- 酶促-化学法合成(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)苄胺
- 2011年
- 报道了一种酶促-化学法合成光学纯吗啉酮凝血酶抑制剂的新途径.以马来酸酐和氨基醇为起始原料,一锅法合成N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸甲酯;再用脂肪酶CAL-B在甲基叔丁基醚/水(体积分数=1/9)混合溶剂中将其选择性水解,制备光学纯(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸;经过酰胺化、还原/胺解,得到(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)苄胺;所得化合物结构经IR,1H NMR,13C NMR表征确证.文中还讨论了酶源、溶剂、含水量、反应时间等因素对水解拆分的影响.
- 叶海朋钱学启刘博凯吴起林贤福
- 关键词:凝血酶抑制剂
- 有机相中脂肪酶催化合成β-硝基醇类化合物的方法
- 本发明公开了一种在有机溶剂中脂肪酶催化合成β-硝基醇类化合物的方法,包括:将硝基烷烃、醛和有机溶剂混合构成反应体系,加入脂肪酶后在20~80℃反应0.5~5小时,每升反应体系中脂肪酶的用量为10000IU~600000I...
- 林贤福刘博凯吴起
- 文献传递
- 嘧啶-核苷复合物的化学酶促选择性合成方法
- <正>我们建立了一种把连续的马氏加成和酰化反应相串联的化学酶促方法选择性合成了嘧啶-核苷的复合物。首先,在DMSO溶剂中,80oC条件下,嘧啶与二乙烯酯经由K2CO3催化,通过马氏加
- 钱学启刘博凯林贤福
- 关键词:选择性阿糖胞苷酯交换
- 文献传递
- 脂肪酶催化的氮杂环化合物与二酸二乙烯酯的Markovnikov加成反应
- <正>酶作为一种高效催化剂已广泛用于有机合成,酶的催化多功能性的发现又进一步拓宽了酶的应用。本文报道了脂肪酶的一种新的催化功能,即催化氮杂环化合物与二酸二乙烯酯的Markovnikov
- 刘博凯林贤福
- 关键词:氮杂环乙烯酯
- 文献传递
- 酶催化多功能性研究及其在有机合成中的应用
- 林贤福吴起许建明陈志春刘博凯才滢
- 酶促合成方法作为有机合成的有效工具之一近几年得到快速发展,在生物制药、精细化学品合成等领域的应用也越来越广泛。为了酶催化剂种类少、反应类型有限、底物谱窄等问题,在国家、省自然科学基金等资助下,该项目开展了酶的催化多功能性...
- 关键词:
- 关键词:酶催化剂
- 一种酶催化合成具有半缩醛胺结构的氮杂环衍生物的方法
- 本发明公开了一种在有机溶剂中酶催化合成具有半缩醛胺结构的氮杂环衍生物的方法,包括:将氮杂环化合物、醛、酰化试剂和有机溶剂混合构成反应体系,加入脂肪酶后在10~70℃反应4~72小时,脂肪酶在反应体系中的浓度为100~20...
- 林贤福刘博凯吴起
- 文献传递
- 脂肪酶催化合成具有双吲哚基结构的氮杂环衍生物的方法
- 本发明公开了一种脂肪酶催化合成具有双吲哚基结构的氮杂环衍生物的方法,包括:将吲哚或者吲哚衍生物与醛和溶剂构成反应体系,加入脂肪酶后在10℃~70℃反应4小时~72小时,制得具有双吲哚基结构的氮杂环衍生物;其中,每升反应体...
- 林贤福陈香吴起刘博凯
- 一种酶催化合成具有半缩醛胺结构的氮杂环衍生物的方法
- 本发明公开了一种在有机溶剂中酶催化合成具有半缩醛胺结构的氮杂环衍生物的方法,包括:将氮杂环化合物、醛、酰化试剂和有机溶剂混合构成反应体系,加入脂肪酶后在10~70℃反应4~72小时,脂肪酶在反应体系中的浓度为100~20...
- 林贤福刘博凯吴起
- 文献传递
- 脂肪酶催化合成具有双吲哚基结构的氮杂环衍生物的方法
- 本发明公开了一种脂肪酶催化合成具有双吲哚基结构的氮杂环衍生物的方法,包括:将吲哚或者吲哚衍生物与醛和溶剂构成反应体系,加入脂肪酶后在10℃~70℃反应4小时~72小时,制得具有双吲哚基结构的氮杂环衍生物;其中,每升反应体...
- 林贤福陈香吴起刘博凯
- 文献传递
- 酰化酶催化多步串联合成环己烯酮衍生物的方法
- 本发明公开了一种酰化酶催化多步串联合成环己烯酮衍生物的方法,包括:将酮与醛和溶剂构成反应体系,加入酰化酶和添加剂后在10℃~70℃反应4小时~72小时,制得具有环己烯酮结构衍生物;所述的添加剂为咪唑、带取代基的咪唑、苯并...
- 林贤福陈香吴起陈志春刘博凯
- 文献传递