天然樟脑是我国的天然优势资源,合成樟脑可由松节油的主要成分α-蒎烯经多步反应合成得到。樟脑及其衍生物具有多种生物活性,通过对樟脑分子的结构修饰可以合成许多具有生物活性的衍生物。以D-(+)-樟脑磺酸为原料,经多步反应合成了11个新型的N′-取代苯磺酰基-N-樟脑磺酰乙二胺化合物(4a~4k),其结构经傅里叶红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13 C NMR)和电喷雾电离质谱(ESI-MS)表征。采用离体法测定了目标化合物的抗真菌活性。实验结果表明:在50μg/mL质量浓度下,目标化合物对黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌等5种植物病原菌有一定的抗菌活性,其中化合物4b(R=p-OCH 3)、4a(R=H)、4c(R=m-OCH 3)和4d(R=m-CH 3)对番茄早疫病菌的抑制率分别为91.3%,83.9%,83.9%和83.9%(均达B级以上活性水平),均优于阳性对照百菌清(73.9%);化合物4b和4c对花生褐斑病菌的抑制率均为82.2%(B级活性水平),优于阳性对照百菌清(73.3%);此外,化合物4b对黄瓜枯萎病菌的抑制率达到90.8%(A级活性水平)。由此可知,化合物4b显示出了广谱的抑菌活性,值得进一步研究。
