陈建维
- 作品数：4 被引量：1H指数：1
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- 相关领域：理学更多>>
- 一种环五肽的合成方法
- 本发明公开一种环五肽的合成方法。该方法采用“固液结合”策略及用合适的缩合试剂进行缩合反应，通过适当的工艺分别制备线性五肽，且关环位点选在N‑甲基亮氨酸与亮氨酸之间，有效提高制备线性肽时的效率。用合适的缩合试剂进行缩合反应...
- 徐石海钟生辉白德发陈建维
- 文献传递
- 两个C2轴对称环十肽的合成被引量：1
- 2016年
- 以亮氨酸和苯丙氨酸为原料,通过氨基酸的保护以及脱保护、氨基酸的甲基化和耦合,最后以O-苯并三氮唑-N,N,N'N'-四甲基脲四氟硼酸酯(TBTU)/2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)/3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮(DEPBT)为环合试剂,合成2个C2轴对称环十肽化合物Q10-1与Q10-2,最后环合收率分别为31.6%和39%。通过HPLC进行分离纯化,经HPLC检测产物纯度均在98%以上,通过1HNMR,13CNMR和ESI-MS对两个化合物进行表征。
- 陈建维白德发钟生辉曲桐徐石海
- 关键词：医药原料
- 一种环五肽的合成方法
- 本发明公开一种环五肽的合成方法。该方法采用“固液结合”策略及用合适的缩合试剂进行缩合反应，通过适当的工艺分别制备线性五肽，且关环位点选在N?甲基亮氨酸与亮氨酸之间，有效提高制备线性肽时的效率。用合适的缩合试剂进行缩合反应...
- 徐石海钟生辉白德发陈建维
- 文献传递
- 两个Galaxamide类似物的固相合成及抗肿瘤活性研究
- 2016年
- 以N-芴甲氧羰基-L-亮氨酸(Fmoc-Leu-OH)和N-芴甲氧羰基脯氨酸(Fmoc-Pro-OH)为原料,采用经典的Fmoc固相合成法,通过对氨基酸N端的保护及脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤合成线性五肽,以缩合试剂六氟磷酸苯并三唑-1-基氧基三吡咯烷基磷(Py \BOP)关环,分别以59.5%和41.1%的环合收率得到了两个新的环五肽化合物G_1和G_2,结构通过~1HNMR、^(13)CNMR、ESI-MS进行确认。采用MTT法对目标化合物G_1和G_2进行了体外抗肿瘤活性的研究。结果表明:含有脯氨酸片段的Galaxamide类似物G_2具有良好的活性,尤其对人乳腺癌细胞株(MCF-7)具有较好的细胞毒性,其IC_(50)值为5.85 mg/L。
- 钟生辉白德发陈建维聂伟恒徐石海
- 关键词：抗肿瘤活性医药原料
