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王保国
作品数:
1
被引量:1
H指数:1
供职机构:
军事医学科学院放射与辐射医学研究所
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发文基金:
国家自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
梁欢
江西中医药大学
宋平
江西中医药大学
卢遥
江西中医药大学
秦婷婷
广西医科大学
杨洋
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王保国
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中国药物化学...
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2017
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新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性研究
被引量:1
2017年
目的设计合成一系列环丙烷类B-Raf激酶抑制剂并测定其对人肝癌Hep G2细胞增殖的影响。方法以索拉非尼(sorafenib)为先导化合物,通过结构优化设计新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂,并以对羟基苯甲醛为起始原料经过苄基保护、缩合、酯化、环丙化、水解、酰胺化、脱苄、亲核取代等反应合成目标化合物。以索拉非尼为阳性对照物,采用MTT法测定目标化合物对人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果与结论合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱鉴定。初步的体外活性评价结果表明,其中9个化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性,优于阳性对照药索拉非尼,具有进一步研究的价值。
常先磊
王保国
秦婷婷
宋平
杨洋
梁欢
卢遥
赵研瑾
李庶心
关键词:
抗肿瘤药物
化学合成
MTT法
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