- 一种具有抗肿瘤活性的吲哚异羟肟酸类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的吲哚异羟肟酸类化合物，具体涉及含有1,3,5‑三取代吲哚异羟肟酸类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂...
- 刘丹赵临襄杨金玉成高亮包宇景永奎
- 文献传递
- 含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 2015年
- 目的设计并合成含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂,评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性及组蛋白去乙酰化酶抑制活性。方法以丙二酸二乙酯和1,5（6）-二溴戊（己）烷为原料,经C-烷基化、水解、缩合、亲核取代、水解共5步反应合成目标化合物;以伏立诺他为阳性对照药,分别采用MTT法和台盼蓝染色法考察了目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人急性早幼粒白血病细胞HL-60细胞株的抗增殖活性;并测试了部分化合物在10μmol·L^-1浓度下的抑酶活性。结果与结论共合成21个未见文献报道的新化合物,结构经1H-NMR、MS和IR确证;化合物Ⅲa-8、Ⅲa-11、Ⅲa-12、Ⅲa-13和Ⅲa-14的体外抗乳腺癌活性好于伏立诺他,其中Ⅲa-12的活性最强,IC50值为4.28μmol·L^-1,化合物Ⅲa-8的体外抗白血病细胞活性最强,GI50值为6.85μmol·L-1;Ⅲa系列化合物在10μmol·L^-1时的酶抑制率为59%~77%,而其相应的硫酯化合物没有表现出明显的酶抑制活性（抑制率〈5%）,说明硫酯类化合物不能直接与酶发生相互作用,而其水解产物具有一定的酶抑制活性。
- 王宛荞杨金玉刘帅徐祺皓牛群闻家辰赵临襄刘丹
- 关键词：HDAC抑制剂抗肿瘤活性丙二酰胺硫醇化学合成
- 一种具有抗肿瘤活性的3-取代吡唑-5-酰胺类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物，具体涉及含有硫基的3-取代吡唑-5-酰胺类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其用于治...
- 赵临襄刘丹闻家辰杨金玉
- 一种具有抗肿瘤活性的吲哚异羟肟酸类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的吲哚异羟肟酸类化合物，具体涉及含有1,3,5‑三取代吲哚异羟肟酸类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂...
- 刘丹赵临襄杨金玉成高亮包宇景永奎
- 文献传递
- 一种具有抗肿瘤活性的3‑取代吡唑‑5‑酰胺类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物，具体涉及含有硫基的3‑取代吡唑‑5‑酰胺类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其用于治...
- 赵临襄刘丹闻家辰杨金玉
- 文献传递
- 一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物，具体涉及含有3（5）-取代苯基-5（3）-酰胺基吡唑片段的硫基类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙...
- 杨金玉闻家辰赵临襄刘丹
- 异羟肟酸类HDAC3/BRD4双靶点抑制剂与选择性HDAC6抑制剂的设计、合成及生物活性研究
- HDAC3通过调节组蛋白或非组蛋白底物的乙酰化状态,在基因表达、信号通路传导过程中发挥重要的作用,近年来已成为癌症治疗的研究热点靶标之一。研究表明,HDAC3与BRD4在多条信号通路中具有相关性,二者抑制剂的联合应用能够...
- 杨金玉
- 关键词：异羟肟酸
- 一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物，具体涉及含有3（5）‑取代苯基‑5（3）‑酰胺基吡唑片段的硫基类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙...
- 刘丹赵临襄闻家辰杨金玉包宇王蕊景永奎
- 文献传递
- 一种具有抗肿瘤活性的苯基异羟肟酸类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的苯基异羟肟酸类化合物，具体涉及含有3(5)‑取代苯基‑5(3)‑取代吡唑片段的苯基异羟肟酸类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在...
- 刘丹赵临襄杨金玉包宇景永奎
- 文献传递
- 一种具有抗肿瘤活性的苯基异羟肟酸类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的苯基异羟肟酸类化合物，具体涉及含有3(5)‑取代苯基‑5(3)‑取代吡唑片段的苯基异羟肟酸类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在...
- 刘丹赵临襄杨金玉包宇景永奎
