王先登
- 作品数：7 被引量：18H指数：3
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 硫酸头孢匹罗的合成被引量：3
- 2008年
- 7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)和2,3-环戊烯并吡啶在三甲基碘硅烷催化下进行3-位取代反应,得到1-[[(6R,7R)-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-6,7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶内鎓盐(7-ACP)二氢碘酸盐,转化为盐酸盐后与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)在三乙胺催化下缩合得到头孢匹罗,最后用硫酸成盐得到硫酸头孢匹罗,总收率约57%。
- 杨阳陈国华罗小川王先登
- 关键词：硫酸头孢匹罗头孢菌素抗生素
- 头孢唑肟丙匹酯类似物的合成被引量：1
- 2007年
- 目的:研究头孢唑肟丙匹酯类似物的合成,寻找新的头孢唑肟前药。方法:以2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酸为原料,通过硫酯化、氨解、酯化、酰胺化反应合成目标化合物。结果与结论:合成了10个目标化合物,所有化合物均未见文献报道,其结构经IR,ESI-MS,1H NMR和元素分析确证。
- 范琳陈国华王先登
- 关键词：类似物
- 普瑞巴林的合成工艺改进及还原副产物的分离鉴定被引量：6
- 2008年
- 目的改进普瑞巴林的合成工艺并分离鉴定还原副产物。方法以亚磷酸三乙酯和氯乙酸乙酯为起始原料,经Arbuzov反应、Wittig-Horner反应、Michael加成、还原、拆分5步反应得到普瑞巴林。结果与结论目标化合物及还原副产物4-异丁基-2-吡咯烷酮经IR1、H-NMR、ESI-MS及元素分析确证,总收率为27.8%,改进后的工艺,反应步骤短,操作安全简便,有利于工业化生产。
- 陈国华姚秀梅柴雨柱王先登
- 关键词：普瑞巴林
- 2－（2，2，2－三氟乙氧基）苯酚的制备方法
- 本发明涉及2－(2，2，2－三氟乙氧基)苯酚(I)(结构式如下)的制备方法。其特征在于使用邻硝基氯苯为原料，经过与2，2，2－三氟乙醇醚化反应、再经氢化还原、重氮化和羟解反应得到2－(2－2，2，2－三氟乙氧基)苯酚。
- 陈国华罗小川李强王先登黄文龙
- 文献传递
- 拉米夫定的合成工艺改进被引量：8
- 2008年
- 目的改进抗病毒药拉米夫定的合成工艺。方法以L-薄荷醇为起始原料,经酯化、氧化、环合、取代、缩合、还原6步反应制得抗病毒药物拉米夫定。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、IR、MS谱确证,总收率为26.2%,改进后的工艺操作简便,成本低廉,有利于工业化生产。
- 王先登陈国华熊成文
- 关键词：拉米夫定抗病毒药L-薄荷醇
- 2－(2，2，2－三氟乙氧基)苯酚的制备方法
- 本发明涉及2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯酚(I)(结构式如下)的制备方法。其特征在于使用邻硝基氯苯为原料，经过与2，2，2-三氟乙醇醚化反应、再经氢化还原、重氮化和羟解反应得到2-(2-2，2，2-三氟乙氧基)苯酚。
- 陈国华罗小川李强王先登黄文龙
- 文献传递
- 普瑞巴林衍生物的合成及镇痛活性被引量：1
- 2008年
- 目的:研究普瑞巴林衍生物的合成及其镇痛活性。方法:由相应的苯甲酰氯与取代苯酚成酯,再通过Fries重排(或Fries重排同时脱甲基)合成不同的取代2-羟基二苯甲酮,然后与普瑞巴林缩合生成目标化合物;通过测定目标化合物对小鼠痛阈的影响,评价其镇痛活性。结果:合成的12个目标化合物Ⅳ1-12均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR、ESI-MS和元素分析确证。结论:初步药理活性筛选结果显示,化合物Ⅳ1、Ⅳ4和Ⅳ6有显著的镇痛作用,其中Ⅳ4的镇痛活性优于普瑞巴林。
- 姚秀梅陈国华王先登
- 关键词：普瑞巴林衍生物镇痛活性
