- 新型抗结核先导化合物活性评价及其机制初探
- 结核病是全球发病率和死亡率最高的传染性疾病之一。结核分枝杆菌（是引起结核病的病原菌。世界卫生组织2011年的全球结核病控制调查报告表明，2011年全球约880万新发病例（850万-920万），有110万人死于结核病，并有...
- 滕丽艳
- 关键词：结核分枝杆菌体外活性药物靶点
- 文献传递
- 新型先导化合物E体外抗结核分枝杆菌活性的研究被引量：1
- 2012年
- 本文旨在评价抗结核分枝杆菌先导化合物E在体外抗H37Ra的活性,为新型抗结核药物筛选提供参考依据。应用96孔板微稀释法测定化合物E单独及与异烟肼(INH)、利福平(RIF)联合应用时对H37Ra的最小抑菌浓度(MIC)。从肉眼未见细菌生长孔取培养物涂Middlebrook7H10-ADC平板,以没有细菌生长所对应孔的浓度为化合物E的最小杀菌浓度(MBC)。并采用棋盘滴定法计算分级抑菌指数(FICI),评价化合物E与其他抗结核药物之间是否存在协同作用。采用药物暴露法,将培养10d、6周的H37Ra暴露于不同浓度的化合物E中3d,涂板测定化合物E对不同生长时期H37Ra的杀菌作用。同法测定化合物E在酸性缺氧条件下对不同生长时期H37Ra的杀菌作用。测定H37Ra对化合物E、INH的耐药频率并分离耐药菌株。结果显示,化合物E对H37Ra的MIC为0.078μg/ml,MBC为0.312μg/ml;与一线抗结核药物INH和RIF联合应用时,MIC分别降至单独应用化合物E的1/2MIC、1/10MIC,FICI分别为0.6、0.27,表明化合物E与INH联用有相加作用,与RIF联用有协同作用。药物暴露实验结果表明,在正常条件下新型小分子化合物E对生长活跃期(10d)结核分枝杆菌有明显的杀菌活性;在酸性缺氧条件下,化合物E对生长2个月的结核分枝杆菌具有较好的杀菌活性。3轮实验均未筛选出耐化合物E的H37Ra菌株,而H37Ra对INH的耐药频率为3.4×10-6。这些结果显示,化合物E具有较好的体外抗结核分枝杆菌的活性,值得进一步研究。
- 滕丽艳刘霞张雪莲王洪海
- 关键词：结核分枝杆菌先导化合物体外活性
- 具有抗结核活性的化合物及其制备方法和应用
- 本发明属于生物医药技术领域，涉及具有抗结核活性的化合物，具体涉及式(I)结构的抑制结核杆菌生长的硫脲类化合物及其制备方法和应用。经体外结核杆菌的抑制试验证实，本发明制得的化合物不仅具有显著好的抗敏感结核杆菌活性MIC？0...
- 张雪莲王洪海罗如松滕丽艳毕静
- 文献传递
- 新型抗结核先导化合物活性评价及机制初探
- 结核病是全球发病率和死亡率最高的传染性疾病之一。结核分枝杆菌(是引起结核病的病原菌。世界卫生组织2011年的全球结核病控制调查报告表明,2011年全球约880万新发病例(850万-920万),有110万人死于结核病,并有...
- 滕丽艳
- 关键词：结核分枝杆菌体外活性药物靶点
- 具有抗结核活性的化合物及其制备方法和应用
- 本发明属于生物医药技术领域，涉及具有抗结核活性的化合物，具体涉及式(I)结构的抑制结核杆菌生长的硫脲类化合物及其制备方法和应用。经体外结核杆菌的抑制试验证实，本发明制得的化合物不仅具有显著好的抗敏感结核杆菌活性MIC 0...
- 张雪莲王洪海罗如松滕丽艳毕静
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