邵华
- 作品数：28 被引量：45H指数：4
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
- 含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究被引量：9
- 2011年
- 设计并合成了一系列含有反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂,关键步骤是对溴苯甲醚与反式环己烷甲酰氯在无水AlCl3催化下的区域选择性Friedel-Crafts酰基化.所有化合物的结构经过了1H NMR和HRMS的表征.小鼠口服糖耐量实验(OGTT)显示,化合物11a～11d均显示较强的降血糖活性,且11c的活性超过了阳性对照药dapagliflozin,具有良好的开发前景.
- 邵华高云龙楼袁媛王玉丽刘巍徐为人王建武赵桂龙汤立达
- 关键词：环己烷降血糖活性
- 一类含饱和六元环的C-葡萄糖苷衍生物、其制备方法和用途
- 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含饱和六元环的C-葡萄糖苷结构的2型钠半乳糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。<Image file...
- 赵桂龙邵华刘巍王玉丽汤立达徐为人龚珉谭初兵张士俊刘冰妮
- 文献传递
- 含饱和环己烷结构的C-葡萄糖苷的制备方法
- 本发明含饱和环己烷结构的C-葡萄糖苷的制备方法,涉及制备具有通式I的SGLT2抑制剂的方法。其中，R＝H、Me、Et和n-Pr。<Image file="DDA0000118541020000011.GIF" he="1...
- 赵桂龙汤立达邵华魏群超王玉丽徐为人邹美香吴疆
- 文献传递
- SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成被引量：14
- 2010年
- 以5-溴-2-氯苯甲酸和D-葡萄糖酸內酯为起始原料,完成了SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成,总收率34.5%,其结构经NMR表征。
- 邵华赵桂龙刘巍王玉丽徐为人汤立达
- 关键词：DAPAGLIFLOZIN药物合成
- 一种(1S)-1,6-二脱氧-1-[4-羟基-3-(反式-4-取代环己基)甲基苯基]-D-吡喃葡萄糖化合物的制备方法
- 本发明属于医药技术领域。具体而言，本发明涉及一种(1S)-1,6-二脱氧-1-[4-羟基-3-(反式-4-取代环己基)甲基苯基]-D-吡喃葡萄糖化合物的制备方法，其中R=H、Me、Et、n-Pr。<Image file=...
- 赵桂龙汤立达邵华魏群超王玉丽徐为人邹美香吴疆
- 文献传递
- 新型含偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂的合成及其抗血小板聚集活性被引量：1
- 2012年
- 以1-(5-叔丁基-4-羟基-3-溴苯基)乙酮和3,3-二甲基-5,6-二乙氧基-二氢异吲哚-1-亚胺为主要原料,设计并合成了3个新型的含有偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-4-烷氧基-5-取代氨基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-3,3-二甲基-1,3-二氢-1-亚胺基-2H-异吲哚-2-基)乙酮氢溴酸盐(2a～2c),其结构经1H NMR和13C NMR表征。TRAP诱导的人血小板聚集活性测试结果表明,2a～2c具有一定的抗血小板聚集作用。
- 张林山苗华明张海良谭初兵周植星邵华李明赵桂龙
- 关键词：药物合成抗血小板聚集活性
- 含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的合成及其降血糖活性Ⅱ被引量：3
- 2012年
- 设计并合成了一系列新型含反式-4-烷基环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂———反式-1-{4-甲氧基-3-[(4-取代环己基)甲基]苯基}-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖(12a～12d),其结构经1H NMR和MS表征。小鼠口服糖耐量实验表明,12a～12d均显示较强的降血糖活性。对12a～12d进行了较为完整的构效关系分析,得到了良好的构效关系。
- 赵文静于秀玲邵华王玉丽徐为人汤立达赵桂龙王建武
- 关键词：环己烷降血糖活性
- 一类苯基C-葡萄糖苷衍生物、其制备方法和用途
- 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含苯基C-葡萄糖苷结构的2型钠半乳糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。<Image file="DD...
- 赵桂龙邵华徐为人刘巍王玉丽汤立达谭初兵刘冰妮张士俊
- 文献传递
- 一类含异头位烷基的苯基C-葡萄糖苷衍生物、其制备方法和用途
- 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类在异头位含有烷基的苯基C-葡萄糖苷结构的2型钠半乳糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。<Image ...
- 赵桂龙吴疆邵华徐为人汤立达邹美香王玉丽龚珉付刚谭初兵周植星
- 文献传递
- PAR-1拮抗剂E5555的全合成被引量：2
- 2011年
- 以3-氟邻苯二酚和邻叔丁基苯酚为原料,经14步反应完全PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-5-吗啉-4-甲氧基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺二氢异吲哚)乙酮氢溴酸盐(E5555)的全合成,总产率27.2%,其结构经1H NMR确证。
- 苗华明张林山吴疆楼袁媛邵华王建武赵桂龙
- 关键词：全合成药物合成
