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姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病活性研究: 2017年; 本文以各种取代的靛红1、二烯酮3-烯基氧化吲哚2与脯氨酸或硫代脯氨酸,在有机溶剂乙腈中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得6个新型的姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物(3a^3f,Scheme 1),产率65~81%,dr值10∶1~15∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3a对K562具有一定的抑制活性(IC50为27.9μM),接近于阳性对照药顺铂。; 巩艺周根王关炼刘欢欢刘雄利周英俸婷婷; 关键词：环加成反应抗肿瘤活性

新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：9: 2017年; 以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3h),产率67%~82%,d/r值6/1~20/1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3h对人肺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3d和3g对人白血病细胞K562具有明显的活性,IC50分别为24.1 mol·L^(-1)和32.4μmol·L^(-1),接近阳性对照药顺铂。; 陈爽肖乐陈智勇杨超巩艺余章彪周英刘雄利; 关键词：1,3-偶极环加成反应抗肿瘤活性

新型六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：5: 2016年; 以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体——3-丙酸酯取代氧化吲哚(3a^3d);3a^3d与甲胺发生酰胺化反应制得3-丙酰胺取代氧化吲哚(4a^4d);4a^4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a^5d);5a和5b用氢化铝锂还原合成了2个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(6a和6b),5a^5d,6a和6b均为新化合物,总产率42%~61%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESIMS表征。采用MTT法研究了5a^5d,6a和6b对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:5b对A549,PC-3和K562的抑制活性均较好,其IC50分别为27.2μmol·L^(-1),37.5μmol·L^(-1)和21.7μmol·L^(-1)。; 张文会王丹丹刘欢欢巩艺刘雄利陈智勇周英李午戊; 关键词：MICHAEL加成反应酰胺化反应抗肿瘤活性

山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法及应用: 本发明公开了一种山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物，本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的3‑异噁唑烯基氧化吲哚2在有机溶剂中，在有机小分子催化剂作用下，进行Michael/Michael环...; 刘雄利巩艺左雄陈爽周英袁伟成; 文献传递

合成六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用: 本发明公开了一种六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用，本发明以在碱性催化条件下，以相应的3‑单取代氧化吲哚1与硝基异恶唑烯烃2发生Michael加成反应，生成产物3。它是合成六氢吡啶‑...; 刘雄利姚震刘雄伟巩艺王关炼周英彭礼军余章彪

山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法及应用: 本发明公开了一种山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物，本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的3‑异噁唑烯基氧化吲哚2在有机溶剂中，在有机小分子催化剂作用下，进行Michael/Michael环...; 刘雄利巩艺左雄陈爽周英袁伟成; 文献传递

一种Morusignin L及其衍生物的应用与制备方法: 本发明公开了一种Morusignin L及衍生物的应用与制备方法，本发明通过采用Morusignin L全合成技术路线，或在Morusignin L全合成的过程中，通过更换反应底物的取代基对Morusignin L进行结...; 周英陆毅黄俊飞刘雄利周根巩艺林冰俸婷婷郭丰敏; 文献传递

一种桑白皮活性成分Morusin衍生物及其应用与制备方法: 本发明公开了一种Morusin衍生物及其应用与制备方法，本发明通过采用Morusin全合成路线实现结构修饰方案，在Morusin全合成的过程中，通过更换反应底物的取代基对Morusin衍生物进行结构修饰，合成了一系列Mo...; 周英黄俊飞陆毅刘雄利周根巩艺林冰俸婷婷张敏; 文献传递

基于色酮骨架氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性评价: 抗癌是一个全球性的课题。目前，抗癌的治疗药物普遍存在毒副作用大，并且某些肿瘤细胞还对药物产生耐药性，需要联合用药。因此，寻找新的毒副作用小的抗肿瘤药物势在必行。而许多具有天然产物骨架的化合物则具有较好的抗肿瘤活性，氧化吲...; 巩艺; 关键词：色酮偶极环加成抗肿瘤活性; 文献传递

合成六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用: 本发明公开了一种六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用，本发明以在碱性催化条件下，以相应的3‑单取代氧化吲哚1与硝基异恶唑烯烃2发生Michael加成反应，生成产物3。它是合成六氢吡啶‑...; 田民义刘雄利姚震刘雄伟巩艺王关炼周英彭礼军余章彪; 文献传递

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巩艺