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罗江胜
作品数:
2
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供职机构:
沈阳药科大学
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发文基金:
国家自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
程卯生
沈阳药科大学
赵冬梅
沈阳药科大学
张巧玲
沈阳药科大学
张如亮
沈阳药科大学
葛军
沈阳药科大学
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沈阳药科大学
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赵冬梅
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中国药物化学...
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1篇
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p21活化激酶4抑制剂PF-3758309的合成工艺改进
2016年
目的对具有抗肿瘤活性的p21活化激酶4(PAK4)抑制剂PF-3758309的合成工艺进行优化。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为原料,经乙酰化、环化、氯代制得中间体4-氯-2-甲基噻吩并[3,2-d]嘧啶(13);以2-氨基异丁酸为原料,经加成、氨基保护、酯化、环合、酰化、脱Boc保护、与中间体N-[(2S)-2-异氰酸酯基-2-苯乙基]-N,N-二甲基胺(10)进行酰化反应、脱除乙氧羰基保护,以及与中间体13烷基化共10步反应制得目标产物PF-3758309。结果与结论目标化合物及各步中间体的结构均经MS、1H-NM R谱确证,目标化合物的总收率为30.2%(以2-氨基异丁酸计),HPLC法检测纯度为99.70%。优化后的工艺路线更易于大量制备PF-3758309,收率显著提高(文献收率为19.5%)。
赵立雨
罗江胜
张巧玲
赵冬梅
程卯生
关键词:
抗肿瘤
一种艾普拉唑的制备方法
本发明属于医药技术领域,提供了一种艾普拉唑的制备方法,本方法以2-硝基-1,4-苯二胺为起始原料通过上述路线制备重要中间体5-(1H-吡咯-1-基)-2-巯基苯并咪唑,再对接、氧化得到艾普拉唑,本发明不仅提供了一种新的合...
赵冬梅
程卯生
张如亮
宋帅
葛军
罗江胜
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