- 酞嗪酮类新型免疫抑制剂的合成与活性研究被引量：4
- 2013年
- 以邻苯二甲酰亚胺为原料,经选择性还原、硝化、溴代、扩环、还原、Knoevenagel和酰化反应,合成了15个未见文献报道的化合物,结构经1H NMR、HR-MS确证。以临床应用的免疫抑制剂霉酚酸(MPA)作为阳性对照药,采用小鼠体外脾细胞增殖抑制法考察了目标化合物对小鼠T细胞免疫抑制活性,对化合物7a和7h进行IMPDH酶抑制活性研究。体外活性结果显示,该系列化合物具有较好的T细胞抑制活性,其中化合物7f、7h活性最好,IC50分别为0.093μmol·L-1和0.14μmol·L-1,好于阳性对照药MPA,酶活性与细胞活性一致。
- 王亚丽王庆河杨红光郝伯钧梁国栋江崇国程卯生
- 关键词：免疫抑制T细胞IMPDH构效关系
- 一种2-苯基-3-甲基苯并呋喃类化合物的合成方法
- 本发明属于药物化学技术领域，提供了一种2‑苯基‑3‑甲基苯并呋喃化合物的合成方法。反应通式如下所示，该方法的反应底物为不同取代的3‑苯并呋喃甲基苯基醚，在无催化剂和无溶剂条件下通过搅拌加热促进反应进行。此反应可重排生成一...
- 刘永祥程卯生汤迎湛江崇国肖建勇林斌
- 文献传递
- 天然产物Neobraclactone A的全合成及相关金催化方法学研究
- 天然产物不仅是药物的重要来源,同时也是大自然赐予人类的结构宝库。天然产物全合成不仅可以说是一门发现药物的科学,更可以说是一门精巧的艺术。天然产物Neobraclactone A对K562的抑制活性(GI50=0.40μM...
- 江崇国
- 关键词：活性测试
- 坎格雷洛被引量：1
- 2015年
- 2015年6月22日美国食品和药品监督管理局（FDA）批准坎格雷洛（cangrelor）上市,用于避免成人患者在经皮冠状动脉介入治疗（PCI）过程中因凝血造成的冠状动脉堵塞。该药由美国Medicine＇s Company制药公司研制,商品名为Kengreal[1]。
- 江崇国刘永祥
- 关键词：商品名成人患者药品监督甲硫基心导管技术METHOXY
- 一种2-苯基-3-甲基苯并呋喃类化合物的合成方法
- 本发明属于药物化学技术领域，提供了一种2‑苯基‑3‑甲基苯并呋喃化合物的合成方法。反应通式如下所示，该方法的反应底物为不同取代的3‑苯并呋喃甲基苯基醚，在无催化剂和无溶剂条件下通过搅拌加热促进反应进行。此反应可重排生成一...
- 刘永祥程卯生汤迎湛江崇国肖建勇林斌
- 文献传递
