ-557的血药浓度定量分析方法
- 一种SD大鼠血浆中新化合物WSJ‑557的血药浓度定量分析方法，包括以下步骤：(1)在WSJ‑557灌胃给药后的SD大鼠血浆中，加入甲醇和内标工作液，涡旋后加入乙酸乙酯进行液液萃取，再进行涡旋，离心，并取上清；(2)采用...
- 林建阳张东虎杨恬
- 新型α-葡萄糖苷酶抑制剂YG-18在小鼠体内的降糖作用、分子对接及急性毒性研究被引量：4
- 2021年
- 目的探索3-[4-(苯基磺酰胺)苯甲酰]-2H-1-苯并吡喃-2-酮母核结构化合物YG-18在小鼠体内的降糖作用,初步评价其安全性,利用分子对接技术验证YG-18对α-葡萄糖苷酶的抑制方式。方法将ICR小鼠随机分为对照组、阿卡波糖组与YG-18(7.23 mg·kg^(-1))组,分别负荷蔗糖与葡萄糖,检测负荷后0、0.5、1、2 h时的血糖值,计算血糖浓度-时间曲线下面积(AUC);根据OECD急性毒性实验指导原则,观察KM小鼠在给药后4 h、48 h和14 d内的毒性反应和存活状态,实验结束后解剖小鼠观察小鼠器官的形态、颜色、质地;利用分子对接将其与α-葡萄糖苷酶共结晶结构中的活性位点对接,预测其抑制α-葡萄糖苷酶的方式。结果7.23 mg·kg^(-1)的YG-18降低了正常ICR小鼠蔗糖负荷后的血糖峰值(P<0.05)与2 h内血糖浓度-时间曲线下面积(P<0.001);在OECD指导原则中极限浓度2000 mg·kg^(-1)剂量下,KM小鼠14 d内除腹泻外,未出现其他毒性反应并全部存活,器官的形态、颜色、质地未有明显变化。分子对接结果显示,YG-18可能会与酶结构中的GLN 279、ARG 315、GLU 411等氨基酸残基形成氢键;除氢键外,其可能还与ASP 69、ASP 215、GLU 277氨基酸残基形成范德华力相互作用。结论本研究证实了YG-18是一种在体内具有较好的降糖作用的、安全性高的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂,与α-葡萄糖苷酶的预测结合作用主要为氢键、范德华力等相互作用力。
- 阎成炟郭崇真张东虎赵凌霄林建阳
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制剂分子对接急性毒性
