王理开
- 作品数：7 被引量：42H指数：3
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- DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的研究被引量：1
- 1989年
- 测试了172种化合物对拓扑酶Ⅰ的抑制作用,发现聚阴离子DIVEMA、FMA、FMAHA及中药盐酸小檗碱、槲皮素、黄岑素甙、楤木皂甙A及昆明山海棠总提出物对拓扑酶Ⅰ有抑制作用,其中聚阴离子的抑制作用特别强烈,
- 唐宝书王理开徐晓利
- 人脾DNA拓扑异构酶Ⅰ的提纯及其性质的研究
- 1990年
- 经三个步骤从人脾提纯了拓扑酶Ⅰ。SDS-PAGE和等电聚焦均显示单一蛋白带。分子量77kD,pI7.3。新生霉素和香豆霉素A_1不抑制酶活性。本实验表明,反应最适K^(+)或Na^(+)浓度为180mmol/L。反应活性不要求Mg^(2+),但5mmol/L存在时,活性增加90％。在pH5.0～9.0均有活性,但在7.5～8.0时活性较大。30℃放置24小时或50℃处理30分钟活性基本丧失。最适反应温度为37℃。对-氯汞苯甲酸强烈抑制酶活性。
- 徐桢琦王理开徐晓利
- 关键词：DNA拓扑异构酶I提纯动力学
- 毛叶茶提取物对不同细胞生长的影响及体内协同抗瘤作用被引量：21
- 1996年
- 应用噻唑兰（ＭＴＴ）法测得毛叶茶提取物（ＥＣＰＣ）对人肝癌细胞（ＢＥＬ－７４０２）的半数抑制浓度（ＩＣ＿（５０））为３５１．１μｇ／ｍｌ；台盼蓝拒染法（ＴＢＥ）的ＩＣ＿（５０）为１１５．２μｇ／ｍｌ；用ＭＴＴ法测得ＥＣＰＣ对人红白血病细胞（Ｋ＿（５６２））的ＩＣ＿（５０）＞１０００μｇ／ｍｌ，ＴＢＥ法测得其对Ｋ＿（５６２）细胞的ＩＣ＿（５０）为８１．４μｇ／ｍｌ。ＥＣＰＣ对人胎儿肺纤维细胞（ＨＦＬＦ）和人胎儿肾细胞（ＨＦＫ）显示促生长作用。在药物浓度为６２．５、１２５．０、２５０．０、５００．０和１０００．０μｇ／ｍｌ的培养下，对ＨＦＬＦ细胞的生长促进率分别为—１０．４７、＋１５．４８、＋３１．９１、＋５３．０２和＋８３．３７％：对ＨＦＫ细胞的生长促进率分别为＋１４．１８、＋２６．６１、＋５２．６２、＋８８．１３和＋１０３．７１％。ＦＣＰＣ分别与阿糖胞苷（Ａｒａ—Ｃ）、环磷酰胺（ＣＴＸ）和阿霉素（ＡＤＭ）合用对网织细胞肉瘤（Ｌ＿２）的抑瘤率高于各个单药的抑瘤率。加用ＥＣＰＣ后Ａｒａ—Ｃ可从单用平均抑瘤率３８．２％升高到６４％；ＣＴＸ从平均３１．３％升高到４８．９％；ＡＤＭ从平均１５．２％升高到４５．５％，ｑ?
