- 6-甲氧基-4’,7-二羟基异黄酮4-位羰基含氮衍生物及其药用用途
- 本发明属药物合成领域,具体涉及式1的化合物6-甲氧基-4’,7-二羟基异黄酮(黄豆黄素)4-位羰基的含氮衍生物,本发明的化合物进行了生物活性测定,结果显示对A-549人肺癌细胞有显著的抑制作用,具有抗肿瘤活性,可进一步制...
- 张倩任毅李涵彬
- 文献传递
- 3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮的合成及其抑制新生血管的作用被引量:1
- 2008年
- 目的合成目标化合物3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮(化合物1),考查该化合物抑制新生血管生长活性。方法以异香兰素为起始原料,经过插氧、水解、酰化和环合四步反应合成目标化合物;以新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇为阳性对照,采用人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)筛药模型和子宫内膜基质细胞(endometrial stromal cells,ESCs)模型分别测定该化合物的新生血管抑制活性和细胞毒性。结果在合成路线上改进了文献方法,用常规反应替代了文献方法中较难控制的微波反应,同时提高了合成收率;生物活性测定结果显示目标化合物的EC50和TI值分别为47.37μmol/L和7.39。结论首次报道了目标化合物抑制新生血管的作用,该化合物具有与2-甲氧基雌二醇相近的体外活性。
- 任毅李涵彬王蕾曹霖夏鹏张倩
- 关键词:2-甲氧基雌二醇新生血管抑制剂
- 6-甲氧基-4',7-二羟基异黄酮4-位羰基含氮衍生物及其药用用途
- 本发明属药物合成领域,具体涉及式1的化合物6-甲氧基-4’,7-二羟基异黄酮(黄豆黄素)4-位羰基的含氮衍生物,本发明的化合物进行了生物活性测定,结果显示对A-549人肺癌细胞有显著的抑制作用,具有抗肿瘤活性,可进一步制...
- 张倩任毅李涵彬
- 文献传递
- 3-取代-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮的合成及其异常反应
- 2011年
- 报道了3-位分别为苯基、氢原子以及卤素等不同取代的4H-色烯-4-酮类化合物的合成方法,并探讨和阐明了一些意外产物的获得机理,不仅对该位点的进一步结构改造提供了物质基础,同时拓展了构建4H-色烯-4-酮类化合物的底物结构.
- 李涵彬任毅张倩
- 关键词:环合反应
- 一种黄豆黄素的合成方法
- 本发明属有机化学及药物合成技术领域,涉及一种黄豆黄素及其类似物的合成方法,所述黄豆黄素即6‑甲氧基‑4’,7‑二羟基异黄酮。本发明按下式所示合成路线,合成制得黄豆黄素即6‑甲氧基‑4’,7‑二羟基异黄酮及其类似物,本发明...
- 张倩李涵彬
- 文献传递
- 色烯酮3-含氮杂环衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 2-甲氧基雌二醇(2ME2,1)是已进入Ⅲ期临床研究阶段的新生血管抑制剂,对多种实体瘤,尤其是卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌以及多发性骨髓癌具有显著治疗作用。 以2ME2为先导化合物,选择在空间上与雌甾结构相似的非甾体骨...
- 李涵彬
- 关键词:新生血管抑制剂
- 文献传递