郭志敏
- 作品数：11 被引量：76H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
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- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 迷迭香酸苷化合物及其制备方法和在抗艾滋病中的应用
- 本发明涉及一种从丹参中提取、制备的迷迭香酸苷类新化合物和有效部位及其盐类，具体采用溶媒提取、树脂分离纯化等方法，所得有效部位经分离得到新化合物：α-[[3-(3，4-二羟基-苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氧]-3-(1-...
- 秦德华陈鸿珊彭宗根郭志敏
- 文献传递
- HIV-1整合酶酶联免疫吸附试验及其抑制剂的研究被引量：7
- 2002年
- 目的 建立一种检测人类免疫缺陷病毒 1型 (HIV - 1 )整合酶的酶联免疫吸附试验(ELISA)方法 ,用于筛选和研究HIV - 1整合酶抑制剂。方法 将质粒F1 85K C2 80SIN1 2 88转化到大肠埃希菌中 ,经IPTG诱导表达 ,柱亲和层析纯化 ,获得HIV 1整合酶融合蛋白。建立酶联免疫吸附试验方法测定其生物学活性 ,与3 2 P同位素标记方法比较 ,并用ELISA方法筛选HIV 1整合酶的抑制剂。结果 SDS PAGE电泳分析显示 ,相对分子质量 30 0 0 0上方有HIV 1整合酶融合蛋白条带出现。ELISA及3 2 P同位素标记法证实 ,此融合蛋白对于特异底物具有 3′切割和链转移活性。ELISA反应的平均P N值为 2 836± 0 1 61 ,批内及批间变异系数 (CV)分别为 4 63 %和 5 89%。检测到中药丹参提取物CEH等有抑制整合酶的活性 ,CEH的大孔树脂洗脱物CEHL活性提高。结论 ELISA法检测HIV 1整合酶活性技术简单 ,快速 ,重复性好 ,无同位素污染 ,可用于HIV 1整合酶为靶点的抑制剂的筛选及抗 HIV药物作用机理的研究。
- 郭志敏陈鸿珊
- 关键词：HIV-1艾滋病酶联免疫吸附测定抑制剂
- 丹参中的一个新化合物及其抗HIV活性被引量：20
- 2004年
- 目的 研究甘西鼠尾草 Salvia przewalskii根的化学成分 ,检测抗 HIV活性。方法 用溶媒法、色谱法提取分离单体 ,光谱法分析鉴定结构。用艾滋病毒 1型整合酶 ( HIV- 1IN)和艾滋病毒 1型逆转录酶 ( HIV- 1RT)测定抗HIV活性。结果 分离得到 4个化合物 ,分别鉴别为 8- { [7′- ( 3′,′4 -二羟基 -苯基 ) - 9′-氧代 - 7′-丙烯基 ]氧 } - 3- ( 1″- O-β- D-葡萄糖基 ) - 4 -羟基 - [R- ( E) ]-苯丙酸 ( ) ,迷迭香酸 ( ) ,紫草酸 ( )和紫草酸 B( )。结论 为新化合物 , ~ 为已知化合物。均具有抗HIV活性。
- 秦德华陈鸿珊彭宗根郭志敏
- 关键词：甘西鼠尾草酚酸抗HIV活性
- 牛膝多糖硫酸酯体外和体内抗艾滋病病毒作用被引量：34
- 2008年
- 牛膝多糖硫酸酯(Achyranthes bidentatapolysaccharide sulfate,ABPS)为牛膝多糖经硫酸酯化修饰后获得的产物,其结构清楚、理化性质稳定及分子质量小,具有抗单纯疱疹病毒、柯萨奇病毒和乙型肝炎病毒等作用。本文研究其在体外和体内的抗艾滋病病毒1型(human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)活性。体外采用3H掺入法和酶联免疫吸附法测定ABPS对HIV-1逆转录酶和整合酶的活性,其半数抑制浓度(50%inhibiting concentrations,IC50)分别为(2.948±0.556)μmol.L-1和(0.155±0.030)μmol.L-1,但25μmol.L-1ABPS对HIV-1蛋白酶无效。ABPS在MT-4细胞培养内对HIV-1实验病毒株IIIB和在人外周血单核细胞培养内对AZT耐药病毒株的急性感染有较强的抑制作用,但在HIV-1 IIIB慢性感染的H9细胞培养中则无效。血清药理学研究表明,单次腹腔注射大鼠ABPS125 mg.kg-1或连续腹腔注射小鼠ABPS3 mg.kg-1(qd×20)后鼠血清在MT-4细胞培养内对HIV-1 P24抗原都有抑制作用,但口服ABPS生物利用度低,灌胃大鼠ABPS 2 g.kg-1或灌胃小鼠ABPS 300 mg.kg-1无效。实验结果提示ABPS有抗HIV-1作用,有可能用于防治HIV-1感染,值得进一步研究。
