黄维
- 作品数:68 被引量:71H指数:5
- 供职机构:成都中医药大学药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金四川省教育厅青年基金四川省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学文化科学化学工程更多>>
- 广藿香酮衍生物的合成以及抗菌活性研究被引量:6
- 2017年
- 目的通过简单快速的有机催化,在温和反应条件下,合成一系列新型的广藿香酮衍生物3a^3m,并考察其体外抗菌活性。方法基于具有抗菌活性的广藿香酮,在课题组前期对其作用机制的研究基础上,利用绿色高效的有机催化策略,设计并合成一系列具有共轭结构侧链的广藿香酮衍生物。经过条件筛选,确定了最佳反应条件,通过柱层析能够快速分离得到目标产物,并通过核磁共振、高分辨质谱和单晶衍射等分析方法确定化合物结构。结果在筛选的最优条件下,在广藿香酮侧链进行了一系列具有不同电子效应和位阻效应的结构修饰,目标产物分离收率最高可达91%。最后,考察了该系列衍生的抗菌活性,得到一个有应用前景的先导化合物。结论广藿香酮是具有多种生理活性的中药药效物质,其在医药领域有着极其重要的学术价值,该化合物的构效关系和结构修饰研究是中药化学的热点方向之一。通过本研究,可以高效地制备一系列广藿香酮衍生物,对开发新的抗菌药物具有启示作用和参考价值。
- 黄维朱红萍王彪冷海军韩波彭成
- 关键词:广藿香酮衍生物抗菌药物
- 螺环吲哚类MDM2抑制剂的分子对接、定量构效关系和分子动力学模拟被引量:6
- 2013年
- 采用分子对接、三维定量构效关系(3D-QSAR)和分子动力学方法研究了21个螺环吲哚类化合物与MDM2蛋白的相互作用,并建立了相关预测模型.比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)模型的交互验证相关系数q2分别为0.573和0.651,非交互验证相关系数r2分别为0.948和0.980.分子对接得到的结合模式与分子动力学模拟得到的结果一致,结合模式表明该类螺环吲哚化合物主要通过疏水相互作用和氢键与MDM2结合.基于上述相互作用模型设计并合成了6个新结构螺环吲哚化合物,并在MDM2高表达的前列腺癌LNCaP细胞株上测定其活性,结果表明化合物5,6的半数抑制浓度均低于1μg·mL-1,可作为新的抗肿瘤药物先导化合物进一步深入研究.本研究对以MDM2为靶点的新结构螺环吲哚类抑制剂的开发提供了理论和实验依据.
- 李博周锐何谷郭丽黄维
- 关键词:分子对接分子动力学
- 广藿香酮衍生物及其制备方法和用途
- 本发明提供了一种如式Ⅰ所示的广藿香酮衍生物、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐,本发明还提供了广藿香酮衍生及制备方法和用途。实验结果表明,本发明提供的广藿香酮衍生物对葡萄球菌等致病菌有良好的抑制活性,能有效的抑制细菌的生...
- 彭成韩波王彪黄维李想赵倩何享鸿
- 基于偶氮苯结构的高温自交联膨胀阻燃抗熔滴共聚酯及其制备方法
- 本发明公开的基于偶氮苯结构的高温自交联膨胀阻燃抗熔滴共聚酯, 该共聚酯是由Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ表示的结构单元或者Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ表示的结构单元经无规共聚所组成,该共聚酯的特性粘数[η]为0.25-1.30dL/g。本发明还公开了其制...
- 王玉忠敬新柯郭德明张瑶翟飞玉汪秀丽陈力吴嘉宁黄维
- 新型4-羟基香豆素衍生物的合成被引量:3
- 2010年
- 以DMSO为溶剂,碳酸二乙酯为酰化试剂,4-取代-2-羟基苯乙酮在氢化钠的催化下,经一步反应合成了7个新型的7-取代4-羟基香豆素,产率49%-90%,其结构经1^H NMR表征。
- 黄维董小萍邵培韩波
- 关键词:4-羟基香豆素
- Kdo糖苷键的立体选择性合成
- <正>3-去氧-D-甘露-2-辛酮糖酸(Kdo)是细菌细胞壁脂多糖(LPS)和荚膜多糖(CPS)的重要组份,包含有Kdo片段的LPS或CPS是潜在的抗菌疫苗或诊断剂。天然Kdo糖苷键既有α又有β,以α为主。在Kdo糖苷的...
- 黄维杨劲松
- 文献传递
- 螺吡唑酮化合物、其用途、磷酸二酯酶抑制剂及炎性肺损伤和/或肺纤维化的治疗药物
- 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种螺吡唑酮化合物、其用途、磷酸二酯酶抑制剂及炎性肺损伤和/或肺纤维化的治疗药物。本发明提供式I所示化合物,或其盐,或其溶剂合物,或其晶型,其具有良好的磷酸二酯酶抑制活性,可用于制备磷酸二...
- 韩波黄维蒋静彭成李想
- 呋喃内酯环类衍生物及其用途
- 本发明提供了如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或前体药物,R1、R3分别独立选自H、C1-4烷基、1~3个卤素;R2选自H、苯基或取代苯基,其取代基为卤素或C1-4烷基;其中,当R2为苯基时,R1和R3不同时为H;或...
- 彭成韩波唐正伟黄维冷海军谢欣李想杨磊王彪赵倩
- 文献传递
- 一种1,3-茚满二酮衍生物及其晶型
- 本发明公开了一种式I所示1,3-茚满二酮衍生物及其晶型,该晶型属于单斜晶系,空间群为C2,晶胞参数为a=26.781(9)<Image file="DDA0000703113470000012.GIF" he="5" i...
- 黄维彭成韩波王彪冷海军赵倩李想杨磊谢欣
- 文献传递
- 茚满二酮手性环己烷螺环化合物及其制备方法与用途
- 本发明公开了式Ⅰ所示的茚满二酮手性环己烷螺环化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物:<Image file="DDA0000661001460000011.GIF" he="485" imgContent="...
- 彭成韩波黄维杨磊冷海军李想王彪赵倩谢欣
- 文献传递