- 海洋溴酚BTDE抑制内皮细胞血管生成的研究
- 2023年
- 目的探究海洋溴酚化合物双(2,3,6-三溴-4,5-二羟基苄基)醚(BTDE)处理肿瘤细胞和肿瘤相关巨噬细胞所获得的条件培养基对内皮细胞血管生成的影响。方法噻唑蓝(MTT)法检测BTDE对肿瘤相关巨噬细胞RAW264.7增殖的影响;Transwell实验检测BTDE对细胞迁移和侵袭的影响;明胶酶谱法检测BTDE对细胞分泌的基质金属蛋白酶9(MMP9)活性的影响;Western Blot检测BTDE对细胞中β-catenin、VEGF表达的影响;体外获取BTDE处理肺癌A549后的条件培养基(BTDE/A549-CM)和处理肿瘤相关巨噬细胞RAW264.7后的条件培养基(BTDE/RAW264.7-CM),采用Transwell和Tube formation实验检测条件培养基对人脐静脉内皮细胞HUVEC迁移和成管的影响。结果BTDE抑制RAW264.7细胞的迁移、侵袭和分泌的MMP9活性;BTDE/A549-CM和BTDE/RAW264.7-CM抑制HUVEC细胞的迁移和血管生成,血管内皮细胞的血管生成率在5、10μmol/L BTDE/A549-CM处理下为75.0%、23.8%,在2.5、5和10μmol/L BTDE/RAW264.7-CM处理下为54.10%、35.69%和18.80%。结论海洋溴酚BTDE处理肺癌细胞A549和肿瘤相关巨噬细胞RAW264.7后的条件培养基能够抑制血管内皮细胞HUVEC的迁移和血管生成,提示BTDE有潜力发展为临床抗肿瘤血管生成治疗药物。
- 董松涛王力张红梅刘延凯刘明
- 关键词：血管生成条件培养基
- 一种携带膜海鞘素化合物的冻干粉针剂
- 本发明属于海洋药物新剂型和纳米药物制备技术领域，特别是涉及一种携带膜海鞘素化合物的冻干粉针剂及其制备方法和应用。本发明的膜海鞘素化合物冻干粉针剂，可以加水复溶成为纳米级的粒子，极大降低此类药物的毒副作用，同时提高其疗效，...
- 王成管华诗于广利吕志华刘延凯李明
- 文献传递
- 一种有机催化合成四氢呋喃类化合物的方法
- 本发明属于有机合成领域，涉及一种有机催化合成四氢呋喃类化合物的方法。以β‑硝基醇和甲酰甲醛为原料，有机碱为催化剂，在有机溶剂中反应，得到中间体化合物；中间体化合物不经进一步分离纯化，两步一锅，直接以Sc(OTf)<Sub...
- 刘延凯马远任鲁玉霞吕雪娇
- 共轭烯酮骨架溴酚化合物及制备方法和抗肿瘤应用
- 本发明公开了9种共轭烯酮骨架溴酚化合物5b‑1，5b‑2，5b‑3，5b‑4，5b‑5，5b‑6，5b‑7，5b‑8，5b‑9，其制备方法和在制备多种抗肿瘤药物中的应用，具体地，所述的恶性肿瘤类型包括慢性粒细胞白血病、非...
- 刘明杨玉凤刘延凯王力
- 一种马尾藻甾醇的合成方法
- 本发明公开了一种马尾藻甾醇的合成方法，以猪去氧胆酸为原料进行酯化生成猪去氧胆酸酯或直接以猪去氧胆酸酯为原料，经磺酰化反应生成3，6‑二磺酰基猪去氧胆酸酯，再经亲核取代‑消除反应生成3β‑羟基胆‑5‑烯‑24‑酸酯，随后与...
- 刘红兵刘延凯王博阳詹娜
- 文献传递
- 一种新型溴酚类化合物DBBD的抗肿瘤作用
- 本发明公开了一种新型的溴酚类化合物3,4‑二溴‑5‑（（（2‑溴‑3,4二羟基苄基）氧基）甲基）苯‑1,2‑二醇（DBBD）在抗肿瘤方面的应用。本发明经试验证实，DBBD能够抑制白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌、...
- 刘明董辉刘延凯董菁
- 6个上市的小分子海洋药物的全合成方法被引量：6
- 2015年
- 骨架新颖、活性独特的海洋天然产物是药物先导化合物的重要来源,但由于海洋样品采集困难、一些高活性天然产物在海洋生物体中含量低微,往往难以获取足够量的化合物进行后续药物的深入研究,成为海洋小分子药物研究的瓶颈之一。现代有机合成尤其是海洋天然产物全合成的迅猛发展,为获取复杂小分子海洋活性天然产物提供了1类重要手段。探究复杂小分子海洋天然产物合成的新策略和新方法,建立高效、高选择性的规模化制备技术,是国际海洋药物研究的热点。本文就6个上市的小分子海洋药物的全合成研究作一概述,重点阐述有机合成对于成药分子规模化制备的途径。
- 乔梁刘延凯李德海顾谦群
- 关键词：全合成海洋药物
- 一种溴酚化合物在抗肿瘤新生血管生成中的应用
- 本发明公开了一种海洋藻来源的化合物双‑(2,3,6‑三溴‑4,5‑二羟基苄基)醚(BTDE)在抑制肿瘤新生血管生成中的应用。本发明经试验证实，BTDE在体外对人静脉内皮细胞HUVECs增殖无影响，但可显著抑制其迁移与侵袭...
- 刘明董松涛卢玲刘延凯王力
- 含甲基缩酮结构的吲哚螺色满-2-酮类化合物的手性制备方法及应用
- 本发明涉及一种具有肿瘤增殖抑制活性的含甲基缩酮结构的吲哚螺色满‑2‑酮化合物的有机不对称催化的手性制备，其具有如下结构通式：<Image file="342816DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="4...
- 刘延凯乔梁李德海李静顾谦群朱天骄车茜
- 文献传递
- 一种携带膜海鞘素化合物的冻干粉针剂
- 本发明属于海洋药物新剂型和纳米药物制备技术领域，特别是涉及一种携带膜海鞘素化合物的冻干粉针剂及其制备方法和应用。本发明的膜海鞘素化合物冻干粉针剂，可以加水复溶成为纳米级的粒子，极大降低此类药物的毒副作用，同时提高其疗效，...
- 王成管华诗于广利吕志华刘延凯李明
