赵东明
- 作品数：4 被引量：7H指数：2
- 供职机构：第二军医大学药学院有机化学教研室更多>>
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- 二氢哒嗪酮类化合物的合成及共对血小板聚集的抑制作用
- 该课题依据二氢哒嗪酮类化合物的作用机理和构效关系,在保留二氢哒嗪酮类化合物基本结构的基础上适当延长碳链,引入各种不同的含n侧链及含n杂环,共设计合成了28个二氢哒嗪酮类化合物,其中26个为首次报道.中间体和目标化合物都经...
- 赵东明
- 关键词：构效关系抗血小板凝集
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- 6-取代乙酰哌嗪苯基二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用被引量：5
- 2003年
- 目的:设计合成6-[4-(4-取代乙酰胺基哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮和6-[4-(4-取代酰胺基哌嗪基)苯基]-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮两类化合物,寻找作用更强的血小板聚集抑制剂。方法:以乙酰苯胺为原料,经傅克反应、满尼希反应、环合反应、酰化反应合成两类中间体(M)和(N),再经缩合和取代反应得到两类目标化合物,参考Born方法进行体外抑制血小板聚集实验。结果:共合成目标化合物12个,其中10个属首次报道,通过元素分析,1H-NMR确证结构。其中化合物(9)抑制血小板聚集作用的活性最强,为对照物CCI-17810的60多倍;化合物(6)、(7)、(10)、(11)、(12)的活性也优于CCI-17810。结论:目标化合物具有较强的抑制血小板聚集活性。
- 赵东明刘超美
- 二氢哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用
- 二氢哒嗪酮类化合物具有良好的心血管药理作用如抗血小板凝集 和强心等，有的已成为药物如匹莫苯(pimobendan)，有的已结束Ⅲ期临 床研究如MCI-154，有些正在进行临床前研究如SMⅡ、Y909、DMDP 和CCI-...
- 赵东明
- 文献传递
- 哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用被引量：3
- 2002年
- 目的 :设计合成 6 - (4-取代乙酰胺基 )苯基 - 4 ,5 -二氢 - 3(2 H ) -哒嗪酮和 6 - (4-取代乙酰胺基 )苯基 - 5 -甲基 - 4 ,5 -二氢 - 3(2 H ) -哒嗪酮两类化合物 ,以寻找作用更强、选择性更好的血小板聚集抑制剂。 方法 :以乙酰苯胺为原料 ,经傅 -克反应、满尼烯反应、水解及水合肼环合反应、酰化反应、取代反应 ,合成两类中间体及其衍生物 ,并进行体外药理实验考察其对血小板聚集的抑制作用。 结果 :共合成哒嗪酮类化合物 16个 ,其中 15个属首次报道 ,并通过元素分析和 1 H- NMR确证了它们的结构。其中化合物 (4)抑制血小板聚集的活性最强 ,比对照物 MCI- 15 4强 10倍 ;化合物 (6 )、(7)、(8)、(12 )、(13)、(14 )的活性也优于MCI- 15 4。 结论
- 赵东明刘超美吴秋业张大志
- 关键词：血小板聚集抑制剂
