陈永好
- 作品数：7 被引量：21H指数：3
- 供职机构：广西医科大学药学院更多>>
- 发文基金：广西省自然科学基金教育部“春晖计划”广西壮族自治区自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 老鼠簕生物碱A及其衍生物乙酰老鼠簕生物碱A的抗炎镇痛作用被引量：11
- 2011年
- 目的:研究老鼠簕生物碱A(IA)及其衍生物乙酰老鼠簕生物碱A(ACO-IA)的抗炎镇痛作用及对小鼠的急性毒性、胃肠刺激作用。方法:采用改良寇氏法计算小鼠LD50并观察毒性作用,采用二甲苯致小鼠耳肿胀法、小鼠热板法、醋酸扭体法观察其抗炎镇痛作用,并观察连续灌胃给药对小鼠胃肠的影响。结果:IA的对小鼠的半数致死量即LD50值为2 198.87 mg.kg-1,ACO-IA对小鼠的LD50值为2 009.43 mg·kg-1。IA和ACO-IA灌胃给药对冰醋酸所引起的小鼠炎性疼痛有显著抑制作用,能够减轻二甲苯所致的小鼠耳肿胀程度,且作用与阿司匹林相当,而对小鼠胃刺激性比阿司匹林小。结论:按毒性分级标准2个化合物属于低毒性的药物,且均具有抗炎镇痛作用,能够减轻小鼠胃黏膜的损伤程度。
- 王宗英陈永好郑广进阳春苗龙盛京
- 关键词：半数致死量抗炎
- N-取代乙酰老鼠簕生物碱A衍生物的合成与抗炎镇痛活性
- [目的]对老鼠簕生物碱A(4-羟基苯并恶唑-2-酮,4-Hydroxy-2-benzo-xazolone,简称HBOA)和乙酰老鼠簕生物碱A(4-乙酰氧基苯并恶唑-2-酮,4-Acetoxy-2-benzoxazolon...
- 陈永好
- 关键词：衍生物抗炎镇痛
- 文献传递
- 具有抗炎镇痛活性的老鼠簕生物碱A及其衍生物的制备方法
- 一种具有抗炎镇痛活性的老鼠簕生物碱A及其衍生物的制备方法，所述老鼠簕生物碱A的化学名为4－羟基苯并恶唑－2－酮，可由2－氨基间苯二酚盐酸盐和尿素在无溶剂条件下加热反应制备得到；所述老鼠簕生物碱A的衍生物的合成方法是将4－...
- 龙盛京韦贤陈永好郑广进李雪华彭兴李姝
- 文献传递
- 酮康唑的相转移催化法合成被引量：3
- 2008年
- [2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲醇经苯甲酰化分离得顺式[2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲醇苯甲酸酯,对咪唑进行N-烷基化及碱性水解、与甲磺酰氯形成活性酯,再与侧链1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪缩合得到抗真菌药酮康唑,并利用相转移催化法改进了工艺,成本降低,工艺简化,总收率约为30%。
- 陈永好龙盛京
- 关键词：酮康唑抗真菌药相转移催化
- 促渗剂N-正丁基苯并异噻唑酮的相转移催化合成
- 2009年
- 在相转移催化剂溴化四丁铵存在下,糖精钠、溴代正丁烷在水中反应生成标题化合物,可以避免使用有机溶剂、降低成本、减少污染、提高产率。最佳反应条件为:n(糖精钠):n(溴代正丁烷):n(溴化四丁铵)=1.00:1.10:0.03,反应温度为100℃,反应时间为10h,收率约98%(以糖精钠计)。
- 陈永好郑广进龙盛京
- 关键词：促渗剂相转移催化
- 2-氨基间苯二酚盐酸盐的制备被引量：5
- 2008年
- 目的研究制备2-氨基间苯二酚盐酸盐。方法以间苯二酚为起始原料,经硝化、氯化亚锡-盐酸法和水合肼还原法还原、成盐制得目标产物。结果还原收率分别为89.8%和95.3%。结论水合肼还原法具有反应条件温和、重复性好,产物易分离提纯、转化率较高的优点。
- 韦贤陈永好龙盛京
- 老鼠簕生物碱A及其衍生物对α-淀粉酶活性的影响被引量：3
- 2012年
- 目的研究老鼠簕生物碱A及其衍生物对-淀粉酶活性的影响,以期为-淀粉酶抑制剂的进一步深入研究提供实验基础及结构依据,并拓展老鼠簕生物碱A及其衍生物的应用范围。方法以老鼠簕生物碱A及其衍生物为待测样品,阿卡波糖为阳性对照,采用Bernfeld法测定比较各化合物对-淀粉酶活性的影响。结果 a-1、a-2、a-3、a-4、a-5、b-7在样品浓度为0.625,1.25,2.5,5.0,10.0 g.L-1时均对-淀粉酶有抑制作用,且在实验浓度范围内随着浓度增加抑制率增大,浓度为10.0 g.L-1时抑制率分别为10.24%、71.52%、63.79%、19.71%、52.76%、38.96%。而a-7、b-3、b-1随浓度的增大,表现出增强-淀粉酶水解活性的趋势。结论推测老鼠簕生物碱A结构中的酚羟基是其对-淀粉酶起抑制作用的基本药效基团,对老鼠簕生物碱A进行结构修饰时,保留4-位酚羟基并在7-位引入氯原子、酰基或含羟基取代基均有利于抑制-淀粉酶的活性;而以乙酰氧基取代4-位酚羟基,并使7-位用含羧酸取代基取代或3-位无取代或以小分子基团取代时均有利于增强-淀粉酶的水解活性。
- 阳春苗郑广进龙盛京陈永好韦贤
- 关键词：衍生物
