- 盐酸奥达特罗的合成工艺研究被引量：2
- 2021年
- 目的优化新型长效β2受体激动剂盐酸奥达特罗的合成工艺。方法以2,5-二羟基苯乙酮为起始原料,经过选择性保护5位羟基、硝化、烃化、还原成环、溴代、不对称还原、环合,得到8-(2R)-环氧乙烷基-6-(苄氧基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮,再与1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺缩合,脱掉保护基,得到盐酸奥达特罗。结果与结论确定了盐酸奥达特罗的合成路线并对多步反应进行了优化,总收率为27.9%(以2,5-二羟基苯乙酮计),化学纯度为99.3%,光学纯度为95%,其结构经MS、1H-NMR和13C-NMR谱确证。该合成路线原料廉价易得、操作简单,对盐酸奥达特罗的其工业化生产具有重要的参考价值。
- 直正兴伊策莫永梅葛新月邢刚潘莉程卯生
- 2-氨基-2-喹啉基乙醇类β2-受体激动剂及其制备方法和应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及具有β<Sub>2</Sub>‑受体兴奋作用的2‑氨基‑2‑喹啉基乙醇类系列化合物，以及它们的制备方法和其在制备具有β<Sub>2</Sub>‑受体兴奋作用的药物中的用途。其中R<Sub>1<...
- 程卯生潘莉胡耀豪葛新月莫永梅赵颖
- 文献传递
- β2-受体兴奋剂及其制备方法和应用
- 本发明涉及了游离形式、盐形式或溶剂化形式的具有β<Sub>2</Sub>‑受体兴奋作用的下式I化合物，其中Ⅱ、Ⅲ包含于R<Sub>1</Sub>，Ar为下式基团Ⅳ,Ⅴ。其中R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</S...
- 潘莉程卯生胡耀豪肖瑞平葛新月李小强安会
- 文献传递
- 8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂的设计合成及生物活性评价
- 2022年
- 目的设计合成8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂,并对其生物活性进行评价。方法以8-羟基喹啉为起始原料,经氧化、乙酰化、Fries重排、苄基保护、溴代、Delepine反应得到关键中间体7,7与含不同取代基的酰氯经酰化、还原、脱苄基反应合成2-酰氨基-1-芳基乙醇类和2-磺酰氨基-1-芳基乙醇类目标化合物。采用选择性高表达β_(2)受体的HEK293细胞,通过测试细胞内cAMP的累积量评价化合物对β_(2)受体的激动活性(EC)。结果与结论合成了20个未见文献报道的新化合物,其结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证;细胞活性评价结果表明,目标化合物对β受体激动活性均相对较低,其中活性较好的化合物10b与10h,EC值分别为0.96、0.60μmol·L^(-1)。
- 伊策葛新月潘莉程卯生
- 长效β_2受体激动剂的研究进展被引量：7
- 2016年
- β_2受体激动剂作为支气管扩张药物广泛用于治疗慢性阻塞性肺部疾病(COPD)和哮喘。在过去的15年中,制药行业对于开发新的可用于单一疗法或组合疗法的长效β_2受体激动剂表现出极大的兴趣。因此,寻找用于治疗COPD和哮喘的长效β_2受体激动剂也成为新药研发的一个重点。本文主要介绍长效β_2受体激动剂的作用机制、优秀的候选化合物等最新研究进展。
- 葛新月莫永梅潘莉程卯生
- 关键词：长效Β2受体激动剂哮喘慢性阻塞性肺病构效关系
- β2-受体兴奋剂及其制备方法和应用
- 本发明涉及了游离形式、盐形式或溶剂化形式的具有β<Sub>2</Sub>-受体兴奋作用的下式I化合物，其中Ⅱ、Ⅲ包含于R<Sub>1</Sub>，Ar为下式基团Ⅳ,Ⅴ。其中R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</S...
- 潘莉程卯生胡耀豪肖瑞平葛新月李小强安会
- 文献传递
- 舒更葡糖钠被引量：8
- 2016年
- 舒更葡糖钠（Sugammadex sodium）是由默沙东制药公司开发的首个甾体类肌松药的选择性拮抗剂。于2008年首先在瑞典上市,用于逆转由罗库溴铵或维库溴铵导致的肌肉松弛症状。2010年和2015年默沙东制药公司分别向日本和美国递交申请,并于2015年12月15日获美国FDA批准上市[1],商品名为Bridion（布瑞亭）。舒更葡糖钠是一种修饰后的γ-环糊精类化合物。
- 葛新月程卯生
- 关键词：罗库溴铵肌肉松弛默沙东肌松药肌松作用Γ-环糊精
- 8-羟基-1H-喹啉-2-酮取代的2-氨基-2-芳基乙醇类β2受体激动剂的设计、合成及生物活性研究
- β2受体主要分布于上皮细胞、血管平滑肌细胞以及呼吸道粘膜下腺体细胞膜上。当气管平滑肌上的β2受体被激活,G蛋白解偶联并激活腺苷酸环化酶,后者将ATP转化成cAMP。cAMP激活蛋白激酶A,抑制肌球蛋白轻链激酶的激活和肌醇...
- 葛新月
- 关键词：G-蛋白偶联受体Β2受体Β2受体激动剂
- 妥洛特罗的合成工艺改进被引量：3
- 2015年
- 目的合成β2受体激动剂妥洛特罗。方法以邻氯苯乙酮为原料,经羰基α位的溴代、还原、胺化,得到目标产物妥洛特罗。结果与结论目标化合物的总收率为26.0%,其结构经质谱、核磁共振氢谱确证。改进后的合成工艺简化了操作、缩短了反应时间、降低了合成成本,适合工业化生产。
- 葛新月潘莉吴永奇安会程卯生
- 关键词：妥洛特罗哮喘慢性阻塞性肺病
- 2-氨基-2-喹啉基乙醇类β2-受体激动剂及其制备方法和应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及具有β<Sub>2</Sub>‑受体兴奋作用的2‑氨基‑2‑喹啉基乙醇类系列化合物，以及它们的制备方法和其在制备具有β<Sub>2</Sub>‑受体兴奋作用的药物中的用途。其中R<Sub>1<...
- 程卯生潘莉胡耀豪葛新月莫永梅赵颖
