张仕国
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
- 供职机构：河北大学药学院河北省药物质量分析控制实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 硫色满酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成及活性研究
- 阿尔茨海默氏病/(Alzheimer’s Disease, AD/)，又称老年性痴呆，是一种中枢神经退化性疾病，主要表现为渐进性记忆障碍，认知能力减退，严重的行为异常，逐渐丧失处理日常行为的能力。AD的病因及发病机制尚未...
- 张仕国
- 关键词：阿尔茨海默氏病乙酰胆碱酯酶多奈哌齐哌嗪
- 文献传递
- 6-氟硫色满酮Mannich碱的乙酰胆碱酯酶抑制活性及动力学研究被引量：1
- 2013年
- 目的研究6-氟硫色满酮Mannich碱对乙酰胆碱酯酶的抑制活性及作用类型。方法在体外采用Ellman方法对6-氟硫色满酮Mannich碱进行乙酰胆碱酯酶抑制实验和动力学实验。结果该化合物浓度为10-6mol/L时对乙酰胆碱酯酶的抑制率是51%,活性优于对照组利伐司替明,动力学实验初步证明是混合型竞争抑制。结论 6-氟硫色满酮Mannich碱作为乙酰胆碱酯酶抑制剂具有进一步研究价值。
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- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂MANNICH碱阿尔茨海默症动力学
- 硫色满-4-酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成及活性评价被引量：3
- 2013年
- 目的为了研究硫色满-4-酮衍生物对乙酰胆碱酯酶的活性作用。方法采用取代的苯硫酚为原料,经取代反应和浓硫酸环合反应制备了6-羟基硫色满-4-酮,与苄基哌嗪反应制备3-(4-苄基哌嗪-1-甲基)硫色满-4-酮Mannich碱类盐酸盐,并将其用于乙酰胆碱酯酶(AChE)体外活性抑制实验。结果目标化合物具有AChE抑制活性,在微摩尔范围内,化合物8a的IC50=0.96μmol·L-1,优于对照组利斯的明。结论 3-(4-苄基哌嗪-1-甲基)硫色满-4-酮Mannich碱对乙酰胆碱酯酶有抑制活性,有进一步研究意义。
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- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂哌嗪阿尔茨海默病
