张锦明
- 作品数：316 被引量：802H指数：16
- 供职机构：中国人民解放军总医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生核科学技术化学工程理学更多>>
- 固相萃取柱上水解法合成^(18)F-FDG被引量：1
- 2003年
- 研究了一种新的固相萃取柱水解18F—FDG中间体1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-18F-β-D-葡萄糖(18F—FDG—OAc4)的方法。用活化过的C-18萃取柱捕获中间体18F—FDG—Ac4,向柱中加入1 mL2 mol/L的NaOH,室温下2 min时99％以上的中间体可转化为18F—FDG,加入磷酸缓冲液,再经C-18柱和三氧化铝柱纯化得到供注射用18F—FDG。
- 张锦明田嘉禾宦定才何义杰刘伯里
- 关键词：碱水解固相萃取
- 多巴胺转运蛋白PET成像诊断帕金森病被引量：15
- 2008年
- 目的:探讨多巴胺转运蛋白(DAT)显像诊断帕金森病的价值。材料和方法:对18例正常人、31例晚期帕金森病(PD)患者分别进行11C-β-CFTPET显像,采用感兴趣区(ROI)及统计参数图(SPM)进行分析,比较正常组与PD组之间的差异。结果:ROI显示PD组尾状核及壳核各区域DAT摄取明显低于对照组,重侧基底节DAT减少较对侧明显,重侧的尾状核头、体及壳核前、中、后的区域内CFT摄取值分别为轻侧的94.6%、87.0%、89.6%、91.8%、95.4%。SPM图像显示DAT减低区域主要集中在两侧尾状核、壳核区域,以壳核中后部减低为著,重侧DAT减低区域明显大于轻侧。结论:11C-β-CFTPET显像能够客观显示帕金森病DAT不对称性代谢改变的区域,有助于帕金森病的诊断和疗效评价。SPM分析为一种更全面、准确的统计方法。
- 何婷婷王瑞民陈英茂张锦明姚树林田嘉禾
- 关键词：帕金森病多巴胺转运蛋白统计参数图
- 趋化因子受体CXCR4拮抗剂AMD3100的合成及99mTc标记
- 徐志宏张锦明张晓军田嘉禾
- 关键词：趋化因子受体CXCR4AMD3100
- FDG模块自动化合成2-^(18)F-乙酸盐及其临床前研究被引量：13
- 2007年
- 目的研究国产商用^(18)F-FDG 模块自动化合成2-^(18)F-乙酸盐的可行性及其肿瘤显像。方法在商用 FDG 模块上未经修改参数,采用柱色层水解和纯化合成2-^(18)F-乙酸盐,并进行了放化纯、稳定性检测,生物学分布实验及荷乳腺癌和肺腺癌小鼠显像。结果采用商用 FDG 模块自动化合成2-^(18)F-乙酸盐,无需高效液相色谱(HPLC)法纯化,时间短,产率高,平均合成效率达59.3%,放化纯>99%,合成时间为23 min。2-^(18)F-乙酸盐的稳定性高,毒性较低,正常鼠生物学分布示血液清除慢,PET 显像示乳腺癌和肺腺癌特异性摄取示踪剂。结论 2-^(18)F-乙酸盐是一种有潜在应用前景的肿瘤显像剂。
- 张锦明田嘉禾姚树林刘晓飞刘振峰郭喆
- 关键词：乙酸盐类氟放射性同位素化学合成放射性核素显像
- AD显像剂^(11)C-PIB合成效率的影响因素被引量：5
- 2012年
- 11 C-PIB是诊断阿尔茨海默病(AD)的特征靶Aβ斑块的正电子放射性药物,本工作系统研究了以11 CH3-Triflate为甲基化试剂合成11 C-PIB合成的影响因素。在国产碳多功能合成仪上,研究前体量、溶剂、反应温度及体系的pH等对11 C-PIB效率的影响,并对合成条件进行优化。结果显示:前体量、溶剂、反应温度及体系的pH均明显影响合成效率。优化后的合成条件为:丙酮为溶剂,前体浓度为5g/L,反应温度为常温,pH为中性。在此条件下,11 C-PIB的合成效率为65.2%±4.7%(n=8,校正效率),产品的放化纯度大于99%,比活度为70.6GBq/g(18.0TBq/mmoL)。从11 CO2到11 C-PIB的合成时间为30min,单次合成的产量为3.7GBq。以上结果表明,通过优化合成条件,可以稳定、高质量地合成11 C-PIB,以满足临床需要。
