赵亚男
- 作品数：34 被引量：208H指数：6
- 供职机构：皖南医学院弋矶山医院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项安徽省教育厅重点基金国家火炬计划更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学化学工程更多>>
- 氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床研究被引量：114
- 2015年
- 目的评价血小板功能监测在急性心肌梗死抗血小板治疗中的意义。方法 60例急性心肌梗死患者入院后,立即予以负荷量氯吡格雷300 mg＋阿司匹林300 mg嚼服,随后以每日氯吡格雷75 mg＋阿司匹林100 mg持续治疗;并进行花生四烯酸、腺苷二磷酸、胶原诱导的血小板最大聚集率测定,比较抗血小板治疗24 h、1周后血小板聚集功能;测定氯吡格雷酸的血药浓度,分析血小板聚集功能与氯吡格雷酸浓度的相关性。结果在治疗24 h后,急性心肌梗死患者花生四烯酸、腺苷二磷酸、胶原诱导的血小板最大聚集率均显著降低（P〈0.01）。持续治疗1周后,血小板聚集率并没有再度降低,显示一定的耐受性。治疗24 h后,花生四烯酸、腺苷二磷酸、胶原诱导的血小板最大聚集率下降幅度〉30%的患者比例分别为36.7%,40.0%,21.7%;下降幅度10%-29%的患者比例分别为30.0%,23.3%,35.0%;下降幅度〈10%的患者比例分别为33.3%,36.7%,43.3%。随访半年后,34%的患者再发生心血管事件,其中55%的患者3种诱导的聚集率均小于30%。结论在相同的氯吡格雷和阿司匹林治疗下,当花生四烯酸、腺苷二磷酸、胶原诱导下的聚集率均小于30%,心血管事件再发生率显著提高,且氯吡格雷酸的血药浓度与血小板聚集功能不具有相关性。
- 赵亚男王晨蔚有权李相鸿曹蘅
- 关键词：急性心肌梗死血小板最大聚集率花生四烯酸腺苷二磷酸胶原
- 液相色谱串联质谱法测定人血清中齐多夫定的浓度被引量：6
- 2011年
- 目的建立液相色谱串联质谱法测定人血清中齐多夫定浓度。方法血清样品用甲醇沉淀蛋白,内标为格列吡嗪,色谱柱为L ichrospher C18(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温为30℃,流动相为甲醇-10 mmo.lL-1NH4Ac(90∶10,v/v),流速为0.5 m.lm in-1。质谱采用ESI离子源负离子检测,定量分析的离子对为:m/z 266.1/223.1(齐多夫定),m/z 444.0/169.9(内标格列吡嗪)。结果齐多夫定在0.020～2.5 mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.999 1),批内批间RSD均小于15%,提取回收率为74.38%～82.70%。结论该方法快速,灵敏,准确,可用于齐多夫定的临床药动学研究。
- 孙华李相鸿周理想赵亚男戴敏谢海棠
- 关键词：齐多夫定格列吡嗪LC-MS/MS血清蛋白沉淀
- 单剂量口服曲昔匹特胶囊的相对生物利用度及生物等效性被引量：1
- 2003年
- 目的 研究曲昔匹特胶囊的药代动力学特征及生物等效性。方法 18名健康男性志愿者随机双交叉给药,分别单剂量口服100mg的曲昔匹特胶囊试验药和片剂对照药,用血浆碱化、液相萃取提取和反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果 口服曲昔匹特胶囊100mg试验药及片剂对照药的主要药代动力学参数t_(1/2ke)分别为6.52±1.62和7.03±2.27h;t_(max)分别为2.89±0.93和2.97±1.25h,C_(max)分别为0.98±0.27和1.06±0.31mg·L^(-1),AUC_(0-24)分别为15.18±4.11和15.96±3.97mg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)分别为15.83±4.12和16.82±4.47 mg·h·L^(-1)相对生物利用度为(95.72±14.92)％。结论 试验药曲昔匹特胶囊和对照药曲昔匹特片剂具有生物等效性。
