韩永龙
- 作品数：95 被引量：500H指数：12
- 供职机构：上海交通大学附属第六人民医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市浦东新区科技发展基金上海医院药学科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生自动化与计算机技术化学工程轻工技术与工程更多>>
- 体外系统性评价79种中药注射剂对9种人细胞色素P450酶的抑制作用被引量：2
- 2021年
- 中药注射剂在临床经常与化学药物联用治疗多种复杂疾病,但其中药-药物的相互作用还没有得到充分的研究,有时甚至被临床忽视。本文研究国家食品药品监督管理局批准的79种中药注射剂,评价它们对人体药物代谢酶-细胞色素P450(CYP450)的潜在抑制作用。使用9种人CYP450s(包括CYP1A、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A)、特异性底物和中药注射剂共同孵育,使用灵敏度、准确度高的液相串联质谱(LC-MS/MS)对探针形成的代谢产物进行定量分析,评价79种中药注射剂对CYP450的体外抑制作用。在79种中药注射液中,当在中药注射液5%(v/v)和注射用粉针剂2倍日最大使用剂量换算浓度CMDD(mg·mL-1)筛选时有37种中药注射剂对CYP1A、24种中药注射剂对CYP2A6、41种中药注射剂对CYP2B6、36种中药注射剂对CYP2C9、41种中药注射剂对CYP2C19、41种中药注射剂对CYP2D6、25种中药注射剂对CYP2E1和42种中药注射剂对CYP3A表现出50%的抑制率或更强的抑制作用。在预孵育或与人肝微粒体共孵育30 min后,观察到2种中药注射剂对CYP1A、5种中药注射剂对CYP2A6、5种中药注射剂对CYP2B6、6种中药注射剂对CYP2C8、1种中药注射剂对CYP2D6、6种中药注射剂对CYP3A呈现时间依赖性抑制(TDI)作用。结果表明,中药注射剂存在基于CYP450的中药-药物相互作用及时间依赖性的中药-药物相互作用,需要临床医生用药提高警惕。
- 姜波石美智陈君君杨姣张科之郭澄韩永龙
- 关键词：中药注射剂细胞色素P450
- 心血管类中成药代谢性药物相互作用的研究进展被引量：2
- 2013年
- 目的:为心血管类中成药临床合理应用提供参考。方法:检索近年来相关文献,对常用的心血管类中成药对细胞色素P450(CYP450)的影响及其可能引发的代谢性药物相互作用进行分析、归纳和总结。结果与结论:多种常用的心血管类中成药对CYP450有抑制或诱导作用,联合用药时可能发生代谢性药物相互作用,因此对其研究具有非常重要的临床意义。
- 刘丽雅韩永龙杨全军郭澄
- 关键词：心血管系统中成药代谢药物相互作用细胞色素P450
- 东北铁线莲不同提取部位的抗炎镇痛作用研究被引量：5
- 2018年
- 目的:研究和比较东北铁线莲不同提取部位的抗炎镇痛活性。方法:东北铁线莲经提取、萃取、浓缩得到石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位,实验分为阴性对照组、阳性对照组和实验组,分别利用小鼠醋酸扭体疼痛模型和脂多糖诱导RAW264.7细胞炎性反应模型评估4个提取部位的镇痛活性和抗炎活性。结果:在镇痛实验中,乙酸乙酯部位对小鼠扭体的抑制率最高;抗炎实验结果显示,乙酸乙酯部位抑制NO的效果最为显著。结论:东北铁线莲不同部位的抗炎镇痛效果不同,其中乙酸乙酯部位抗炎镇痛活性最强。
- 田淑霞李长艳李长艳张婧娴郭澄郭澄杜江
- 关键词：东北铁线莲抗炎镇痛
- 清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP450酶6种亚型的体外抑制作用研究被引量：22
- 2011年
- 目的研究清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定对乙酰氨基酚、6α-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷、1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮,分别代表CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的活性;清开灵注射液、黄芩苷、栀子苷和7种混合探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。结果在人肝微粒体体外孵育体系中,清开灵注射液对CYP1A2的IC50值为0.6%,对其他亚型的IC50值从1.1%到6.0%;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型的IC50值均大于100μmol.L-1。结论在正常剂量下,清开灵注射液对人肝微粒体CYP1A2可能有抑制作用,对人肝微粒体CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4无明显抑制作用;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型均无抑制作用。
- 韩永龙孟祥乐李丹周志勇余奇李颜郭澄
- 关键词：清开灵注射液黄芩苷栀子苷细胞色素P450酶
- 基于网络药理学探讨华蟾素注射液治疗结直肠癌的作用机制被引量：1
- 2022年