- 孙慧萍周卫华张锦明张晓军陈英茂田嘉禾
- 关键词：PET
- 18F-FLT体外监测结肠癌细胞早期放射反应被引量：4
- 2010年
- 目的 评价18F-脱氧胸腺嘧啶核苷（FLT）监测结肠癌细胞早期放射反应的作用.方法 应用四甲基偶氮唑蓝（MTT）检测并绘制SW480细胞受X线照射后生长曲线,光学显微镜下观察细胞形态变化.流式细胞仪检测照射后肿瘤细胞增殖周期的重新分布.分别于体外细胞以及肿瘤内检测照射前、后细胞摄取18F-FLT的变化.将18F-FLT（0.05±0.01）MBq加入培养液孵育细胞,分别于30,60,90,120 min测定细胞摄取18F-FLT的放射性.经荷瘤裸鼠尾静脉注射18F-FLT（1.90±0.85）MBq（0.25 ml）,60 min后处死动物,切除肿瘤与肌肉、肺、肝等,测定肿瘤与其他脏器摄取放射性比值变化.应用单因素方差分析进行统计学处理.结果 X线照射后,SW480细胞增殖受到明显的抑制,呈剂量依赖性.细胞形态随照射剂量的不同发生不同的变化.照射后细胞周期发生重新分布.10 Gy组,S期细胞百分比24 h从33.23%降至15.19%,72 h后降至12.44%.20 Gy组,S期细胞百分比24 h后从33.23%降至9.24%,72 h后降至5.43%.体外摄取实验发现,注射后60 min,SW480细胞摄取18F-FLT百分比为（5.21±1.60）%,10 Gy照射24 h后下降至（4.27±0.48）%,72 h降至（3.39±0.59）%.20 Gy组：照射后24 h,SW480摄取的放射性百分比下降至（3.41±0.58）%,72 h后降至（1.63±0.49）%.两照射组在72 h内分别下降了34.94%,69.72%（24 h∶F=8.253,P=0.009;72 h∶F=36.715,P＜0.001）.单位质量肿瘤组织摄取的18F-FLT随照射剂量的增加而逐渐降低（10Gy组：F=12.388,P=0.007;20 Gy组：F=16.744,P=0.004）.结论 18F-FLT在结肠癌细胞内的摄取可以快速反映照射治疗后的细胞变化,18F-FLT可能用于检测结肠癌放射治疗早期反应.
- 王卉田嘉禾张锦明李天然曲宝林陈英茂刘健王珊
- 关键词：结肠肿瘤放射疗法胸苷
- 双管18F多功能合成模块的研究被引量：4
- 2010年
- 目的 研究新的18F多功能模块,以满足临床对多种18F正电子药物的需求.方法 设计的双管18F多功能模块由氟离子捕获、第1反应管、第2反应管、高效液相色谱（HPLC）纯化和固相萃取5个部分组成,反应管透明.采用2个反应管进行不同反应,以制备复杂化合物.结果 采用该模块合成了较复杂的标记多肽或蛋白质的第2标记前体N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯（SFB）和18F-乙基胆碱,合成了常用药物18F-脱氧葡萄糖（FDG）、3＇-脱氧-3＇-18F-氟代胸苷（FLT）.前三者不校正合成效率分别为（28.2±1.9）%（n=5）、（22.5±3.8）%（n=6）、（58.2±5.4）%（n=32）,18F-FLT校正合成效率为（30.1±6.2）%（n=10）;同时用该模块合成了11C-N-甲基-N-（1-甲基丙基）-1-（2-氯苯基）异喹啉-3-氨甲酰（PK11195）,合成效率为（31.2±2.5）%（n=3）.结论 反应管透明,可判断反应进度.双管多功能反应管可合成复杂的18F药物,以满足临床及科研的需求.
