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18β-甘草次酸衍生物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及具有Pin1抑制活性的18β‑甘草次酸衍生物及其药学上可接受的盐，该类衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备Pin1抑制剂，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的...; 赵临襄刘丹李坤马天一景永奎; 文献传递

18β-甘草次酸类衍生物的设计、合成及抑制肿瘤细胞增殖活性被引量：4: 2015年; 以18β-甘草次酸为先导化合物,考察18β-甘草次酸中C环双键位置对抗肿瘤活性的影响,设计一系列含9(11)-烯结构的衍生物,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了23个未见文献报道的化合物,结构均经IR、LC-MS和1H NMR确证。以18β-甘草次酸为阳性对照,采用MTT法考察了24个目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3的生长抑制活性,并采用细胞计数法测定了12个化合物对人急性早幼粒白细胞HL-60的生长抑制作用。活性结果表明,部分目标化合物的生长抑制活性优于母体,尤以化合物14的活性最强,对PC-3细胞及HL-60细胞的GI50分别为4.48μmol·L-1和1.2μmol·L-1,值得深入研究。; 黄敏李坤靳书语崔婷秀刘丹赵临襄; 关键词：18Β-甘草次酸肿瘤治疗

1,2‑二取代苯并咪唑衍生物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及1,2‑二取代苯并咪唑衍生物及其药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备Pin1抑制剂，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。本发明所述的...; 赵临襄刘丹李坤王淑祥景永奎; 文献传递

苯并咪唑类化合物及其应用: 本发明属于医药技术领域，涉及苯并咪唑类化合物及其应用，具体涉及一种作为Pin1(肽脯氨酰顺反异构酶)抑制剂的苯并咪唑类化合物及其药学上可接受的盐或水合物，及其制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物及其应用。本发明所述衍...; 赵临襄刘丹王淑祥李坤张树志景永奎

1,2-二取代苯并咪唑衍生物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及1,2‑二取代苯并咪唑衍生物及其药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备Pin1抑制剂，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。本发明所述的...; 赵临襄刘丹李坤王淑祥景永奎; 文献传递

Genvoya: 2016年; Genvoya是由吉利德科学（Gilead Sciences）公司开发的四合一复方片剂,于2015年11月5日由美国FDA批准上市,并于2015年11月23日被欧盟药监局（EMEA）批准上市。该药由固定剂量的埃替格韦（elvitegravir,150 mg）、Cobicistat（150 mg）、恩曲他滨（emtricitabine,200mg）和替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐（tenofovir alafenamide fumarate,10 mg）组成,仅需日服一次。; 李坤赵临襄; 关键词：FUMARATE 替诺福韦 EMEA 恩曲他滨富马酸登记号

乳香酸衍生物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及乳香酸衍生物及其药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备Pin1抑制剂，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。本发明所涉及的通式I或II或...; 赵临襄刘丹黄敏唐煜李坤景永奎

2-取代-3-氧代羊毛甾烷-24-酰胺类化合物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1: 2015年; 目的设计合成一系列2-取代-3-氧代羊毛甾烷-24-酰胺类化合物,并考察其体外抗肿瘤活性。方法以羊毛甾醇为起始化合物,对其A环和侧链24位双键进行结构改造,经多步反应合成目标化合物。以阿霉素为阳性对照药,采用MTT法测试目标化合物对PC-3和As PC-1细胞的生长抑制活性。结果与结论设计并合成了18个羊毛甾醇衍生物,结构均经1H-NMR、MS、IR谱确证。药理试验结果表明,目标化合物的抗肿瘤活性较羊毛甾醇均有所提高,其中化合物9b、9g、9h、10d、10f、10g对PC-3细胞表现出显著的生长抑制活性,IC50值小于3μmol·L-1;化合物9d、9e、9f、10d对As PC-1细胞表现出显著的生长抑制活性,IC50值小于3μmol·L-1;化合物10d对PC-3和As PC-1细胞的生长抑制活性与阳性对照药阿霉素相当。初步构效关系研究表明,A环2位氰基取代优于碘代,侧链24位引入哌啶基哌啶、N-甲基哌嗪、3,5-二甲基哌啶活性较好。; 张娜李坤庞聪刘丹赵临襄; 关键词：结构修饰抗肿瘤活性构效关系

乳香酸衍生物及其应用: 本发明属于医药技术领域，具体涉及乳香酸衍生物及其药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以该衍生物为活性成分的药物组合物，以及在制备Pin1抑制剂，用于制备治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。本发明所涉及的通式I或II或...; 赵临襄刘丹黄敏唐煜李坤景永奎

氮杂胞苷类似物的设计、合成及抗肿瘤活性: 2016年; 目的为了提高DNA甲基转移酶抑制剂氮杂胞苷的稳定性,降低其细胞毒作用,以氮杂胞苷为先导化合物,设计并合成了6-氨基-4-烷基/芳基-1-吡喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮和4-氨基-6-烷基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-吡喃糖苷两类化合物。方法以眯基脲(或眯基硫脲)与原酸酯(或苯甲酸甲酯)为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以氮杂胞苷为阳性对照药,采用MTT法评价了目标化合物对人白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗增殖活性及与全反式维甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)的联合用药情况。结果与讨论合成了16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;与氮杂胞苷相比,目标化合物细胞毒作用均显著降低,具有中等强度的细胞生长抑制作用;吡喃糖/双糖硫苷4-胺基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-6'-去氧-α-L-吡喃甘露糖苷(化合物7g)和ATRA联合用药能增强抗M CF-7增殖活性,有进一步研究的价值。; 王淑祥李坤牛群刘丹赵临襄; 关键词：联合用药

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李坤