- 赵亚男裘福荣王伟佳孙华戴敏杨青青冒国光
- 关键词：单剂量口服相对生物利用度生物等效性血药浓度
- 罗氟司特及其代谢物在中国健康志愿者的药动学和生物等效性被引量：1
- 2015年
- 目的建立测定罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特N-氧化物血浆药物浓度的高效液相-质谱联用(HPLC-MS/MS)检测法,研究其在人体的药动学和评价其生物等效性。方法 24名中国汉族健康男性志愿者采用单剂量、开放、随机、两交叉试验设计,分别单次口服罗氟司特试验制剂0.5 mg和参比制剂0.5 mg,清洗期为两周,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点血浆中罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特N-氧化物经时血药浓度,利用DAS 2.1计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果单次口服罗氟司特片后罗氟司特主要药动学参数如下:试验制剂、参比制剂的ρmax分别为(8.19±2.62)μg·L^(-1)、(8.12±2.25)μg·L^(-1);tmax分别为(0.98±0.48)h、(0.92±0.50)h;t1/2分别为(15.93±7.00)h、(15.66±6.16)h;AUC0-48 h分别为(44.91±14.47)μg·h^(-1)·L^(-1)、(46.31±12.59)μg·h^(-1)·L^(-1);AUC0-∞分别为(50.79±15.58)μg·h^(-1)·L^(-1)、(52.48±15.23)μg·h^(-1)·L^(-1);以AUC0-48 h计算试验制剂相对参比制剂生物利用度为(96.84±13.10)%;活性代谢物罗氟司特N-氧化物主要药动学参数如下:试验制剂、参比制剂的ρmax分别为(10.84±2.67)μg·L^(-1)、(10.84±2.73)μg·L^(-1);tmax分别为(9.13±5.62)h、(10.96±7.88)h;t1/2分别为(26.63±6.23)h、(28.45±8.69)h;AUC0^(-1)20 h分别为(558.45±144.26)μg·h^(-1)·L^(-1)、(580.86±166.10)μg·h^(-1)·L^(-1);AUC0-∞分别为(594.31±158.51)μg·h^(-1)·L^(-1)、(627.84±186.51)μg·h^(-1)·L^(-1)。以AUC0^(-1)20 h计算试验制剂相对参比制剂生物利用度为(97.70±14.30)%。结论建立的HPLC-MS/MS分析方法准确灵敏,统计分析结果表明罗氟司特两种制剂生物等效。
- 李相鸿季永明梁大虎孙华周理想赵亚男谢海棠陈飞虎
- 关键词：罗氟司特串联质谱法药动学生物等效性
- 左旋奥硝唑剂量递增人体耐受性及药动学研究被引量：7
- 2011年
- 目的研究中国健康志愿者静脉滴注左旋奥硝唑剂量递增的耐受性、安全性及药动学。方法 20名健康男性、20名健康女性受试者按体重分层随机分入4组,分别接受500,1 000,1 250,1 500 mg单次用药试验;单次用药试验结束清洗2周后,500 mg剂量组再次接受每天早、晚500 mg连续5 d的多次用药试验;1 000 mg剂量组再次接受1 000 mg奥硝唑(阳性对照比较不良反应)的单次用药试验。观察不良事件,HPLC测定血浆中左旋奥硝唑浓度,BPSS2.0计算主要药动学参数。结果单次静脉滴注左旋奥硝唑500,1 000,1 250,1 500 mg的不良反应为0/9,0/10,0/10,2/10;多次静脉滴注左旋奥硝唑500 mg的不良反应为3/10;单次静脉滴注消旋奥硝唑1 000 mg的不良反应为5/10。