- 彭宗根陈鸿珊郭志敏董飚田庚元王光强
- 关键词：抗HIV-1活性血清药理学
- HIV-1整合酶酶联免疫吸附试验的建立和应用
- 2000年
- 目的：建立一种检测人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)整合酶的酶联免疫吸附试验(ELISA)方法，用于筛选HIV-1整合酶抑制剂。方法：将质粒F185K／C2280SIN1—288转化到大肠杆菌中，经IPTG诱导表达，柱亲和层析纯化，获得HIV-1整合酶融合蛋白。建立酶联免疫吸附试验(ELISA)方法。与^3H同位素标记方法比较，
- 郭志敏陈鸿珊
- 关键词：HIV-1整合酶抑制剂人类免疫缺陷病毒1型同位素标记IPTG
- HIV-1整合酶:艾滋病治疗的新靶点被引量：12
- 2001年
- 目前 ,抗逆转录病毒的治疗虽然已经有了显著进展 ,但寻找价格低廉 ,活性更强的抗 HIV药物仍在继续 ,以 HIV pol基因的两个产物逆转录酶和蛋白酶为靶点 ,美国食品与药品管理局 ( FDA)批准了 9种逆转录酶抑制剂和 5种蛋白酶抑制剂作为临床抗艾滋病药物。目前对 HIV的治疗主要是采取逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂合用的联合疗法。但此种方法不能完全清除病毒 ,停药后产生反跳 ,病情反复。HIV复制过程中还有另一个重要的酶—整合酶 ,使病毒基因组整合于宿主细胞染色体 ,病毒在体内长期潜伏。整合酶是 HIV自身特有的酶 ,也是一个抗 HIV药物设计的理想靶点。本文主要介绍 HIV- 1整合酶的结构 ,在病毒复制过程中的功能 ,以及整合酶抑制剂作为抗 HIV药物设计靶点的研究进展。
- 郭志敏陈鸿珊
- 关键词：HIV-1艾滋病整合酶
- 多羟基芳香族化合物对HIV-1整合酶的抑制作用被引量：4
- 2002年
- 目的 研究HIV 1整合酶抑制剂 ,为艾滋病的治疗提供新作用靶位的抗HIV药物。方法 用HIV 1整合酶ELISA法检测 3种萘醌类化合物 ,10种白藜芦醇及其衍生物和 7种吡喃香豆素类化合物对整合酶的抑制作用。结果 双羟基 1,4 萘醌 (NQ 2 )对HIV 1整合酶有抑制活性 ,IC50 为 78 5 μmol·L- 1 ,发现萘醌类新化合物NQ 3对HIV 1整合酶的抑制作用优于NQ 2 ,IC50 为 3 7 2 μmol·L- 1 。用分步测定法发现NQ 2主要抑制HIV 1整合酶的链转移活性 ,而NQ 3则对装配和链转移都有较强的抑制。结论 萘醌类化合物 (NQ 2 ,3 )对HIV 1整合酶有抑制作用 ,NQ
- 郭志敏陈鸿珊王琳
- 关键词：HIV-1整合酶抑制剂艾滋病
- 迷迭香酸苷新化合物及其制备方法和在抗艾滋病中的应用
- 本发明涉及一种从丹参中提取、制备的迷迭香酸苷类新化合物和有效部位及其盐类，具体采用溶媒提取、树脂分离纯化等方法，所得有效部位经分离得到新化合物：α－[[3－(3，4－二羟基－苯基)－1－氧代－2－丙烯基]氧]－3－(1－...
- 秦德华陈鸿珊彭宗根郭志敏
- 文献传递
- HIV-1蛋白酶ELISA检测方法及用于多靶位筛选HIV-1抑制剂
- 本发明涉及人类免疫缺陷病毒复制酶ELISA检测方法及其在HIV-1抑制剂筛选中的应用，该方法首次采用我国分离的HIV-1C/B型重组病毒pol基因，以pMAL-c2载体构建我国HIV-1蛋白酶重组质粒pMAL-c2-PR...
- 陈鸿珊郭志敏
- 文献传递
- HIV－1蛋白酶ELISA检测方法及用于多靶位筛选HIV－1抑制剂
- 本发明涉及人类免疫缺陷病毒复制酶ELISA检测方法及其在HIV－1抑制剂筛选中的应用，该方法首次采用我国分离的HIV－1C/B型重组病毒pol基因，以pMAL－c2载体构建我国HIV－1蛋白酶重组质粒pMAL－c2－PR...
- 陈鸿珊郭志敏
- 文献传递
