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不同疏水结构的两亲性聚合物对MDCK-MDR1细胞P-糖蛋白功能的影响: 2018年; 目的研究不同疏水结构的两亲性聚合物单甲醚聚己二醇-聚己内酯聚合物(m PEG-PCL)、单甲醚聚乙二醇-聚D,L-乳酸聚合物(m PEG-PDLLA)、单甲醚聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)聚合物(m PEG-PLGA)对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)外排功能的影响。方法采用薄膜分散法制备聚合物胶束,动态光散射仪测定胶束粒径,芘荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC);以P-gp特异性底物罗丹明123(Rhodamine 123,R123)为荧光探针,采用摄取和外排实验评价聚合物及其形成的胶束对MDCK-MDR1细胞P-gp功能的影响。结果m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA的粒径分别为(55.9±0.2)、(53.7±1.1)和(61.6±0.6)nm;CMC值分别为2.08、5.42和26.4μg·m L^(-1);摄取实验结果显示,当m PEG-PCL质量浓度在250μg·m L^(-1)、m PEG-PDLLA在1~25μg·m L^(-1)、m PEG-PLGA在1~25μg·m L^(-1)时,可显著增加细胞内R123累积量,表明三者对P-gp外排功能均有抑制作用;外排实验中m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA分别在CMC以上、CMC附近及以下、CMC以下时会显著降低R123外排率,与摄取实验结果相对应。结论 m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA聚合物对P-gp外排活性均有一定的抑制作用,其作用程度与疏水段结构、聚合物浓度及存在状态有关。; 吴琪孙明辉赵娟李根云黄建耿李高斯陆勤; 关键词：罗丹明123

磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制剂药效团模型的构建: 建立磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂药效团模型。利用Catalyst软件系统，选择具有较高体外抑制活性的84个化合物组成分子集合，经构象分析，分子叠和等过程构建出药效团模型，得到一个含有2个氢键接受体，1个疏水中心和1个芳香...; 曾露张醉赵娟吴晓灵姜凤超; 关键词：药物设计磷酸二酯酶抑制剂药效团模型; 文献传递

作用于FTase和Raf-1激酶的新型抗肿瘤药物的设计被引量：2: 2011年; Ras/Raf/MEK/ERK信号通路,在肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡、转移、代谢等过程中起着重要的作用,本文着眼于Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中的关键靶点,以法尼基转移酶(FTase)为主靶点,以Raf-1激酶为次靶点,借助计算机辅助药物设计(CADD),构建法尼基转移酶抑制剂(FTIs)和Raf-1激酶抑制剂的药效团模型,设计出同时与这两个靶点相匹配的多靶点配体药物。所设计的多靶点配体药物以氨甲基苯甲酸为母核结构,具有较好的预测活性。; 赵娟朱一婧曾露王茜姜凤超; 关键词：信号转导药效团模型法尼基转移酶

新型整合素αvβ3受体拮抗剂的设计及抗肿瘤活性: 目的:构建αvβ3受体拮抗剂的药效团模型,设计新型αvβ3受体拮抗剂的先导化合物。方法:选择对αvβ3受体具有较高拮抗活性（IC50＜1.5nmol·L-1）的四个类型的30个化合物为训练集,构建整合素αvβ3受体拮抗剂...; 程刚英倪广慧张曼赵娟朱一婧姜凤超; 关键词：药效团模型抑瘤活性先导化合物; 文献传递

磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂药效团模型的构建: 建立磷酸二酯酶（PDE4）抑制剂药效团模型。利用Catalyst软件系统,选择具有较高体外抑制活性的84个化合物组成分子集合,经构象分析,分子叠和等过程构建出药效团模型,得到一个含有2个氢键接受体,1个疏水中心和1个芳香...; 曾露张醉赵娟吴晓灵姜凤超; 关键词：计算机辅助药物设计药效团模型; 文献传递

新型整合素avβ3受体拮抗剂的设计及抗肿瘤活性: 目的：构建avβ3受体拮抗剂的药效团模型，设计新型avβ3受体拮抗剂的先导化合物。方法：选择对avβ3受体具有较高拮抗活性(IC50<1.5 nmol·L-1)的四个类型的30个化合物为训练集，构建整合素av...; 程刚英倪广慧张曼赵娟朱一婧姜凤超; 关键词：受体拮抗剂药效团模型抗肿瘤活性先导化合物; 文献传递

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赵娟