单次用药500,1 000,1 500 mg,多次用药500 mg的ρmax分别是(8.63±2.57),(18.6±4.08),(27.5±10.6),(23.4±4.67)mg·L-1;AUC0-60分别为(109.5±24.0),(293.1±69.9),(422.9±84.0),(412.3±99.4)mg.h.L-1。结论中国健康志愿者静脉滴注左旋奥硝唑500～1 500 mg单剂量,500mg多剂量是安全,能够耐受的;500～1 500 mg内呈线性药动学特征,多次用药后体内有一定蓄积。
- 赵亚男吴佩孙华杨菁菁过怿赟柳晓泉
- 关键词：耐受性药动学
- 国产氯沙坦钾胶囊的人体生物等效性研究被引量：1
- 2012年
- 目的研究氯沙坦钾胶囊在20名健康志愿者体内的生物等效性。方法 20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服50mg的氯沙坦钾国产制剂与进口制剂,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,利用DAS2.1软件处理数据,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果口服50mg氯沙坦钾试验制剂(国产)及参比制剂(进口)后的主要药代动学参数如下:ρmax分别为(201.58±70.28)和(204.64±51.24)μg/L;tmax分别为(0.86±0.39)和(0.96±0.35)h;t1/2分别为(1.82±0.44)和(1.78±0.30)h;AUC0-8分别为(387.74±81.57)和(388.02±76.38)μg/(h L);AUC0-∞分别为(408.62±81.66)和(406.96±79.57)μg/(h L)。试验制剂(T)的相对生物利用度为(100.89±16.14)%。结论本法简便、灵敏、准确、稳定,可用于体内药物分析。国产氯沙坦钾胶囊与进口片剂具有生物等效性。
- 周理想李相鸿孙华王伟佳杨菁菁赵亚男谢海棠
- 关键词：氯沙坦钾高效液相色谱法荧光法生物等效性
- HPLC-MS/MS法测定人血浆中草乌甲素的浓度及生物等效性研究(英文)被引量：2
- 2011年
- 本文建立了一种快速、高灵敏的HPLC-MS/MS法用于检测人血浆中的草乌甲素浓度。血浆样品采用沃特斯HLB小柱进行固相萃取,汉邦C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)进行分离,流动相为甲醇∶水(85∶15,v/v),水相含10 mmol/L的醋酸铵和0.1%的甲酸。采用ESI源和多反应监测(MRM)的方式进行检测,草乌甲素及内标的反应离子对分别为644.4/584.4和237.2/194.2,草乌甲素血药浓度在0.010～1.0 ng/mL范围内线性关系良好,最低定量限为0.010 ng/mL可以满足口服0.4 mg草乌甲素后血药浓度的检测,日内日间及质控样品精密度及准确度均在允许范围内。本检测方法被成功的应用在中国健康志愿者生物等效性研究中,20名志愿者口服0.4 mg草乌甲素试验制剂和参比制剂后主要药代动力学参数分别如下:Cmax(0.325±0.110),(0.323±0.115)ng/mL;AUC0-16(1.627±0.489),(1.732±0.556)ng.h/mL;AUC0-∞(1.730±0.498),(1.831±0.562)ng.h/mL;t1/2(4.26±0.95),(3.80±0.90)h;Tmax(1.34±0.54),(1.83±0.99)h。
- 李相鸿孙华贾元威周理想王伟佳戴敏赵亚男谢海棠
- 关键词：HPLC-MS/MS草乌甲素生物等效性
- LC-MS/MS测定体内咪唑立宾浓度及生物等效性研究(英文)被引量：7
- 2010年