- 目的基于网络药理学方法预测华蟾素注射液的有效活性成分,以及治疗结直肠癌的分子作用机制。方法查阅并汇总国内外相关文献,查询PubChem数据库确定华蟾素注射液的活性成分,利用SwissTargetPrediction数据库检索活性成分靶点,运用GeneCards,TTD,DrugBank数据库查询结直肠癌的疾病靶点,利用Cytoscape 3.7.2软件绘制中药-活性成分-疾病靶点网络;应用String平台构建靶蛋白相互作用网络(PPI),并提取关键靶点,对关键靶点进行基因本体(GO)功能和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,对核心靶点与主要活性成分进行分子对接。培养人克隆结肠腺癌Caco-2细胞,利用液质联用高分辨质谱仪考察1.0%,0.3%,0.1%华蟾素注射液对结直肠癌细胞中靶点蛋白的调节作用。结果华蟾素注射液的63个活性成分作用于25个结直肠癌的疾病靶点,信号转导及转录激活因子3(STAT3)、热激蛋白90α家族成员1(HSP90AA1)、表皮生长因子(EGFR)、激酶插入区域受体(KDR)、碳酸酐酶9(CA9)、Rho相关蛋白激酶1(ROCK1)、细胞间质上皮转换因子(c-MET)共7个关键靶基因参与结直肠癌的蛋白多糖、EGFR酪氨酸激酶抑制剂抵抗、非小细胞肺癌等信号通路。结论华蟾素注射液通过多活性成分、多靶点、多通路治疗结直肠癌。
- 徐玲艳于天怡石美智陈君君邢婷玉徐晓红刘盈韩永龙张凤姜波
- 关键词：华蟾素注射液结直肠癌网络药理学
- 10种心血管类中药注射剂对人细胞色素P_(450)7种亚型的体外抑制作用被引量：23
- 2014年
- 目的:研究10种心血管类中药注射剂对人细胞色素P450(CYP)7种亚型(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5)的体外抑制作用。方法:10种心血管类中药注射剂9个不同质量浓度的工作液分别与7种CYP亚型对应的混合探针药物在人肝微粒体中共同孵育,采用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法同时测定这7种探针药物的代谢产物,即对乙酰氨基酚(CYP1A2)、羟基安非他酮(CYP2B6)、去甲阿莫地喹(CYP2C8)、4-羟基双氯芬酸(CYP2C9)、4-羟基美芬妥英(CYP2C19)、右啡烷(CYP2D6)、1-羟基咪达唑仑(CYP3A4/5)的质量浓度,计算半数抑制浓度(IC50),并确定对CYP有抑制作用的中药注射剂。结果:CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5的阳性抑制剂呋拉茶碱、塞替派、槲皮素、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁和酮康唑对相应酶型均表现出明显抑制作用;10种心血管类中药注射剂中丹红注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4/5均有明显抑制作用,红花注射液对CYP2C8有明显抑制作用。结论:在正常体积分数/质量浓度下,丹红注射液对人CYP 7种亚型在体外均有明显抑制作用;红花注射液对人CYP2C8在体外有明显抑制作用。
- 刘丽雅韩永龙余奇朱金辉郭澄
- 关键词：中药注射剂人肝微粒体细胞色素P450
- 抗肿瘤中药注射剂对细胞色素P450酶的影响研究概况被引量：3
- 2020年
- 细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)为一系列在代谢过程中发挥重要作用的亚铁血红素-硫醇盐蛋白总称。CYP450酶参与约90%的药物代谢过程,作为生物体外源性化学物质代谢相关的关键酶广泛存在,CYP450酶与多种前致癌物代谢相关,也与化疗药作用机制密切关联。CYP450酶活性可被多种药物影响诱导或抑制,而达到增强或抑制酶活性效果。大多数肿瘤化疗药的作用需要通过CYP450酶代谢实现,抗肿瘤中药注射剂与化疗药联合应用时该类酶可能会被诱导或抑制,导致抗肿瘤药的临床治疗效果增强或降低。因此,了解抗肿瘤中药注射剂对CYP450酶的影响对临床中肿瘤的治疗是非常关键的。本文以基础实验为切入点,针对抗肿瘤中药注射剂对CYP450酶代谢展开综述,探究中药注射剂对CYP450酶活性影响的研究现状。
- 邢婷玉姜波石美智韩永龙
- 关键词：中药注射剂细胞色素P450酶CYP3A4药动学
- 灯盏细辛注射液等中药注射剂药动学药物相互作用实验研究
- 中药注射剂是我国独创的新剂型,一向被认为毒副作用小、比较安全而更受患者青睐,然而近年来的“鱼腥草注射液事件”、“刺五加注射液事件”以及“双黄连注射液事件”等一系列不良事件,引发了人们对中药注射剂安全性问题的疑虑和临床用药...
- 韩永龙
- 通关藤注射液研究进展被引量：2
- 2023年
- 通关藤注射液是通关藤浸膏制成的中药注射剂,具有清热解毒、化痰软坚等作用,临床广泛应用于消化道、呼吸道等肿瘤的治疗,与其他抗肿瘤药物联用则可以提高疗效、减少毒性作用。通关藤注射液含有多种化学成分,主要为甾体类和酚酸类。其中,酚酸含量以绿原酸计为6.0~13.0 mg/mL,甾体皂苷以通关藤苷A计不得少于8.0 mg/mL。通过综述通关藤注射液的化学成分、药理作用、质量评价、药代动力学、临床应用及不良反应等方面的研究进展,并为其进一步研究提供了建议。
- 吴子薇李晓波麻文谦韩永龙王梦月
- 关键词：化学成分药理作用药代动力学
- 中药对Ⅱ相药物代谢酶GST和UGT的影响被引量：9
- 2010年
- 中药虽然成分复杂，但药效的物质基础大多数仍要通过药物代谢酶代谢，或对药物代谢酶产生诱导或抑制作用，从而影响其它药物的代谢或产生药物相互作用，对药物的有效性和安全性产生影响。因此，从药物代谢酶的角度研究中药，既有利于从分子水平探讨中药的作用机制，又有可能揭示中药-西药或中药-中药之间产生相互作用的关系，对提高中药的有效性和安全性具有重要的意义.
- 韩永龙李丹孙习鹏郭澄
- 关键词：药物代谢酶中药UGTGST药物相互作用分子水平
