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含天然乳化剂的盐酸小檗碱自微乳的制备与体内外性能评价被引量：3: 2012年; 目的:制备含阿拉伯胶的盐酸小檗碱自微乳,考察其体内外性能。方法:以天然乳化剂阿拉伯胶部分代替合成非离子型乳化剂聚山梨酯80制备盐酸小檗碱自微乳;评价两种自微乳的自乳化速率、微乳形态、粒径分布和释放度;采用大鼠在体单向肠灌流模型对两种自微乳的吸收动力学进行体内评价。结果:与合成乳化剂自微乳相比,天然乳化剂自微乳的自乳化速率基本相同,微乳乳滴粒径及粒径分布范围有所变大,体外释放速度略有降低,对盐酸小檗碱在大鼠在体肠吸收的促进效果更好。结论:用天然乳化剂阿拉伯胶部分代替合成乳化剂所制备的盐酸小檗碱自微乳可保持自微乳原有的体内外行为。; 黄嗣航龙晓英袁飞陈莉张妙虹蔡宝玲刘昌顺; 关键词：盐酸小檗碱自微乳

枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂的制备及质量标准研究被引量：6: 2010年; 目的制备枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂,并建立其质量标准。方法将枸橼酸莫沙必利自微乳填充于混合脂肪酸甘油酯为基质的中空栓剂中制备栓剂;按2005年版《中国药典》建立质量标准。结果枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂各项指标均达到《中国药典》有关规定。结论本研究为开发枸橼酸莫沙必利新产品奠定了基础。; 林伟香龙晓英张选红吴文峰袁飞秦琴; 关键词：枸橼酸莫沙必利中空栓剂自微乳

辣椒碱纳米乳注射剂的溶血性与血管刺激性试验被引量：3: 2010年; 目的对辣椒碱纳米乳注射剂进行溶血性与血管刺激性评价。方法采用家兔体外溶血性试验与家兔体内血管刺激性试验。结果0.004%辣椒碱纳米乳注射剂3 h内无溶血以及无红细胞凝集反应,按20μg/kg家兔耳缘静脉注射无血管刺激性。结论在有效剂量下辣椒碱纳米乳注射剂无溶血及血管刺激性反应,为进一步研究提供参考。; 卢秀霞龙晓英袁飞; 关键词：辣椒碱纳米乳注射剂溶血性血管刺激性

黄芩苷在不同pH值缓冲液中理化常数的测定被引量：19: 2012年; 目的考察黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度与表观油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定温度为25和37℃时,黄芩苷在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 25℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.032,0.034,0.119,0.873,3.329,12.96,11.49,4.605和11.87mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.363,0.244,0.292,0.137,0.057,0.046,0.036,0.028和0.029。37℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.028,0.048,0.095,0.950,4.881,14.15,26.65,14.48和17.89mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.234,0.224,0.365,0.103,0.074,0.049,0.034,0.034和0.035。结论黄芩苷的平衡溶解度在酸性及中性条件下受温度影响很小,在碱性条件下随着温度升高而增加;黄芩苷在酸性条件下的P值比在碱性条件下大,Pmax=0.363(T=25℃,pH=2),Pmax=0.365(T=37℃,pH=4),随着碱性的增加P值变化不明显,且温度对黄芩苷的P值几乎无影响。; 何琳丁沐淦卢秀霞李志棠袁飞龙晓英; 关键词：黄芩苷平衡溶解度表观油水分配系数

维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留研究被引量：3: 2010年; 目的研究维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体时,主药的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留情况。方法采用Franz扩散池测定维A酸从载体中的释放速度,扩散池与供给池之间为纤维素膜(截留分子量8000～14000),扩散池面积为2.92cm2。体外透皮试验用小鼠、大鼠或兔子背部皮肤替代半透膜。在体外透皮试验完结后,取下皮肤,剪碎匀浆,用50%异丙醇-生理盐水提取,提取液处理后用HPLC测定药物浓度。结果结果表明维A酸释放速率和累积经皮渗透量大于市售乳膏,同时具有较高的皮肤贮留量。结论维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体有助于增加局部药物浓度。; 陈正明龙晓英丁钢袁飞; 关键词：维A酸体外释放经皮渗透

辣椒碱纳米乳注射剂的制备及其体外评价被引量：8: 2009年; 目的研究辣椒碱纳米乳注射剂的处方和制备工艺,并对其质量进行评价。方法以外观、粒径、包封率为指标,通过单因素试验筛选处方成分,包括油相、乳化剂、助乳化剂组成及比例,同时优化制备工艺。结果优选得辣椒碱纳米乳处方组成为:中链脂肪酸三甘油酯∶吐温80∶豆磷脂∶丙二醇的质量比为1.5∶2.5∶1.25∶1.5;所制得纳米乳滴平均粒径6.16 nm,多分散系数0.307,包封率85.22%。结论制得的辣椒碱纳米乳制备工艺简单,并符合纳米乳主要指标要求。; 卢秀霞龙晓英丁钢袁飞陈金爱陈秋伟张海龙; 关键词：辣椒碱纳米乳粒径包封率

