韩民
- 作品数：17 被引量：0H指数：0
- 供职机构：天士力制药集团股份有限公司更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学自动化与计算机技术更多>>
- 水飞蓟宾Mannich碱衍生物的合成及保肝活性研究
- 2018年
- 本文分别以水飞蓟宾和脱氢水飞蓟宾为先导化合物,首次合成两个水溶性水飞蓟宾Mannich碱衍生物SLB-DEA和DHSLB-PIP,化学结构通过1H NMR和HR-MS进行确证。采用CCl4致小鼠急性肝损伤模型考察两个水飞蓟宾Mannich碱衍生物的抗肝损伤作用,测定肝脏指数变化和血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)活力及总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)水平,观察肝组织病理组织学变化,并进行大鼠药代动力学研究。研究结果表明,DHSLB-PIP高剂量组(40 mg·kg-1)可以显著降低小鼠ALT、AST、LDH和TG水平,具有量效关系,并且能够改善肝组织的病理学改变。同时SLB-DEA和DHSLB-PIP在大鼠体内的Cmax和AUC0-8 h相对于水飞蓟宾均显著增加,相对生物利用度分别为172.5%和259.8%。本研究设计合成的水飞蓟宾衍生物SLB-DEA和DHSLB-PIP具有良好的水溶性及抗肝损伤生物活性,并且显著提高了水飞蓟宾在大鼠体内的生物利用度,可作为新药候选物进一步研究其成药性。
- 王保军王保军李志遥韩民王根辈何毅曹晶
- 关键词：结构修饰MANNICH反应相对生物利用度
- (4-羟基-3-甲氧基苯基)乳酸在治疗心血管疾病中的应用
- 本发明涉及3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乳酸在治疗心血管疾病中的应用，本发明通过对3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乳酸在心血管系统方面的药效活性进行研究，发现其对大鼠急性心肌缺血具有拮抗作用、还具有清除DPPH自由基作...
- 李伟李彦川王相阳周水平韩民李淑明褚扬马晓慧
- 一种新的丹酚酸化合物T、其制备方法和用途
- 本文涉及医药领域。具体涉及一种结构式(I)所述的丹酚酸T、其手性异构体、其制备方法、含有该化合物的医药组合物、抗氧化剂、自由基清除剂以及该化合物的用途。<Image file="DDA000053976608000001...
- 周水平李伟靳元鹏李欣欣马晓慧周微韩民李淑明
- 一种酰胺类化合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种酰胺类化合物及其制备方法和应用，具体而言，本发明涉及具有式(I)结构的化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合，以及在制备治疗和预防精神疾病药物中的应用，其中，(C<Sub>2</Sub>-C<Sub>3...
- 靳元鹏罗学军马晓慧颜璐璐轧霁韩民周水平张兰兰
- 文献传递
- 一种取代桂皮酰胺衍生物、制备方法及其应用
- 本发明涉及一种取代桂皮酰胺衍生物、制备方法及其应用。本发明的取代桂皮酰胺衍生物具有式（I）结构，本发明还包括以取代胡椒醛衍生物为原料经过Wittig反应和酸胺缩合反应制备本发明的取代桂皮酰胺及其衍生物的方法以及可作为治疗...
- 马晓慧靳元鹏韩民周水平周王谊罗学军王国成颜璐璐张兰兰朱永宏
- 文献传递
- 取代桂皮酰胺衍生物在制备抗焦虑药物中的应用
- 本发明提供了一种取代桂皮酰胺衍生物在制备抗焦虑药物中的应用，所述的取代桂皮酰胺衍生物为式(Ⅰ)结构的化合物或其可药用盐作为药物活性成分，具体如下：式中：R<Sub>1</Sub>为‑H、‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑I...
- 韩民马晓慧周王谊刘雁勇李彦川王晶周水平孙鹤朱永宏
- 一种新的丹酚酸化合物T、其制备方法和用途
- 本文涉及医药领域。具体涉及一种结构式(I)所述的丹酚酸T、其手性异构体、其制备方法、含有该化合物的医药组合物、抗氧化剂、自由基清除剂以及该化合物的用途。<Image file="DDA000053976608000001...
- 周水平李伟靳元鹏李欣欣马晓慧周微韩民李淑明
- 文献传递
- 一种酰胺类化合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种酰胺类化合物及其制备方法和应用，具体而言，本发明涉及具有式(I)结构的化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合，以及在制备治疗和预防精神疾病药物中的应用，其中，(C<Sub>2</Sub>-C<Sub>3...
- 靳元鹏罗学军马晓慧颜璐璐轧霁韩民周水平张兰兰
- 文献传递
- 含有三氟甲基的酰胺生物碱、制备方法及其药物用途
- 本发明涉及一种含有三氟甲基的酰胺生物碱、其制备方法以及含有它们的药物组合物及它们作为药物的用途。本发明涉及的含有三氟甲基的酰胺生物碱具有如下的式(I)结构，本发明还包括该类生物碱衍生物作为治疗和预防抑郁型精神疾病药物的应...
- 周水平马晓慧韩民靳元鹏褚扬郭嘉华周王谊颜璐璐张兰兰王国成孙鹤朱永宏闫希军
- 文献传递
- 一种钯催化的5-三氟甲基胡椒醛的合成方法
- 本发明涉及一种钯催化的5-三氟甲基胡椒醛的合成方法，该方法包括，在氮气保护下，以N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，1.0当量的5-碘胡椒醛，5.0-10.0当量的FSO<Sub>2</Sub>CF<Sub>2</Sub>COO...
- 韩民王亚虎靳元鹏马晓慧周水平张兰兰王国成朱永宏
- 文献传递
