刘洋
- 作品数：1 被引量：0H指数：0
- 供职机构：武警总医院更多>>
- 发文基金：协和青年科研基金中国医学科学院放射医学研究所基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- molidustat的合成工艺研究
- 2016年
- 目的对molidustat的合成工艺进行研究。方法以4,6-二氯嘧啶为原料,先后引入吗啉、肼取代基,制备获得中间体4-(6-肼基嘧啶-4-基)吗啉(2);1H-1,2,3-三氮唑和溴乙酸乙酯为原料,经烃基化、缩合反应,制备获得中间体(Z/E)-3-(二甲基氨基)-2-(1H-1,2,3-三氮唑-1-基)丙烯酸乙酯(4)。中间体2和4在三氟乙酸的催化下,经环合反应制备得到molidustat(5),然后经成盐反应得到其钠盐(6)。结果合成了目标化合物molidustat及其钠盐,并利用1H-NMR、MS确证了结构。此路线的总收率为31.5%。结论该合成工艺步骤短,操作简单,可适应未来工业化放大生产,具有良好的应用前景。
- 魏会强刘洋于江尚海花樊赛军李祎亮
- 关键词：肾性贫血
