崔景荣
- 作品数：189 被引量：809H指数：17
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点实验室开放基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 七叶树皂苷-Ia的人肠内细菌生物转化产物及其抗肿瘤活性研究被引量：45
- 2004年
- 目的 :探讨人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化七叶树皂苷 Ia ,阐明转化产物结构 ,研究其抗肿瘤活性。方法 :采用人肠内细菌和短乳杆菌粗酶分别与七叶树皂苷 Ia共温孵方法 ,通过色谱技术分离、纯化转化产物 ,应用波谱技术确定转化产物结构。结果 :七叶树皂苷 Ia可由人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化产生异七叶树皂苷Ia、去酰基七叶树皂苷I、2 1 β O 巴豆酰基原七叶树皂苷元和原七叶树皂苷元。去酰基七叶树皂苷I对小鼠肉瘤S 1 80、肝癌和肺癌细胞的生长具有抑制作用。结论 :七叶树皂苷 Ia是“前药” ,人肠内细菌和短乳杆菌粗酶能够转化七叶树皂苷 Ia;转化产物去酰基七叶树皂苷I有抗肿瘤活性 。
- 杨秀伟赵静崔景荣郭维
- 关键词：肠内细菌生物转化抗肿瘤药色谱技术
- 氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤药物研究Ⅰ.哌嗪基二硫代甲酸酯类化合物的合成及活性
- 2003年
- 发现毒副作用小、活性强的新抗肿瘤药物一直是该领域研究的主要目标.发现结构全新的先导物和新的作用机制是实现这一目标的重要途径.氨基二硫代甲酸酯类化合物具有抗炎、抗菌、杀虫、防腐等生物活性,然而,关于抗肿瘤作用方面的研究却很少有报道.我们在研究中发现了一系列具有明显抗肿瘤作用的氨基二硫代甲酸酯类化合物[1],其中化合物990208经体内抗肿瘤活性和毒性试验证实是最好的化合物之一.为进一步优化化合物990208的结构,研究其构效关系,本文设计合成了一系列990208衍生物.……
- 李润涛王廷敏侯雪玲葛泽梅崔景荣程铁明
- 新型蛋白酶体抑制剂—YSY-01A的发现
- 以蛋白酶体为靶点的抗肿瘤药物研究越来越受到重视。我们以20S蛋白酶体为靶点,基于三肽醛和二肽硼酸类蛋白酶体抑制剂的研究进展,借助于计算机辅助药物设计、系列化合物的合成及构效关系研究,发现了候选化合物YSY-01A。对YS...
- 韩利强姚书扬崔景荣葛泽梅王欣孙崎程铁明李润涛
- 文献传递
- 沙立度胺衍生物的体外抗癌作用及其分子机制研究
- 目的探讨沙立度胺糖链衍生物（35）体外抗癌活性及分子药理机制。方法MTT法、流式细胞术、Western-blot检测化合物对肿瘤细胞的生长抑制、细胞周期阻断与诱导凋亡作用;转染细胞 pNiFty-SEAP／HEK293报...
- 李敏马艳霞孙婉徐波崔景荣
- 关键词：沙利度胺细胞周期核转录因子-ΚB
- 文献传递
- DADAG在体内外对血管生成的抑制作用(英文)被引量：1
- 2010年
- DADAG是一种糖醇烷基化的衍生物,现已被证实具有抗肿瘤活性。通过鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)模型以及人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖和迁移实验进一步发现DADAG有抗血管生成作用,并且探讨了其可能的作用机制。实验结果显示,DADAG(100,500和1000μmol/L)可以浓度依赖地抑制CAM中的血管生成。在SRB实验中,DADAG(45,90,135,180和225μmol/L)可以抑制HUVEC的增殖,并且也具有浓度和时间依赖性。为了在检测时有效排除细胞增殖对细胞迁移结果的影响,运用高内涵实验证实了DADAG(45,1 35和225μmol/L)可以直接抑制HUVEC的运动。免疫荧光实验显示DADAG对血管生成的抑制作用可能是通过降低HUVEC中血管内皮细胞生长因子(VEGF)的表达实现的。总之,DADAG在体内及体外的抗血管生成作用与下调内皮细胞中VEGF的表达有关。
- 刘敬弢徐波李敏周瑛崔景荣
- 关键词：血管生成鸡胚绒毛尿囊膜人脐静脉内皮细胞增殖血管内皮细胞生长因子