- 采用改进、可靠、灵敏的LC-ESI-MS/MS方法测定人体血清中咪唑立宾浓度,内标为甲砜霉素。乙腈沉淀血清中蛋白后经过HPLC反相C18色谱柱分离,流动相为0.1%醋酸铵水溶液-甲醇(47∶53);质谱检测采用MRM(多级反应检测)模式,咪唑立宾和内标的离子对(母离子/子离子)分别为258.2/126.0和354.1/185.2。咪唑立宾测定浓度在0.02～2μg·mL-1内呈良好线性,定量限为0.02μg·mL-1,精密度和准确度可靠。本方法成功应用于中国健康志愿者生物等效性研究,单剂量口服咪唑立宾100mg试验制剂和参比制剂药代动力学参数如下:Cmax为1.00±0.21和1.00±0.22μg·mL-1;AUC0-∞为6.72±1.39和6.48±1.44μg·h·mL-1;t1/2为2.77±0.26和2.66±0.29h;tmax为2.95±0.78和2.84±0.50h。
- 赵亚男杨菁菁李相鸿冒国光柳晓泉
- 关键词：咪唑立宾生物等效性
- 透明质酸修饰的核壳纳米粒对视网膜色素上皮细胞基因转染效率的研究被引量：2
- 2014年
- 本文旨在制备透明质酸(hyaluronic acid,HA)修饰的核壳纳米粒(pHA-LCS-NPs)作为基因药物传递载体,并对视网膜色素上皮细胞(human retinal pigment epithelium,ARPE-19)基因转染效率进行研究。采用薄膜分散水化-挤膜法制备核壳纳米粒(LCS-NPs),通过HA与二油酰磷脂酰乙醇胺(dioleoyl phosphatidylethanolamine,DOPE)发生酰胺反应,对脂质膜进行修饰,制得pHA-LCS-NPs。本研究对纳米粒微观形态、粒径和zeta电位进行考察;采用XTT法测定载体的细胞毒性;以绿色荧光蛋白(green fluorescent protein,pEGFP)基因为报告基因,探讨不同含量HA修饰的pHA-LCS-NPs对ARPE-19细胞基因转染效率的影响。结果表明:纳米粒呈现清晰的核壳结构,平均粒径为(214.9±7.2)nm,zeta电位为(-35±3.7)mV;pHA-LCS-NPs组24 h基因的累积释放率低于30%;48 h的细胞转染效率是壳聚糖纳米粒(CS-NPs)组的1.81倍、裸质粒组的3.75倍,且无明显细胞毒性。以上结果显示,pHA-LCS-NPs有潜力成为一种高效低毒的非病毒型基因药物传递载体。
- 赵亚男甘莉王静陈熙贾征甘勇刘建平
- 关键词：透明质酸人视网膜色素上皮细胞
- 载盐酸伊立替康的半乳糖修饰脂质-介孔硅核壳纳米粒对肝癌细胞的抑制效果被引量：5
- 2014年
- 本文旨在构建一种全新的半乳糖修饰的脂质-介孔硅核壳纳米载体(galactosyl modified lipid bilayercoated mesoporous silica nanoparticles,GPEM)以增强抗肿瘤药物对肝癌细胞的抑制效果。研究以盐酸伊立替康(irinotecan,CPT-11)为模型药物,修饰半乳糖配基的Pluronic P123(Gal-P123)和磷脂材料构建功能性脂质膜,结合介孔硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,MSNs),采用薄膜分散法制备GPEM,表征其粒径、电位、微观形态和体外释放行为。研究纳米载体在人肝癌细胞Huh-7细胞摄取能力、胞内抗肿瘤药物蓄积水平,并以细胞凋亡率和细胞活性评价其抗肿瘤细胞效果。结果表明:GPEM核壳结构清晰,外层脂质膜完整,内部MSNs介孔结构有序;平均粒径为(78.01±2.04)nm。功能性脂质膜在正常生理环境下可防止药物提前泄露;在胞内酸性条件下脂膜破裂,药物快速释放。同时,功能性脂质膜可有效提高载体与Huh-7细胞的亲和性,增加细胞摄取。与MSNs相比,GPEM使胞内CPT-11蓄积浓度提高约4倍,半数抑制浓度(IC50)降低了约2倍,细胞凋亡率上升了48.6%,抗肝癌细胞效果显著增强。
- 陈熙张馨欣李菲菲赵亚男贾征甘勇李娟
- 关键词：肝癌半乳糖纳米粒盐酸伊立替康