- 张锦明张晓军李云钢刘健于生民田嘉禾
- 关键词：放射化学化学合成氟放射性同位素
- 视觉分析^(18)F-Florbetaben在认知功能正常中国人群脑内的分布特征被引量：1
- 2021年
- 目的探讨视觉分析β淀粉样蛋白(Aβ)示踪剂氟^(18)-氟比他班(^(18)F-FBB)在认知功能正常中国人群脑内的分布特征及安全性评价。方法前瞻性纳入经确诊的认知功能正常受试者31例,其中男14例,女17例,平均(65.0±7.69)岁,均进行^(18)F-FBB PET/CT脑部显像。从31例中随机选取6例作为对照[男2例,女4例,平均(66.0±7.19)岁]于1周后再进行碳11-匹兹堡化合物(^(11)C-PIB)PET/CT脑部显像。视觉定性评估^(18)F-FBB和^(11)C-PIB在脑内的分布特征,并观察所有受试者注射^(18)F-FBB后的不良事件。结果^(18)F-FBB在脑内正常分布特征为白质明显非特异性摄取,其余脑区均未见放射性摄取。31例^(18)F-FBB受试者中30例(96.8%)为PET阴性显像,1例(3.2%)PET阳性显像,示踪剂主要浓聚于眶上额叶及外侧颞叶;6例^(11)C-PIB对照受试者中5例(83%)为PET阴性显像,1例^(11)CPIB及^(18)F-FBB PET均为阳性显像;^(18)F-FBB的白质放射性摄取明显高于^(11)C-PIB。注射^(18)F-FBB后受试者中未见明确与药物相关的严重不良反应。结论在认知功能正常中国人群中^(18)F-FBB的分布特征与^(^(11))C-PIB相同;^(18)F-FBB药物使用安全,可用于无创性评估脑内Aβ沉积。
- 常燕关志伟姚树林徐白萱张锦明
- 关键词：Β-淀粉样蛋白正电子发射体层成像
- ^(32)P持续照射对HeLa细胞周期影响规律的研究被引量：3
- 2001年
- 研究3 2 P照射体外培养HeLa细胞细胞周期影响特点 ,以探索肿瘤核素治疗放射生物学机制。采用人宫颈癌HeLa细胞系体外培养 ,制作3 2 P放射性贴片照射细胞 ,通过观察照射后细胞周期再分布 ,研究不同剂量、剂量率、照射时间细胞放射效应特点。结果表明 ,照射后G2期阻滞为剂量依赖性 ,但阻滞达峰值后 ,随照射时间延长 ,累积剂量增加阻滞程度不再增加 ,有坪值 ,其大小与剂量率有关 ;G2期阻滞峰值的时间均为 2 4h左右 ,2 4— 32h之后下降。结果提示 ,3 2 P放射性贴片照射HeLa细胞 ,照射后细胞表现为G2期阻滞 ,阻滞程度与剂量相关 ,G2期阻滞达峰值的时间与细胞周期内在属性相关 ,与剂量、照射时间无关。
- 冯惠茹田嘉禾张锦明郭斯起孙成文王汉斌
- 关键词：放射性核素放射生物学细胞周期磷32HELA细胞
- ^(18)F-FLT PET显像诊断肺单发结节及评价细胞增殖的价值被引量：22
- 2007年
- 目的评价3-脱氧-3-^(18)F-胸腺嘧啶核苷(FLT)诊断肺单发结节(SPN)的价值及其与肿瘤细胞增殖的关系。方法选择43例 SPN 患者行^(18)F-FLT PET 显像,测定病灶最大标准摄取值(SUV_(max));取得手术标本,用免疫组织化学方法测定 p53、增殖细胞核抗原(PCNA)、增殖指数(Ki67)、非转移基因(nm23)、血管内皮生长因子(VEGF),计算 SUV_(max)与上述癌基因标志物的相关性。结果以术后病理检查结果为"金标准",^(18)F-FLT PET 诊断真阳性22例,假阳性2例,真阴性15例,假阴性4例。灵敏度为84.6%,特异性为88.2%。SUV_(max)与癌基因标志物的关系分别为:p53 r=0.85,P<0.05;PCNA r=0.78,P<0.05;Ki67 r=0.89,P<0.05;nm23 r=-0.47,P<0.05;VEGF r=0.66,P>0.05。结论 ^(18)F-FLT 摄取高低能反映肿瘤恶性程度和细胞增殖,不能反映肿瘤转移潜力,^(18)F-FLT 也非肿瘤特异显像剂。
- 谭业颖田嘉禾张锦明姚树林崔红英
- 关键词：细胞增殖胸腺嘧啶氟放射性同位素发射型计算机
