李仕伟
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：军事医学科学院放射与辐射医学研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型芳基脲类Raf激酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性
- 2017年
- 目的合成新型芳基脲类Raf激酶抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法以索拉非尼为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,~1H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抗肿瘤活性评价。结果合成11个新目标化合物,其中2个表现出显著的体外抗肿瘤活性。结论抗肿瘤活性好的目标化合物体拟作为候选药做进一步的评价和修饰。
- 秦婷婷常先磊宋平李仕伟杨洋梁欢李庶心
- 关键词：抗肿瘤药物
- 氮杂吲哚类Janus激酶抑制剂的合成及体外活性评价被引量：1
- 2017年
- 目的设计并合成用于治疗类风湿性关节炎的Janus激酶抑制剂,进行初步的体外激酶活性评价。方法选择Baricitinib为先导化合物进行结构优化改造,设计合成系列结构全新的小分子化合物,经~1 H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并使用毛细管电泳方法通过检测底物肽段磷酸化转化率来进行化合物激酶活性评价。结果合成7个目标化合物,均表现出一定程度的激酶选择性,其中7a和7d的选择性较为突出。结论芳基磺酰胺类化合物因能与JAK1结构中特有的氨基酸间产生π-π共轭而表现出较好的JAK1抑制选择性,值得进一步研究。
- 常先磊梁欢杨洋秦婷婷李俊明李仕伟李庶心
- 关键词：类风湿性关节炎
