刘正芬
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：云南大学化学科学与工程学院教育部自然资源药物化学重点实验室更多>>
- 发文基金：长江学者和创新团队发展计划国家自然科学基金云南省自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 吲哚并四氢呋喃-咪唑盐杂合物的合成及细胞毒活性研究被引量：3
- 2017年
- 从色醇出发,通过Sharpless环氧化、酰胺化、偶联和成盐四步反应合成了一系列新型的吲哚并四氢呋喃-咪唑盐杂合物,其结构经~1H NMR,^(13)CNMR,HRMS以及X射线单晶衍射确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性筛选,结果表明,1-((3aR,8aS)-3,3a-二氢-3a-羟基-2H-呋喃并[2,3-b]吲哚-8(8aH)-基)乙酮-3-(2-(萘-2-基)-2-氧乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-3-溴盐(20)和1-((3aR,8aS)-3,3a-二氢-3a-羟基-2H-呋喃并[2,3-b]吲哚-8(8aH)-基)乙酮-3-(2-萘甲基))-5,6-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-3-溴盐(22)具有较好的体外肿瘤生长抑制活性,对SMMC-7721、MCF-7和SW-480肿瘤细胞株的活性均优于顺铂(DDP),1-((3aR,8aS)-3,3a-二氢-3a-羟基-2H-呋喃并[2,3-b]吲哚-8(8a H)-基)乙酮-3-(2-溴苄基))-5,6-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-3-溴盐(24)对SW-480肿瘤细胞株表现出较好的选择性细胞毒活性,其IC_(50)值约为顺铂的2.0倍.
- 刘正芬张朝波段胜祖刘洋陈文李艳张洪彬羊晓东
- 关键词：咪唑盐细胞毒活性
- 胡椒基咪唑盐类化合物的合成及生物活性研究
- 2020年
- 从胡椒酸出发,通过还原、甲磺酸酯化、偶联和成盐四步反应合成了-系列新型的胡椒基咪唑盐类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS以及X射线单晶衍射确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性筛选,结果表明,1-((苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(2-萘甲基))-5,6-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-3-溴盐(30)具有显著的细胞毒活性,对HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7和SW-480肿瘤细胞株的活性均优于顺铂(DDP),尤其对HL-60肿瘤细胞株表现出较好的选择性细胞毒活性,其IC50值约为顺铂的7.2倍.进一步研究表明,化合物30具有诱导SMMC-7721细胞株在细胞周期G0/G1期阻滞和细胞凋亡的作用.
- 刘正芬字玉金张琳琳方永晟沈艳珍李艳羊晓东张洪彬
- 关键词：咪唑盐构效关系细胞毒活性
