陈力
- 作品数:8 被引量:3H指数:1
- 供职机构:中国科学院上海生命科学研究院更多>>
- 发文基金:上海市科委科技攻关项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学更多>>
- 作为CCR5拮抗剂的化合物
- 本发明公开了一种式I化合物或其药学上可接受的盐,它们可作为CCR5拮抗剂。还公开了式I化合物的制法和用途,以及含有式I化合物的药物组合物。
- 裴钢马大为陈力余尚海张文波董方吕燕慧陈仁海
- 文献传递
- 作为CCR5拮抗剂的化合物
- 本发明公开了一种式I化合物或其药学上可接受的盐,它们可作为CCR5拮抗剂。还公开了式I化合物的制法和用途,以及含有式I化合物的药物组合物。
- 裴钢马大为陈力余尚海张文波董方吕燕慧陈仁海
- 文献传递
- 针对趋化因子受体CCR5的SPA-WGA药物筛选方法被引量:1
- 2006年
- 目的建立针对趋化因子受体CCR5的药物筛选SPA-WGA法[35S]GTPγS结合实验方法。方法通过降低SPA-WGA小球用量和对其他各种因素进行优化,如细胞膜用量、GDP浓度、体系孵育时间和样品连续测量时间,建立了SPA-WGA法[35S]GTPγS结合实验方法。结果最后优化得到实验条件为:100μl反应体系,0.1 mg SPA-WGA小球,10μgCHO-CCR5细胞膜,10μmol.L-1GDP和0.3 nmo.lL-1[35S]GTPγS,室温孵育1.5 h并且在1 200 m in之内完成所有样品测量。该法与传统抽滤法比较,测量得到RANTES的EC50分别为:1.40 nmol.L-1和2.90 nmol.L-1,测量得到SCH-C的IC50分别为:2.95 nmo.lL-1和2.73 nmo.lL-1,测量结果相似,均呈现出较好的剂量效应关系。利用该法筛选54个化合物,筛到3个IC50在1~10 nmol.L-1的化合物。这3个化合物是否具有H IV-1进入抑制剂的潜在开发价值,还有待体外抗H IV-1实验的进一步验证和筛选。结论此方法操作简便,灵敏性和重现性好,且可高通量和自动化,该法适用于能与Gi家族蛋白偶联的GPCR的高通量药物筛选。
- 陈仁海吕燕慧胡琼莹裴钢陈力
- 关键词:趋化因子受体CCR5高通量筛选
- Saponin对不同趋化因子受体的活化的影响研究被引量:2
- 2006年
- 通过在稳定表达趋化因子受体的细胞系CHO/CXCR1、CHO/CXCR2、CHO/CXCR3、CHO/CXCR4和CHO/CCR5上进行[35S]GTPγS结合实验,研究了Saponin对不同趋化因子受体活化的影响。实验结果表明:(1)对于CHO/CXCR1和CHO/CXCR4,在反应体系中添加10μg/mlSaponin能提高受体G蛋白与[35S]GTPγS的特异性结合,使刺激比率(CPMAgonist/CPMBasal)分别从125%和184%扩大到481%和415%;(2)对于CHO/CCR5,10μg/mlSaponin对受体G蛋白与[35S]GTPγS的特异性结合无影响,刺激比率大小未变;(3)对于CHO/CXCR2和CHO/CXCR3,10μg/mlSaponin降低了受体G蛋白与[35S]GTPγS的特异性结合,使刺激比率分别从171%和168%减小到130%和114%。实验结果表明Saponin是与受体发生作用,对于不同的趋化因子受体,Saponin对受体的活化的影响不同。
- 张瑾胡琼莹陈力
- 关键词:SAPONIN
- 基于趋化因子受体CCR5的药物设计与筛选
- 本文介绍了CCR5是HIV-l与细胞融合的必备共受体,通过CCR5传播的HIV病毒株为R5病毒,R5病毒介导粘膜和静脉内的传播。近年来国际生命科学研究领域的最新成果也进一步证实了CCR5在HIV感染过程中的重要地位:(1...
- 陈力
- 关键词:趋化因子趋化因子受体艾滋病病毒药物筛选
- 文献传递
- 用于筛选药物的报告基因细胞模型及其构建方法
- 本发明属于生物技术领域,公开了一种独特的基因构建物,所述构建物兼容了TPA反应元件、巨细胞病毒启动子、报告基因和抗性基因的元件,这些元件可良好的配合,在转染入哺乳动物细胞后,可在细胞内高灵敏度地报告蛋白激酶C信号通路的情...
- 裴钢吴瑜陈力陈仁海翟培彬张瑾应锁环苏杨
- 文献传递
- 细胞信号转导及反馈调控
- 裴钢孙兵臧建国季永镛吴亚兰江子卿辛顺妹赵简鲍国斌陈力黄晓琴
- G蛋白偶联受体(GPCR)是细胞表面最大的受体家族,是细胞接受外来信息最重要的感受器和起始点。 本群体的研究揭示了GPCR信号与细胞内p53和NF-κB等多条信号通路间的对话及特征,GPCR信号传导的表观遗传新途径,以...
- 关键词:
- 关键词:细胞信号转导
- 用于筛选药物的报告基因细胞模型及其构建方法
- 本发明属于生物技术领域,公开了一种独特的基因构建物,所述构建物兼容了TPA反应元件、巨细胞病毒启动子、报告基因和抗性基因的元件,这些元件可良好的配合,在转染入哺乳动物细胞后,可在细胞内高灵敏度地报告蛋白激酶C信号通路的情...
- 裴钢吴瑜陈力陈仁海翟培彬张瑾应锁环苏杨
- 文献传递