崔东辉
- 作品数：2 被引量：4H指数：1
- 供职机构：北京医科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 药物结构修饰与脂质体载药被引量：1
- 1989年
- 药物分子的结构与性质对脂质体载药性能密切相关,本工作选择水溶性抗癌药环胞苷(Ⅰ)为模型药物,对其结构进行修饰,将环胞苷与棕榈酸反应,得到单棕榈酸酯(Ⅱ)及双棕榈酸酯(Ⅲ)二种衍生物,将上述三者分别包载于脂质体中,比较其载药性能,实验表明(Ⅱ)和(Ⅲ)的HLB值降低,与(Ⅰ)相比在脂质体中由载于内水相转到脂膜相,包封率由21％上升到86.5％和93.7％,且在脂质体中稳定性也大大提高,尤其是(Ⅲ),37℃显示包封率几乎不随时间改变,从而极大改善了(Ⅰ)的包封率差稳定性低的问题。这是由于在脂质体分散系中,水相和脂相体积相差极大(约50～500倍),包封于内水相的水溶性药物有可能透过双分子膜、漏入外水相,本工作对水溶性药物进行疏水性修饰,为脂质体载药提供一理想途径。
- 候新朴崔东辉徐成
- 关键词：制药环胞苷结构修饰脂质体载药
- 全文增补中
- 水溶性药物的疏水性修饰及其重组型脂质体的研究被引量：3
- 1990年
- 脂质体载水溶性药物出现的共同问题是药物的包封量低、稳定性差。本文以甲硝唑(Ⅰ)为水溶性药物模型,进行疏水性结构修饰,得其肉豆蔻酸酯(Ⅱ)前体药物,分别进行Ⅰ和Ⅱ的脂质体研究,结果表明Ⅱ在脂质体中的包封率较Ⅰ提高10倍以上,渗漏速率降至十分之一,制成含Ⅱ的脂质干膜,经超声分散,可得合乎要求的重组型脂质体,为解决脂质体载药的稳定性问题提供有效途径。体外抗阿米巴原虫试验,镜检观察到载药脂质体进入阿米巴原虫的细胞内,且100%抑制原虫所需剂量Ⅱ脂质体是Ⅰ游离药的二分之一。因此药物疏水化修饰是解决脂质体载水溶性药物稳定性问题的理想途径。
- 侯新朴崔东辉易有云李晓燕杨莉萍
- 关键词：脂质体水溶性药物