- N糖基取代的沙利度胺新衍生物对人鼻咽癌细胞耐药逆转作用研究被引量：5
- 2009年
- 肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性是化疗失败的主要原因,发展新型的耐药逆转剂是克服肿瘤细胞耐药的重要策略之一.首先采用浓度梯度递增法诱导建立对紫杉醇(Taxol,TAX)耐药的人鼻咽癌(KB)细胞耐药株(KB/TAX),再通过细胞毒性检测、流式细胞仪分析、Western blotting和RT-PCR等方法鉴定耐药细胞株的特征,研究沙利度胺新衍生物邻苯二甲酰亚氨基葡萄糖苷(STA-35)对该耐药细胞株的耐药逆转作用与可能的分子机制.实验结果表明,KB/TAX细胞对多种化疗药物产生抗性,对TAX的耐药指数达73.1.与亲本细胞相比,耐药细胞内P-糖蛋白(P-glucoprotein,P-gp)的功能与表达均增强、多药耐药基因mdr1表达量增加.N糖基取代的沙利度胺新衍生物STA-35可显著抑制KB/TAX细胞及其亲本KB生长,与TAX联合应用时可降低KB/TAX细胞对TAX的耐药指数.此外,STA-35(5～20μmol/L)可浓度依赖地提高KB/TAX细胞中罗丹明123的蓄积量、抑制P-gp的表达,但对mdr1基因表达无明显作用.研究表明,N糖基取代的沙利度胺新衍生物STA-35能够逆转KB/TAX细胞对TAX的耐药性,可能的分子机制与其抑制P-gp功能和蛋白质表达相关.
- 易文渊徐波李敏李中军崔景荣
- 关键词：沙利度胺多药耐药性紫杉醇鼻咽癌细胞P-糖蛋白
- 抑制HL-60的哌嗪衍生物的合成和生物评价
- A series of piperzine derivatives with long chain which is connector of two conjugated systems have been synth...
- 师自法杨东刘增路曹小平崔景荣冉福香
- 关键词：HL-60
- 文献传递
- 碘桥双核铂配合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：7
- 2006年
- 合成了一种碘桥双核铂配合物二(μ-碘)·af-二碘·二(环己胺)合二铂(Ⅱ)(BPA),用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征.体外抗肿瘤活性研究表明,其对人膀胱癌细胞EJ,人结肠癌细胞HCT-8,人胃癌细胞BGC-823,人急性早幼粒白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7五种肿瘤细胞的活性明显好于顺铂;浓度为1.00和2.00μmol/L的该配合物可以阻止HL-60细胞周期G1→S的进行;相同条件下,其与HL-60细胞的DNA键合量明显高于顺铂;急性毒性实验表明,腹腔注射BPA的半数致死量LD50为815.3mg/kg;体内药效学研究表明,腹腔注射BPA,12mg/kg的BPA明显抑制人卵巢癌A2780及人结肠癌HCT-116裸鼠异体移植性肿瘤的生长,而且作用强度与阳性对照药4mg/kg的顺铂相近;20mg/kg的BPA可在一定程度上对人肺腺癌A549裸鼠异体移植性肿瘤的生长有一定的抑制作用,但统计学上无显著差异.
- 张金超龚钰秋郑小明崔景荣杨梦甦
- 关键词：铂细胞周期抗肿瘤
- 基于P-gp功能的多药耐药逆转剂高内涵筛选方法的建立与应用被引量：1
- 2010年
- 目的:建立灵敏、快速、稳定的检测P-糖蛋白(P-gp)功能的高内涵筛选模型,寻找高效、低毒的肿瘤多药耐药逆转剂。方法:以荧光探针JC-1在耐药细胞内蓄积实验为基础,建立基于细胞的高内涵筛选模型。结果:JC-1的最佳使用浓度为0.5μmol.L-1,为RHO123浓度的1/10;同时,JC-1染色稳定性好、所建模型Z因子达0.8,明显优于RHO123组。利用该模型筛选获得了多个能抑制P-gp功能的化合物。结论:所建立的P-gp蛋白功能抑制剂高内涵筛选模型具有灵敏、简便与稳定等特点,可用于药物筛选。
- 郑婷婷李敏徐波崔景荣
- 关键词：P-糖蛋白多药耐药
- 密蒙花中苯乙醇甙的分离和鉴定被引量：19
- 1997年
- 从密蒙花中分离得到４个苯乙醇甙类化合物，经光谱等方法鉴定为毛柳甙（１），毛蕊花甙（２），异毛蕊花甙（３）和仙人球甙（４），除化合物２外均为首次从该植物获得。
- 李教社赵玉英崔景荣
- 关键词：密蒙花苯乙醇甙
