郎廷元
- 作品数：3 被引量：5H指数：1
- 供职机构：西南大学药学院现代生物医药研究所更多>>
- 发文基金：重庆市科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- P-gp蛋白功能抑制剂高通量筛选模型的建立与应用被引量：4
- 2007年
- 目的建立高通量筛选模型,寻找疗效好、毒副作用小的肿瘤多药耐药逆转剂。方法以罗丹明123荧光染料胞内积累实验为基础,建立基于细胞水平的高通量筛选模型,对480个中药样品进行了高通量筛选,并采用剂量—活性依赖实验和抗性增敏实验验证阳性样品。结果模型Z′因子为0.72,筛选得到2个中药样品。结论建立的P-gp蛋白功能抑制剂高通量筛选模型稳定性好,灵敏度高,筛选得到的2种中药样品具有较好的P-gp蛋白功能抑制活性。
- 郎廷元晏菊芳胡昌华
- 关键词：P糖蛋白抑制剂高通量筛选
- 基于报告基因技术的MDR1转录抑制剂高通量筛选模型的建立和应用被引量：1
- 2011年
- MDR1基因是引起肿瘤多药耐药的主要基因,其编码的P-gp蛋白可持续将药物由胞内排出胞外以降低胞内药物浓度导致多药耐药,MDR1基因的转录抑制剂可抑制MDR1基因在癌细胞中的表达,从而逆转肿瘤多药耐药.通过克隆MDR1基因的启动子,将其插入pGL3-basic质粒构建MDR1-luc+报告基因载体,再将重组载体转染入HepG2肝癌细胞并筛选单克隆细胞株,构建了MDR1启动子的高通量筛选模型,Z′因子为0.75;通过对中药样品库的筛选,得到两种中药提取物高良姜水提物、红豆蔻醇提物有明显耐药逆转效果,EC50值分别为高良姜水提物16.37mgL-1和红豆蔻醇提物14.96mgL-1,RT-PCR验证上述两种阳性样品具有明显的抑制MDR1基因表达的作用.以上结果为MDR1基因的转录抑制剂高通量筛选奠定了基础.
- 郎廷元晏菊芳胡昌华
- 关键词：肿瘤多药耐药MDR1基因P-GP蛋白高通量筛选
- MDR逆转剂高通量筛选模型的建立和应用
- 肿瘤多药耐药是指肿瘤细胞对多种结构和功能完全不相关的药物产生抗性的现象，是目前肿瘤化疗成功的主要障碍之一。许多肿瘤对化疗药物具有先天的抵抗作用，而其它一些癌症在接受化疗后也会产生获得性耐药现象，这种多药耐药现象会减轻大多...
- 郎廷元
- 关键词：肿瘤多药耐药P-糖蛋白高通量筛选
- 文献传递
