熊芳
- 作品数：5 被引量：47H指数：4
- 供职机构：南昌大学第二附属医院更多>>
- 发文基金：江西省自然科学基金江西省教育厅科学技术研究项目山东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基质金属蛋白酶抑制剂的研究进展被引量：16
- 2008年
- 基质金属蛋白酶(MMPs)是一类钙离子和锌离子依赖的内肽酶,它们介导细胞外基质(ECM)的降解和组织重塑,促进肿瘤的侵袭和转移,调节宿主防御反应及正常的细胞功能。MMP抑制剂(MMPIs)可用于治疗肿瘤、骨关节炎及类风湿关节炎等疾病。近来发展了许多不同类别的抑制剂,但都未通过临床试验,故需采用不同的锌离子结合基(ZBG)设计具有选择性的抑制剂。本文概括了MMPs的三维结构,MMPIs的现状,小分子质量MMPIs的设计。综述了各类抑制剂的结构特点、治疗用途及已进入人类临床试验的化合物。
- 涂国刚黄惠明熊芳徐文方李少华
- 关键词：基质金属蛋白酶计算机辅助设计基质金属蛋白酶抑制剂
- β-内酰胺类抗生素对热的稳定性的研究被引量：9
- 2008年
- 目的研究工艺生产过程中温度对β-内酰胺类抗生素稳定性的影响。方法碘量法测定不同温度下的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的稳定性。结果在室温20℃时持续搅拌近48 h,开环产物所占的比例不超过20%;40℃时持续搅拌30 h开环产物所占的比例达到22%;60℃时持续搅拌20 h以上,开环产物所占的比例超过35%;温度升高到80℃时持续搅拌7 h左右,开环产物超过40%。讨论β-内酰胺类抗生素水溶液的稳定性随温度的升高而降低。因此在低温条件下,β-内酰胺类抗生素在碱水溶液中是相对稳定的。
- 薛哲李刚李少华张继红罗时远熊芳黄惠明
- 关键词：7-ACAΒ-内酰胺环碘量法稳定性
- 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及初步活性测定被引量：16
- 2009年
- 以对位取代苯甲酸与氨基硫脲为原料在三氯氧磷的条件下脱水,合成一系列5-芳基-2-氨基-1,3,4-噻二唑衍生物。合成的化合物经过IR、MS和1H-NMR结构表征。这些化合物在体外对氨肽酶N和基质金属蛋白酶显示了良好的抑制活性,可以作为先导化合物进行结构改造,为进一步研究蛋白酶抑制剂提供了新的方向。
- 李少华李刚黄惠明罗时远熊芳涂国刚刘成梅
- 关键词：抗癌活性
- 奈韦拉平的波谱特征和结构确证被引量：5
- 2008年
- 目的确定奈韦拉平的结构。方法采用IR、UV、MS、1H-NMR、13C-NMR对奈韦拉平进行结构确证,对所有的1H-NMR和13C-NMR谱进行了归属。结果与结论根据谱学特征确证了奈韦拉平的结构。
- 涂国刚熊芳麦曦黄惠明李少华
- 关键词：奈韦拉平结构确证
- 小分子拟肽类氨肽酶N抑制剂的合成及初步活性被引量：1
- 2008年
- 目的设计合成小分子拟肽类衍生物并测定其抑制氨肽酶N(APN)的活性,研究它与酶的相互作用关系。方法通过模拟APN水解底物的过渡态,以D-丙氨酸为原料,经缩合反应合成小分子拟肽类衍生物;采用体外抑酶试验测定目标化合物抑制APN的活性。结果合成了12个未见文献报道的小分子拟肽类APN抑制剂,结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。结论目标化合物对APN有中等程度的抑制活性,可作为先导化合物开展进一步研究。
- 涂国刚李少华黄惠明李刚熊芳朱华伟徐文方
- 关键词：氨肽酶N过渡态抗肿瘤活性