静态法与动态法测定药物水中溶解度的探讨被引量：19: 2010年; 目的比较采用静态法与动态法对药物水中平衡溶解度测定结果的影响。方法静态法:超声1 h、25℃水浴恒温24 h,25℃气浴振荡24 h,25℃水浴恒温放置7 d及16 d;动态法:超声1 h、25℃气浴振荡24 h,25℃气浴振荡24 h,25℃水浴搅拌24 h,分别测定布洛芬、盐酸小檗碱、葛根素、对乙酰氨基酚在水中的溶解度。结果 25℃条件下采用静态法及动态法测得药物在水中的平衡溶解度如下:布洛芬为0.067～0.078 mg/mL(RSD11.94%～22.18%)和0.063～0.078 mg/mL(RSD3.2%～7.8%);盐酸小檗碱为7.072～8.230 mg/mL(RSD3.4%～14.5%)和7.654～9.771 mg/mL(RSD2.2%～5.0%),葛根素为7.305～9.479 mg/mL(RSD7.5%～14.5%)和6.057～8.046 mg/mL(RSD2.5%～6.8%);对乙酰氨基酚为8.708～9.771 mg/mL(RSD3.2%～13.6%)和8.965～10.932 mg/mL(RSD1.5%～6.6%)。结论 4种药物在水中的平衡溶解度以动态法重现性较好,其中采用水浴搅拌24 h测得的结果重现性最好,最低RSD值为1.5%;而采用超声与恒温气浴振荡结合法,除溶解度特别小的药物造成误差较大外,基本能满足大部分药物溶解度测定的要求(RSD<2.5%),而且,相对于水浴搅拌,该法处理样品量大,可广泛应用。; 袁飞何琳丁沐淦龙晓英李志棠梁静敏林小玲; 关键词：静态法动态法平衡溶解度

盐酸小檗碱自微乳剂的处方设计及体外评价被引量：6: 2012年; 目的:制备盐酸小檗碱自微乳剂,并对其质量及体外溶出度进行考察。方法:通过正交设计和伪三元相图优化处方,分别以乳化程度、乳化速度、有无油层及混合分层情况为指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成和用量进行研究,筛选盐酸小檗碱自微乳剂的最佳组成及比例。采用紫外分光光度法进行质量评价,并考察其溶出度。结果:盐酸小檗碱自微乳剂组成为盐酸小檗碱-油酸乙酯-聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油-聚乙二醇-400 0.015∶0.120∶0.160∶0.120;乳滴粒径80.59 nm;在质量考察中,盐酸小檗碱在4.49～22.44 mg·L-1和吸光度呈良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率100.9%,RSD 1.65%,样品平均质量分数97.4%,RSD 0.84%。在人工胃液中20 min的溶出度>80%,远高于市售片剂。结论:自微乳剂能够改善盐酸小檗碱难溶性,且制备工艺简单,具有良好应用前景。; 何琳刘意郑冬梅潘海文袁飞龙晓英; 关键词：盐酸小檗碱自微乳化给药系统溶出度

黄芩苷及其磷脂复合物与自微乳在大鼠体内的药动学比较性研究被引量：6: 2015年; 目的：比较黄芩苷（baicalin,BA）、黄芩苷磷脂复合物（baicalin-phospholipid complex,BA-PC）、黄芩苷磷脂复合物的自微乳给药系统（self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin-phospholipid,BAPC-SMEDDS）和黄芩苷自微乳给药系统（self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin,BA-SMEDDS）在大鼠体内的药动学,预测BA-PC-SMEDDS提高药物生物利用度的能力。方法：用相当于BA有效成分剂量为68 mg·kg^-1的BA,BA-PC,BA-PC-SMEDDS和BA-SMEDDS,对大鼠进行口服给药和眼眶取血,HPLC色谱法测定血浆中BA的含量。结果：BA体内的药时曲线具有明显双峰现象,较BA单一成分,BA-PC,BA-PCSMEDDS与BA-SMEDDS的血浆浓度均有增加,Cmax分别为BA本身的3.89,6.70和11.01倍。BA-PC的AUC0～24h为BA的2.46倍,BA-PC-SMEDDS的AUC0～24h为78.19μg·h·m L^-1,比BA-PC促进BA的吸收提高了2.38倍。但却发现BA-SMEDDS的AUC0～24h高达96.02μg·h·m L^-1,显示其促进BA吸收有更強的能力。结论：BA-PC,BA-PC-SMEDDS和BA-SMEDDS显著增加了BA的吸收。BA-PC-SMEDDS进一步改善了BAPC促进BA吸收的能力,BA-SMEDDS较其他BA制剂促进BA的吸收更強。; 刘昌顺龙晓英梁浩明袁飞; 关键词：黄芩苷自微乳磷脂复合物药动学

含天然乳化剂的新型葛根素自微乳与传统自微乳体内外性能的对比研究被引量：6: 2014年; 目的制备新型葛根素自微乳,旨在降低传统自微乳的毒性,同时能保持自微乳原有性能。方法以阿拉伯胶代替50%处方量聚山梨酯80制备葛根素自微乳;评价2种自微乳的自乳化速率、微乳形态、粒径分布;采用大鼠在体单向肠灌流模型对2种自微乳的肠道吸收进行评价。结果含天然乳化剂自微乳(NE-SMEDDS)较含合成非离子型乳化剂自微乳(NSSMEDDS)的自乳化速率基本保持一致,所形成的微乳粒径及粒径分布范围有所变大,但仍小于100 nm;含天然乳化剂自微乳对葛根素的促吸收效果略优于含合成非离子型乳化剂自微乳。结论利用天然乳化剂代替50%的合成乳化剂制备自微乳,能基本保持自微乳原有的体内外行为。; 黄嗣航龙晓英袁飞蔡宝玲丁锐发; 关键词：葛根素自微乳

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