陈清
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
- 供职机构：重庆理工大学药学与生物工程学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 胰高血糖素样肽类似物的聚乙二醇化修饰筛选及活性评价
- 研究目的:利用化学合成的方法获得C末端突变成半胱氨酸的Byetta类似物(Ex4C),再用不同分子量大小的马来酰亚胺活化的mPEG(MAL-mPEG)对其半胱氨酸的游离巯基进行定点修饰,修饰后产物用阴离子交换色谱和反相色...
- 陈清
- 关键词：PEG修饰生物活性
- 文献传递
- 重组人角质细胞生长因子Ⅰ型缺失突变体二硫键配对与生物活性被引量：5
- 2010年
- 研究了大肠杆菌表达的重组Ⅰ型人角质细胞生长因子缺失突变体(△23KGF-Ⅰ)二硫键的配对形式及生物活性。结果表明,重组大肠杆菌可溶性表达的△23KGF-Ⅰ中Cys40,Cys102和Cys106三个游离半胱氨酸间无二硫键形成,经铜离子处理形成Cys102-Cys106配对的二硫键,且经体内外活性研究,发现含二硫键配对的△23KGF-Ⅰ比不含二硫键形式的活性分别高40%和70%左右。
- 张增涛陈清罗岚曹宇范开
- 关键词：二硫键生物活性
- 促胰岛素分泌肽的聚乙二醇化修饰和体内外生物活性研究被引量：3
- 2011年
- 通过基于Byetta结构的促胰岛素分泌肽类似物的PEG修饰和筛选,以期获得一种长效促胰岛素分泌肽修饰物。利用化学合成的方法获得C末端突变成半胱氨酸的Byetta类似物(Ex4C),再用不同分子质量大小的马来酰亚胺活化的mPEG(MAL-mPEG)对其半胱氨酸的游离巯基进行定点修饰,修饰后产物用阴离子交换色谱和反相色谱进行纯化。通过测定其体外刺激RINm5F细胞释放cAMP的水平,以及体内对STZ模型小鼠的降血糖作用来评价其生物活性。MAL-mPEG化的促胰岛素分泌肽的SDS-PAGE及RP-HPLC纯度均达98%以上,且修饰位点专一;促胰岛素分泌肽经5 k、20 k、35 k分子质量大小的mPEG修饰后体外刺激RINm5F细胞释放cAMP的ED50分别为1.61 ng/mL、15.68 ng/mL、32.95 ng/mL;3种修饰物在相同剂量(40μg/kg)皮下给药对正常小鼠和STZ模型小鼠体内均有明显的降血糖作用,维持降血糖时间分别达24 h、48 h和72 h。
- 陈清范开王琳罗岚张淳
- 关键词：PEG修饰生物活性
