史文强
- 作品数：1 被引量：1H指数：1
- 供职机构：江南大学药学院更多>>
- 相关领域：化学工程更多>>
- MK-3102关键中间体的合成工艺改进被引量：1
- 2016年
- MK-3102是一种由默沙东公司开发的最新的DPP-4抑制剂,用于治疗患者的Ⅱ型糖尿病,是糖尿病治疗市场上的又一重磅炸弹药。本文的目的是提供一种制备MK-3102关键中间体B的方法,即使用廉价易得的N-(叔丁氧羰基)-3-吡咯烷酮为原料,通过与DMF-DMA亲核反应,之后与水合肼进行环合,再经甲磺酰氯取代后异构化,脱除Boc保护并与甲磺酸成盐后得到关键中间体B,五步产率64.2%。该方法能够有效解决MK-3102关键中间体B制备及成本问题,反应条件相对温和,适合工业化大规模生产。
- 苏佳鹏史文强范为正冯柏年
- 关键词：中间体DPP-4抑制剂
