秦文平
- 作品数：4 被引量：6H指数：2
- 供职机构：新乡医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河南省科技创新杰出青年基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 全缘橐吾根部化学成分及生物活性研究被引量：2
- 2016年
- 目的研究全缘橐吾根部的化学成分及生物活性。方法采用柱层析对全缘橐吾根部的提取物进行分离提纯得到单体化合物,并用现代波谱方法(核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱)确定其化合物结构;用四甲基偶氮唑盐比色法对分离得到的化合物进行抗肿瘤活性评价。结果从全缘橐吾根部提取物中分离得到13种化合物,经结构鉴定分别为:蜂斗菜内酯A(1);8β-Hydroxyeremophil-7(11)-ene-12,8α(4β,6α)-diolide(2);8β-Hydroxyeremophil-7(11)-ene-12,8β(4β,6α-diolide(3);8β-Methoxyeremophil-7(11)-ene-12,8α(4β,6α)-diolide(4);8β-Hydroeremophil-7(11)-ene-12,8α(14β,6α)-diolide(5);异蜂斗菜素(6);蜂斗菜素(7);β-谷甾醇(8);豆甾醇(9);2α-羟基乌苏酸(10);齐墩果酸(11);正棕榈酸(12);对羟基苯甲醛(13)。其中倍半萜类化合物1、2、4、5、6对人肝癌Hep G2细胞、人食管癌Eca109细胞均表现出较强的体外抗肿瘤活性。结论 13种化合物均为首次从该植物中分离得到;体外抗肿瘤活性较强的化合物1、2、4、5、6有望成为天然抗肿瘤先导化合物。
- 周慧超贺爽宋宇秦文平白素平
- 关键词：化学成分生物活性细胞毒活性
- 新型白藜芦醇衍生物的设计、合成及其LSD1抑制活性评价
- 目的：以白藜芦醇为骨架,设计、合成一系列新型的白藜芦醇衍生物,并评价其组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(Histone Lysine Specific Demethylase 1,LSD1)抑制活性,以期发现新型的LSD1...
- 翟晓雨秦文平段迎超
- 关键词：白藜芦醇衍生物
- 苯环丙胺类LSD1/HDACs双靶点抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性评价
- 目的：设计合成兼具LSD1抑制剂与HDACs抑制剂结构特征的化合物，筛选新型的LSD1/HDACs双靶点抑制剂。方法：利用药物设计中的杂合原理，设计、合成具有HDACs抑制剂结构特征的苯环丙胺衍生物，通过酶水平、细胞水平...
- 秦文平翟晓雨段迎超
- 基于PROTACs策略的抗肿瘤药物研究进展被引量：4
- 2017年
- 蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras,PROTACs)是一种杂合双功能小分子化合物,通过将目标靶蛋白和细胞内的E3泛素连接酶拉近,利用泛素-蛋白酶体途径特异性的降解靶蛋白。近年来,CRL4^(CRBN)、CRL2^(VHL)、c IAP等E3泛素连接酶特异性小分子配体的发现,使PROTACs技术取得了巨大的突破,利用PROTACs实现了对溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4,BRD4)、雌激素受体(estrogen receptor,ER)和雄激素受体(androgen receptor,AR)等多种癌症相关蛋白的降解,展现出了小分子抑制剂类抗肿瘤药物不具备的独特优势,是抗肿瘤药物研发的新策略,有望在靶向抗肿瘤药物研究方面实现新的突破。本文详细总结了PROTACs技术在抗肿瘤药物研发中的研究进展,并总结了其所面临的问题与挑战。
- 段迎超翟晓雨秦文平关圆圆
- 关键词：抗肿瘤降解剂
