江珊
- 作品数：2 被引量：4H指数：1
- 供职机构：江南大学药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 匹伐他汀关键手性中间体的立体选择性合成
- 2015年
- 以简单易得的光学纯的R-环氧氯丙烷为原料,经过开环、羟基保护、合成烯烃化试剂,然后在-78℃经KHMDS还原,得降血脂药物他汀(Pitavastatin)的重要中间体(R,E)-1-氯-4-(2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-基)丁-3-烯-2-醇,总收率达36%。与传统的不对称合成以及消旋体的拆分等方法相比降低了生产成本,提高了收率,更适合于工业化生产。
- 江珊范为正冯柏年
- 关键词：他汀类药物中间体
- 阿普司特的合成工艺研究被引量：4
- 2015年
- 以3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料制备得到1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮,然后通过N-乙酰基L-亮氨酸经化学拆分得到S型异构体化合物,其与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐经缩合反应得到目标化合物阿普斯特,其合成总产率相比传统合成方法提高了30%。阿普司特作为磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,是一种口服药物,抑制参与银屑病发病机制中的多个炎症标志物的活性,可有效治疗银屑病。因此,本研究为其进一步工业化生产提供了理论基础。
- 江珊范为正冯柏年
- 关键词：银屑病
