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99mTc-EDDA/HYNIC-folate的制备及初步生物分布研究: 叶酸受体在许多恶性肿瘤,如:鼻咽癌、卵巢癌、子宫内膜癌等中有较高表达;而在正常组织中,仅在肾脏、唾液腺中有一定的表达,其余正常组织中表达保守或不表达。因此,叶酸受体可作为分子显像的靶点,实现对叶酸受体高表达肿瘤的诊断。; 谢芳庞燕郭红娟陆洁; 文献传递

叶酸受体肿瘤显像剂99Tcm-（HYNIC—NHHN—FA）（EDDA）的制备及生物性能评价被引量：2: 2017年; 目的制备99Tcm标记的FR靶向肿瘤分子探针99Tcm－（HYNIC－NHHN－FA）（EDDA），并评价其生物性能。方法合成FA衍生物配体FA－NHHN－HYNIC，以EDDA作为共配体进行99Tcm标记，经HPLC纯化后，测定其放化纯、脂水分配系数和体外稳定性，选用FR高表达的人口腔表皮样癌KB细胞进行体外细胞结合实验，研究其在正常小鼠体内的生物分布及荷KB肿瘤裸鼠SPECT/CT显像。结果标记配合物经HPLC纯化后放化纯大于95%，在生理盐水和小鼠血清中稳定性良好，可与FR高表达的KB细胞特异性结合，温育1 h后细胞总结合率可达（6.76±0.60）%，加入过量FA后摄取率降低至（0.24±0.02）%；正常小鼠体内生物分布显示其仅在FR高表达的肾脏有高放射性浓聚，给药后0.5 h肾脏摄取达（21.79±9.79） %ID/g。小动物SPECT/CT显像肿瘤部位清晰可见，且能被过量FA明显抑制。结论标记物99Tcm－（HYNIC－NHHN－FA）（EDDA）是一种性能良好的FR靶向肿瘤分子探针。; 于倩谢芳杨文江陆洁梁志刚彭程; 关键词：叶酸同位素标记锝

一种新型99mTcN核标记的叶酸受体显像剂的合成和体内/体外生物性能初步评价: 叶酸受体在正常细胞中的低表达,但是在许多源于上皮组织的恶性肿瘤,如卵巢癌、乳腺癌、子宮内膜癌、肺癌、鼻咽癌等肿瘤中有高表达。叶酸受体对叶酸及其类似物,具有很高的亲和性和特异性(Kd～10mol/L)。利用叶酸与叶酸受体的...; 郭红娟陆洁谢芳朱美霖; 文献传递

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谢芳