- 刘宗潮谢冰芬潘启超苏秀容冯公侃王理开张润梅张宏达
- 关键词：DNA抗肿瘤作用
- 鬼臼乙叉苷对人鼻咽癌细胞CNE_2的细胞毒作用和对DNA的断裂作用
- 1993年
- 作者用噻唑蓝还原(MTT)法测定了鬼臼乙叉苷(鬼臼乙叉甙,VP-16)对人体鼻咽癌细胞CNE2的毒性作用,在药物浓度为2.5,5.0,10.0,20.0,40.0,80.0和160.0 ug/ml的条件下,连续4次实验,VP-16对CNE2细胞的生长抑制率分别为3.3±3.7％,15.2±3％,36.l±l0％,54±17％,68.4％士13％,76.7士9％和84.2±8％,其半数抑制浓度(IC_(50))为17.0 ug/ml。CNE2细胞分别在含有20.0,100.0和200.0ug/ml VP-16的培养液中孵育24h,细胞的DNA发生了断裂。DNA断裂量随药物浓度的增加而增加。将CNE2细胞放入含200.0ug/ml VP-16的培养液中孵育6h,12h和24 h,发现各时间点的DNA均发生了断裂。断裂程度随时间的增长而增加,未经药物处理的对照细胞的DNA未见断裂现象。经用50.0,100.0,200.0和400.Oug/VP-16处理的CNE_2细胞的拓扑异构酶Ⅱ能诱导超螺旋pBR322质粒DNA断裂成线状DNA,断裂程度与药物的浓度相平行。
- 刘宗潮谢冰芬王理开苏秀容梁永钜潘启超
- 关键词：VP-16CNE2细胞鼻咽癌细胞细胞毒作用DNA断裂
- 毛叶茶和龙井茶提取物的抗瘤作用以及对DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用被引量：27
- 1992年
- 作者用噻唑蓝(MTT)法研究了毛叶茶提取物(毛茶C)和龙井茶提取物(龙井A)对人宫颈癌HeLa细胞、鼻咽低分化鳞癌CNE_2细胞和胃低分化粘液腺癌MGC—803细胞的细胞毒作用。毛茶C对上述3种细胞株的半数抑制浓度(IC_(50))分别为495.6μg/ml、243.4μg/ml、268.6μg/ml;而龙茶A分别为421.1μg/ml、311.4和274.6μg/ml。体内抑瘤试验表明,毛茶C在2.5—10mg//kg剂量范围内,对小鼠艾氏腹水癌实体型(ESC)有明显抑制作用,抑瘤率为17.8％—48.3％;对小鼠网织细胞肉瘤(L_2)的抑瘤率为28.3％—54.5％;龙茶A在2.5—10mg/kg剂量范围内对艾氏实体瘤ESC的抑制率为31.5％—49.4％;对L_2的抑瘤率为35.8％—50％。而二种茶叶提取物对小鼠肉瘤S—180仅有边缘的抗瘤活性。用琼脂糖凝胶电泳方法则得毛茶C和龙茶A在1—50μg/ml浓度范围内,对DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制率分别为75—100％,抑酶作用有明显的量效关系。在50μg/ml浓度均可抑制全部酶活性,推测DNA拓扑异构酶Ⅱ可能是这两种茶叶提取物的靶酶。
- 谢冰芬刘宗潮王理开潘启超梁永钜苏秀容张润梅张宏达
- 关键词：龙井茶抗肿瘤
- 抗癌药物对培养细胞DNA断裂的初步研究
- 1994年
- 本文描述简化微孔沪膜硷洗脱法，并提出药物对肿瘤细胞ＤＮＡ破裂选择性指数（Ｉｓ）作为评价及筛选此类抗癌药物的指标。
- 李一峰王理开徐晓利
- 关键词：抗癌药抗肿瘤药DNA断裂
- DNA拓扑异构酶在人体组织的分布及其与肿瘤的关系被引量：3
- 1992年
- 作者检测了人体多种组织器官及相应肿瘤组织的拓扑酶Ⅰ及Ⅱ的活力,结果表明,除睾丸组织拓扑酶Ⅰ和Ⅱ活力显著高于其它组织外,其余各组织拓扑酶Ⅰ和Ⅱ的活力水平基本一致;肿瘤组织与非肿瘤组织拓扑酶Ⅰ活力无明显差异;恶性肿瘤组织的拓扑酶Ⅱ活力较良性肿瘤及非肿瘤组织明显升高。
- 柴青王理开徐晓利
- 关键词：DNA拓扑异构酶肿瘤
