金俊华
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 供职机构：北京赛德维康医药研究院更多>>
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- 靶向心肌线粒体ATP敏感性钾通道苯并噻二嗪类新衍生物的药理学特征
- 2009年
- 目的:设计合成苯并噻二嗪类新衍生物,研究其激活心肌线粒体ATP敏感性钾通道的药理学活性并与二氮嗪进行对比分析。方法:采用氧电极法评价新衍生物对心肌线粒体态3呼吸(R3)、态4呼吸(R4)以及呼吸控制率(RCR)等呼吸功能参数的影响。戊巴比妥钠麻醉Wistar大鼠,颈总动脉插管,连接八导生理记录仪记录二氮嗪及新衍生物对大鼠血压的影响。结果:100μmol/L衍生物16和17可同时降低心肌线粒体琥珀酸氧化呼吸链中的R3和R4,但不影响RCR,作用与二氮嗪类似;衍生物15在降低心肌线粒体R3和R4的同时可显著提高线粒体RCR。静脉注射10 mg/kg二氮嗪具有迅速的降压作用,与对照组对比,在3 min时血压下降约为28%,而20种衍生物均无降压作用。结论:衍生物15可激活心肌线粒体ATP敏感性钾通道,提高线粒体RCR,且无降压作用,其心血管选择性优于二氮嗪。
- 曾源邱财荣杨永林潘志远金俊华汪海
- 关键词：二氮嗪线粒体ATP敏感性钾通道心肌缺血
- 新的苯并噻二嗪类衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及苯并噻二嗪类化合物及其制备方法，含有这些化合物的组合物以及这些化合物作为K<Sub>ATP</Sub>通道调节剂在疾病治疗中的用途，例如用于治疗中枢神经系统、心血管系统、肺系、胃肠系统及内分泌系统疾病。
- 汪海杨永林金俊华
- 文献传递
