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基于酪氨酸磷酸酶(PTP1B)的Ⅱ型糖尿病药物设计、合成和体外活性及毒性的初步评价被引量：3: 2016年; 酪氨酸磷酸酶PTP1B已被公认为治疗II型糖尿病药物的理想靶标蛋白.通过重组表达制备PTP1B蛋白及其蛋白质晶体,并尝试将其与768种小分子片段进行以结构为基础的筛选,得到了数个与PTP1B结合的小分子片段及其化学结构.在此基础上利用计算机辅助药物设计方法设计与优化出一种新型PTP1B抑制剂,并经13步反应合成了该目标分子.体外药理活性和毒性的初步评价的结果表明,其对体外重组人源PTP1B的酪氨酸磷酸酶活性半数抑制浓度IC50值达到(3.4±1.2)μmol/L,优于阳性对照;在Hep G2细胞胰岛素抵抗模型中,该化合物能有效改善胰岛素抵抗细胞对葡萄糖的利用能力,其改善效果与阳性药匹格列酮相当.初步的斑马鱼毒性检测表明,目标该化合物在浓度为500μmol/L时未对幼鱼产生明显毒性.新化合物的发现为新型PTP1B抑制剂的后续开发开辟了新基础.; 卢骋刘祥唐延婷徐永学仲威龙孙涛周红刚; 关键词：计算机辅助药物设计活性

异硫氰酸酯前药在抗炎中的用途: 本发明提供了异硫氰酸酯前药在制备抗炎症的药物中的用途，其中，所述异硫氰酸酯前药的结构式为<Image file="DDA0001026890950000011.GIF" he="186" imgContent="draw...; 饶子和杨诚陈悦白翠改孙涛江银杨娟徐永学汪杨; 文献传递

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徐永学