吴昊星
- 作品数:3 被引量:2H指数:1
- 供职机构:四川大学华西医院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 四嗪生物正交点击-释放反应释放多肽研究与应用被引量:1
- 2020年
- 本文探索了四嗪生物正交点击-释放反应对多肽化合物的碳端释放效率,并尝试了其在固相合成中对多肽进行功能化修饰及温和切除上的应用。设计合成了13个反式环辛烯多肽衍生物,与四嗪发生生物正交反应后,多肽1 h释放率为90.0%~97.7%。该策略对多肽侧链官能团及肽链长度具有良好兼容性,扩大了四嗪生物正交点击-释放反应的应用范围。同时,设计合成新颖的双功能化反式环辛烯分子,在固相树脂上实现了对活性肽GIRLRG的荧光修饰,并利用四嗪点击-释放反应温和切除,为多肽的固相修饰、释放策略提供了新思路。
- 王晓蒙李杰沈国华潘立立田蓉孙洪宝吴昊星
- 关键词:四嗪
- 生物正交点击-释放反应对碘代氟硼荧光动力探针的调控研究
- 2023年
- 本文合成构建了六种四嗪-氟硼荧(dipyrromethene boron difluoride,BODIPY)探针,并通过四嗪生物正交点击-释放反应实现了对探针单线态氧产率的高达14倍的调控,通过研究探针中不同四嗪取代基结构、meso-位不同羧基类型的探针光动力治疗(photodynamic therapy,PDT)性质,揭示了构效关系。通过对探针的稳定性和释放效率的筛选,获得了适用于活细胞应用的光动力探针P5、P6。该策略对四嗪及BODIPY官能团具有良好兼容性,扩大了四嗪生物正交点击-释放反应的应用范围,为BODIPY光动力探针的单线态氧产率调控提供了新思路。
- 于欣煜李杰李越王雅乐石维吴昊星
- 关键词:四嗪
- 荧光增强型四嗪生物正交荧光探针的设计与合成被引量:2
- 2021年
- 目前,生物正交荧光探针正逐步发展为一种活细胞荧光成像的理想工具。在四嗪生物正交荧光增强型探针中,四嗪扮演着生物正交反应单元及荧光淬灭单元的双重角色,该类探针荧光的"关闭"与"开启"主要通过逆电子需求的Diels-Alder(IEDDA)生物正交反应实现。因此,为实现荧光成像的高信噪比及高特异性,本文探索设计并合成了一系列具有电子给体—π共轭—电子受体(D-π-A)结构的"开-关"型四嗪荧光探针,该系列探针与亲二烯体环辛炔发生IEDDA生物正交反应,原位生成的哒嗪结构可以充当电子受体,从而产生新的具有D-π-A效应的荧光染料,开启分子内电荷转移(intramolecular charge transfer,ICT)效应。通过调节给电子基团类型及共轭程度,实现了400~647 nm的荧光调控及高达500倍的荧光开启。本文的研究成果为四嗪生物正交荧光探针的进一步优化及其在分子影像和生物医学领域的应用奠定了基础。
- 粟敦妍李杰潘立立吴昊星毛梧宇
- 关键词:四嗪哒嗪