董黎红
- 作品数：40 被引量：41H指数：4
- 供职机构：河南省科学院更多>>
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- 相关领域：理学环境科学与工程化学工程医药卫生更多>>
- 基于液质联用法测定嘧啶核苷类化合物GY005在SD大鼠体内的药代动力学实验研究
- 2024年
- 建立LC-MS/MS法测定嘧啶核苷类化合物GY005在大鼠血浆中的浓度,并应用于大鼠体内的药代动力学研究。以特非那定为内标,经乙腈-甲醇沉淀蛋白后,采用ACE 5 C4 column(50 mm×2.1 mm,2.5μm)色谱柱,以0.1%甲酸水和0.1%甲酸乙腈为流动相,进行梯度洗脱分离,流速0.7 mL·min^(-1),进样量10μL;采用电喷雾离子源(ESI),正离子扫描方式,MRM扫描,分别以m/z 445.15→270.10和m/z 472.40→436.40作为化合物GY005和内标(特非那定)的质谱检测条件。大鼠灌服2 mg·kg^(-1)化合物GY005后,不同时间点取样测定其血浆浓度,计算药代动力学参数。雌雄SD大鼠单次静脉注射2 mg·kg^(-1)的受试品后,化合物GY005在雄性大鼠体内的暴露量(AUC_(last))为(228±44)h·ng·mL^(-1),消除半衰期(T_(1/2))为(0.30±0.01)h,清除率(CL)为(149±29)mL·min^(-1)·kg^(-1)。化合物GY005在雌性大鼠体内的暴露量(AUC_(last))为(215±158)h·ng·mL^(-1),消除半衰期(T_(1/2))为(0.32±0.03)h,清除率(CL)为(226±162)mL·min^(-1)·kg^(-1)。雌雄间暴露水平相当,没有显著性差异。这个方法具有简便、灵敏、快捷,适用于化合物GY005的药代动力学研究。
- 郭晓河路博华李玉江梁炳玉王华芬陶乐董黎红王强
- 关键词：SD大鼠药代动力学
- 一种喹西特及其盐酸盐的制备方法
- 本发明公开了一种喹西特及其盐酸盐的制备方法，属于药物化学研究领域。该方法以硝基乙烷、丙烯酸甲酯为起始原料，依次进行迈克尔缩合反应、脱甲脂、酰氯化、酰胺化、羰基还原、硝基还原、氨基盐酸盐化等反应制得喹西特及其盐酸盐。制备方...
- 郭晓河陶乐李玉江王强董黎红
- 文献传递
- 新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物的抗乙型肝炎病毒体外活性实验研究被引量：3
- 2015年
- 探讨新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物体外抗乙型肝炎病毒(HBV)的作用,为了将新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物作用于以Hep G2.2.15细胞系,通过四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测样品对Hep G2.2.15细胞的毒性,采用酶联免疫吸附测定技术(ELISA)检测细胞上清中HBsAg和HBeAg的变化.结果显示,新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物在第9天时,浓度为10μmol/L,对HBsAg和HBeAg的抑制率都较高,化合物的毒性也较低.体外细胞培养表明,新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物在体外有一定的抗乙型肝炎病毒作用.
- 郭晓河李玉江陶乐王强董黎红
- 关键词：抗乙型肝炎病毒HEPG2.2.15
- 氨基酸甲酯取代的尿苷及其衍生物的合成方法及应用
- 2023年
- 针对目前临床中所面临的耐药性问题,为开发具有抗肿瘤活性的新型结构化合物,以尿苷为原料,首次合成出具有新型结构的氨基酸甲酯取代的尿苷及其衍生物,反应路径合理,后处理简单;对合成的目标化合物进行了初步的抗肿瘤活性实验,结果显示设计合成的甘氨酸甲酯取代的尿苷对肿瘤有一定的抑制作用,为抗肿瘤药物研究奠定重要的基础。
- 路博华郭晓河梁炳玉李玉江陶乐董黎红张胜前
- 关键词：氨基酸甲酯尿苷抗肿瘤活性
- 4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物的抗HBV活性研究被引量：1
- 2021年
- 以野生型乙型肝炎病毒(HBV)细胞株HepG2.2.15和拉米夫定耐药型HBV细胞株HepGRL1为模型,分别采用酶联免疫吸附检测(ELISA)法测定4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对乙型肝炎e抗原(HBeAg)和乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的影响,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对HepG2细胞的毒性,实时荧光定量聚合酶链反应(FQ-PCR)法检测4-氨基酸取代嘧啶核苷类化合物(GY001-GY005)对细胞上清液中和胞内HBV DNA拷贝数的影响.结果显示,在HepG2.2.15细胞和HepGRL1细胞中,GY001,GY002,GY003,GY004,GY005对细胞上清和细胞内HBV DNA均有非常好的抑制作用,效果优于拉米夫定(3TC),且没有表现出明显的耐药性;GY001,GY002,GY003,GY004,GY005对HepG2细胞的毒性均较小,其中GY002和GY005的半数细胞毒性浓度(CC 50)>1000μmol/L,GY001和GY003的CC 50分别为963.69μmol/L和994.49μmol/L,GY004的毒性相比稍大,CC 50为545.12μmol/L.
- 郭晓河陈亚娟李玉江陶乐董黎红王强常俊标
- 关键词：抗HBV活性
- [(6-取代-嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯
- 本发明公开了具有抑制农作物病菌活性的[(6‑取代‑嘧啶‑4‑基氧)苯基]‑3‑甲氧基丙烯酸甲酯，涉及生物化学技术领域。其具有以下结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="...
- 陶乐郭晓河李玉江王强董黎红常俊标余学军刘陆平
- 文献传递
- 7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物、合成方法及其药物用途
- 本发明公开了一类7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物和其合成方法及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（I）结构：<Image file="730249DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="52" imgC...
- 郭晓河李玉江陶乐常俊标王强董黎红
- 文献传递
- 工业污水中黄原酸酯含量的测定被引量：1
- 2008年
- 浮选矿捕集剂黄原酸酯极少量地排入水中也能使水的味道极其难闻。为了处理该污水,需要测定出其含量。作者利用黄原酸酯与镍盐的络合物在有机溶剂中显色的特性。探讨出光度法或比色滴定法测定其含量的快速途径。该方法操作简便,易于掌握与推广。
- 董黎红
- 关键词：黄原酸酯硫酸镍光度法
- 抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐的合成
- 2019年
- 以硝基乙烷、丙烯酸甲酯为起始原料,依次进行迈克尔缩合反应、脱甲酯、酰氯化、酰胺化、羰基还原、硝基还原、氨基盐酸盐化等反应,制得抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐,其化学结构经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)高分辨质谱(HRMS)分析确证.合成抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐的路线方法是国内外首创,操作简单,原料廉价,易于实现工业化生产.
- 陶乐李玉江郭晓河董黎红刘陆平郑果张方
- 关键词：抗疟药盐酸盐
- 1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖的合成被引量：2
- 2014年
- 1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖是重要的医药中间体.以廉价D-木糖为起始原料,经过9步反应,合成了1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖;中间产物不需柱层析分离提纯,可以直接用于下一步反应;各步产物的结构均经核磁共振氢谱和质谱分析确认.
- 陶乐郭晓河李玉江王强董黎红
- 关键词：D-木糖苄基酮糖
