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以芳香烃受体为药物靶点的肿瘤治疗研究被引量：2: 2016年; 芳香烃受体(aryl hydrocarbon receptor,AhR)是一种配体依赖性转录因子,可调控如2,3,7,8-四氯代苯并二恶英(2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxins,TCDDs)等外源性配体化合物的毒性作用。通过参与细胞增殖与凋亡、免疫代谢等过程,AhR影响肿瘤的生长、存活、迁移和侵袭。AhR对肿瘤的调控具有双重作用,在多环芳烃、卤代芳烃等配体作用下,AhR可促进肿瘤生成;但苯并噻唑、氨基黄酮等化合物激活AhR后,可发挥抑癌功能,有望成为治疗肿瘤的药物靶点。该文主要讨论AhR在肿瘤中的作用、以AhR为靶点的药物作用机制以及目前AhR靶向药物的研究现状。; 刘颖张洪英唐涛刘飞飞吴谓罗瑛张继虹; 关键词：芳香烃受体肿瘤配体靶向药物

电镜下衰老背景小鼠p21功能缺失胃窦细胞的观察研究: 2016年; 目的了解衰老背景以及衰老背景下小鼠p21功能缺失胃窦细胞线粒体形态改变,探讨衰老背景下小鼠p21功能缺失胃癌易感的发生机制。方法小鼠端粒酶和wrn基因同时敲除(mTerc-/-wrn-/-)并在后代(G4)表现稳定的衰老表型,取同代同龄的野生型(WT)、衰老以及衰老背景下p21功能缺失的雄鼠各15只,获得胃窦组织进行透射电子显微镜观察细胞线粒体形态。结果 WT、衰老以及衰老背景下p21功能缺失的小鼠胃窦细胞线粒体异常率分别是13.3%、53.3%和93.3%。结论衰老背景下p21的功能缺失导致胃窦细胞线粒体发生明显的形态异常,由此可能促进癌变的风险。; 吴坤浦肖琳徐小宁吴谓黄英泽唐晓丹; 关键词：透射电子显微镜 P21 胃窦线粒体

靶向HSF1在肿瘤治疗中的作用被引量：8: 2016年; 目前许多热休克蛋白90抑制剂已经用于抗癌的临床试验，这些抑制剂的产生是肿瘤治疗的里程碑，为癌症治疗探索出更多的新方法。高度保守的热休克转录因子1（heat shock factor 1，HSF1）作为转录因子促进热休克蛋白基因的转录和表达，肿瘤细胞比正常细胞更依赖其功能，HSF1对肿瘤的起始和维持是必需的：调控肿瘤细胞异常信号，抑制有丝分裂增加基因组非整倍性，抑制肿瘤细胞发生凋亡和促进肿瘤细胞转移和代谢等。随着很多小分子药物筛选方法不断的发现和运用，目前已有部分以HSF1为靶点的化合物研究报道，主要有槲皮索和雷公藤内酯抑制HSF1，同时减少热休克反应。文章综述了以HSF1为靶点的药物的研究前沿，并分别阐述了这类药物作用特点和机制。; 吴谓刘飞飞刘颖张继虹; 关键词：热休克因子1 肿瘤发展应激反应

靶向内皮细胞糖酵解限速酶PFKFB3的抗肿瘤血管生成研究进展被引量：1: 2016年; 血管生成对肿瘤的发生、生长和转移至关重要。血管内皮细胞分化、形成新生血管的过程离不开新陈代谢的能量供给和调控作用,尤其是糖酵解途径对肿瘤血管生成的起始点——血管出芽具有非常重要的作用。研究发现,糖酵解过程中的一个关键限速酶——磷酸果糖激酶-2/果糖-2,6-二磷酸酶3(phosphofructokinase-2/fructose-2,6-bisphosphatase 3,PFKFB3)具有较强的激酶活性,若抑制其活性可降低糖酵解速率,从而抑制血管出芽,影响肿瘤血管生成。已经证实,PFKFB3的抑制剂3PO[3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one]可以显著减少糖酵解,从而抑制病理性血管的生成。因此,近年来通过抑制或破坏肿瘤血管内皮细胞的新陈代谢来进行肿瘤治疗的新方案已成为肿瘤医学领域中一个新的研究热点。本文就内皮细胞糖酵解过程中PFKFB3对肿瘤血管生成的作用,以及以PFKFB3为靶点的肿瘤治疗研究进展进行综述。; 刘飞飞刘静吴谓刘颖罗瑛张继虹; 关键词：肿瘤糖酵解内皮细胞抗血管生成

天然黄杨生物碱KBA01靶向突变p53抗肿瘤作用机理的初探: 恶性肿瘤严重威胁着人类的健康,其中结直肠癌的致死率排在世界第三位,我国结直肠癌发病率和死亡率逐年升高,现阶段针对肿瘤治疗大多是手术、放化疗等,但患者治疗后常表现存活期较短,预后效果较差。许多抗肿瘤药物是从天然植物中获得,...; 吴谓; 关键词：恶性肿瘤突变P53 热休克反应靶向治疗; 文献传递

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吴谓