周涛
- 作品数：1 被引量：0H指数：0
- 供职机构：中国科学院上海巴斯德研究所更多>>
- 发文基金：中国科学院重点部署项目上海市科委科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基于吲哚-3-甘油磷酸合成酶结构的新型抗结核药物的筛选
- 2015年
- 本研究通过同源建模方法,模拟结核分枝杆菌H37Rv来源的吲哚-3-甘油磷酸合成酶(IGPS)的结构,采用分子对接法,以IGPS结构为基础,从包含60 000种化合物的Maybridge化合物库中筛选出能与IGPS活性中心良好结合的化合物,并用抑菌实验等生物学方法进行验证。结果表明,化合物ATB26能与IGPS很好结合,且能体外有效抑制H37Rv和临床分离的敏感和耐药菌株的生长,其对结核分枝杆菌的体外最低抑菌浓度约为0.1μg/ml。细胞毒性实验表明,ATB26与临床常用抗结核药物异烟肼、乙胺丁醇类似,对THP-1细胞系毒性较小。结果提示,化合物ATB26是一个新型IGPS抑制剂,有望开发成为新型的抗结核药,也可作为新型抗结核药物开发的一个潜在靶点。
- 周涛王菲菲黄强王洪海沈洪波
- 关键词：结核分枝杆菌抑制剂
